TECNOLOGIA FARMACÊUTICA HOSPITALAR
SOLUÇÕES
Solução é
uma forma farmacêutica cuja dispersão é homogênea, com duas ou mais espécies de
substâncias. Considerando os usos específicos das soluções farmacêuticas, elas
podem ser classificadas como soluções orais, soluções auriculares, soluções
oftálmicas ou soluções tópicas
1. As
soluções aquosas que contem um açúcar são classificadas como xaropes.
2. As
soluções hidro - alcoólicas edulcoradas (com gosto e cheiro doce) recebem o
nome de elixir.
3. As
soluções de substâncias aromáticas, quando o solvente for alcoólico, são
chamadas de espíritos.
4. As
soluções de substâncias aromáticas, quando o solvente for aquoso, são chamadas
águas de cheiro.
Além do
fármaco, nas soluções estão presentes outros solutos, incluídos para corar,
aromatizar, edulcorar e para conferir estabilidade.
Nas
soluções, a fase dispersa e a fase dispersante recebem os nomes de soluto e
solvente, respectivamente. O soluto é geralmente o componente que se apresenta
em menor quantidade na solução, enquanto que o solvente se apresenta em maior
quantidade.
A água, no entanto, é sempre considerada como solvente, não
importando a proporção desta na solução.
Exemplos:
1. O
vinagre é uma solução com aproximadamente 4% de ácido acético. Nesta solução, o
ácido acético é o soluto e a água é solvente.
2. O
álcool a 70% é uma solução na qual o soluto é o álcool e a água é o solvente.
Nas
soluções que são aquosas não é necessário citar o solvente. Nas soluções em que
o solvente é uma substância diferente da água, este deve ser citado.
3. A
solução de ácido sulfúrico (H2SO4) a 10%; nesta solução o soluto é o ácido e o
solvente é a água.
4. A
cerveja é uma miscelânea de misturas, onde o soluto é o malte e seus derivados,
e o solvente é a água.
As
soluções são preparadas através de simples dissolução de solutos em um
solvente, podendo ser:
a. Gás em
líquido
b. Líquido
em líquido
c. Sólido
em Líquido
VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS SOLUÇÕES
Vantagens
1. Alta
estabilidade física - partículas em dispersões moleculares não sofrem ação da
gravidade.
2. Alta
biodisponibilidade – partículas pequenas são mais facilmente absorvidas.
3.
Facilidade de deglutição – condição importante para pacientes pediátricos e
idosos.
4. Alta
homogeneidade – dispersões moleculares são sistemas uniformes e homogêneos, se
comparadas às suspensões.
Desvantagens
1.
Dificuldade de transporte – para o paciente em relação a outras F.F (por
exemplo: pastilhas)
2. Baixa
estabilidade química – reações químicas dependem da colisão intermolecular,
favorecida em dispersões moleculares
3. A
solubilização realça o sabor dos fármacos
4. Baixa
uniformidade de doses – sistema de medidas caseiras e errados.
Para se
obter uma solução farmacêutica, os fármacos devem solubilizar-se completamente
no veiculo escolhido. Portanto, o fármaco deve ter comportamento semelhante ao
do solvente.
A
solubilidade é a propriedade que as substâncias têm de se dissolverem
espontaneamente numa outra substância denominada de solvente.
A
quantidade de substância que se dissolve em determinada quantidade de solvente
varia muito de substância para substância.
O álcool,
por exemplo, possui solubilidade infinita em água, pois água e alcoóis se misturam
em qualquer proporção.
Contudo,
grande parte as substâncias químicas, por sua vez, possui solubilidade
limitada, ou são insolúveis.
EXPRESSÕES DESCRITIVAS DA SOLUBILIDADE
RELATIVA
Partes de
solvente necessárias para dissolver uma parte de soluto
Muito solúvel Menos 1 (uma) parte
de solvente necessário para dissolver 1 uma parte de soluto
Livremente solúvel De 1 a 10
Solúvel De 10 a 30
Moderadamente solúvel De 30 a
100 Ligeiramente solúvel De 100 a 1.0 Pouco solúvel De 1.0 a 10.00
Praticamente insolúvel ou insolúvel Mais de
10.0
O
coeficiente de solubilidade
é a quantidade de soluto necessária para saturar
uma quantidade padrão de solvente a uma determinada temperatura.
As
soluções são dispersões moleculares cujas partículas apresentam dimensões menores
que 0,01 μm. Interações intermoleculares com tal grau de dispersão requerem
alta afinidade entre soluto e solvente.
Assim, no
desenvolvimento de uma solução medicamentosa, deve-se conhecer previamente a
constante de solubilidade (Ks) de cada componente no veículo proposto.
Com
relação ao valor da constante de solubilidade (Ks), quando este é alto a
dissolução é obtida facilmente.
Assim
sendo, do ponto de vista farmacotécnico, estas preparações são as mais simples.
Entretanto, para situações em que o fármaco apresenta baixa solubilidade, o
conhecimento das técnicas de dissolução é fundamental.
AS PRINCIPAIS TÉCNICAS DE DISSOLUÇÃO SÃO:
1.
Agitação mecânica: a convecção é a técnica de dispersão mais empregada. Embora
seja a mais segura do ponto de vista da estabilidade, pode causar aeração e
viabilizar a oxidação.
2.
Aquecimento: a dispersão das moléculas e, conseqüentemente, a constante de
solubilidade (Ks), em geral, aumenta significantemente com a temperatura.
Porém, a dissolução com aquecimento é contra-indicada para fármacos termo
instáveis ou voláteis.
3.
Diminuição das partículas dos solutos: quanto menor o tamanho da parícula, mais
rápido será a sua dissolução.
4. Uso de
co-solvente: quando se utiliza pequena quantidade de um solvente inócuo e miscível
com o veículo de escolha para dissolução prévia do soluto, dá-se a este
solvente o nome de co-solvente.
A
diferença entre esta técnica e a anterior está no fato de que a quantidade de
solvente empregada não altera significantemente a constante dielétrica.
Outrossim, o soluto deverá apresentar alguma afinidade com o sistema solvente e
não precipitar após a incorporação da solução previamente obtida no veículo.
5. Ajuste
de pH: no caso de fármacos ácidos ou básicos, o ajuste de pH pode determinar
ionização e, conseqüentemente, a hidrossolubilidade. As implicações da
alteração de pH devem considerar ainda estabilidade ótima, biocompatibilidade e
Bio-disponibilidade.
Na maioria
das vezes, as soluções farmacêuticas não são saturadas com soluto, e portanto, a
quantidade de soluto que deve ser dissolvida geralmente está bem abaixo da
capacidade do volume do solvente empregado.
A
concentração das soluções farmacêuticas costuma ser expressa em termos de
porcentagem, embora nas preparações muito diluídas possam ser usadas expressões
de concentração proporcional.
É a razão
entre a massa de soluto e a massa de solução.
Onde: T =
título m1 = massa do soluto m2 = massa do solvente m1 + m2 = m (massa da
solução).
O título
de uma solução é um número sem unidades, maior que zero e menor que um.
Geralmente utiliza-se o título expresso em porcentagem. Para isso,
multiplica-se o título em massa por 100.
Significado
O título nos dá a porcentagem em peso de uma solução, ou seja, a quantidade em
gramas de soluto que existe em 100 gramas de solução. Exemplo:
|
0,1%
|
- 0,1 g de soluto........em 100g de solução
ou 9,9 g de solvente;
|
|
10 %
|
- 10 g
de soluto..........em 100g de solução ou 90 g de solvente;
|
|
30 %
|
- 30 g de soluto..........em 100g de solução
ou 70 g de solvente.
|
Uma
solução de KCl 10 % possui 10 gramas de KCl em 100 g de solução ou em 90 g de
água.
P/V - Peso de substância em 100 ml de solução . P/V:
representa a quantidade de gramas (g) de um fármaco em 100ml de solução; Ex:
Soro fisiológico 0,9%
P/P Peso de substância em 100g de solução. P/P: representa a quantidade de gramas (g) de
um fármaco em 100g de solução; Ex: sulfeto de selênio 2,5%
V/V Volume de substância em 100 ml de solução. V/V:
representa a quantidade de mililitros (ml) de um fármaco em 100ml de solução;
Ex: cloridrato de lincomicina 6%
V/P Volume de substância em 100g de solução. V/P:
representa a quantidade de mililitros (ml) de um fármaco em 100g de solução;
Ex: Amoxicilina 5%
MATERIAIS
Papel de filtro
Utiliza-se,
de modo geral, o papel qualitativo na filtração de soluções não viscosas ou de
baixa viscosidade. No caso da preparação de formas farmacêuticas líquidas são
obtidas soluções límpidas e, portanto, emprega-se o papel pregueado e não liso,
usado apenas quando se quer aproveitar o sólido retido.
Gaze ou algodão
Xaropes e
soluções viscosas devem ser filtrados por papéis próprios ou em gaze dobrada e
colocada no interior do funil. Através da filtração ficam retidos os materiais
estranhos à formulação. Todos os medicamentos preparados sob a forma de solução
devem ser filtrados e depois acondicionados
SOLVENTES
Água
Por
exercer efeito solvente sobre a maioria das substâncias, a água natural é
impura e contém quantidades variáveis de sais inorgânicos dissolvidos e
microorganismos. A água para ser aceitável deve ser transparente, incolor
inodora e neutra. A água potável de torneira é utilizada como matéria-prima
para a obtenção de água purificada, e somente a água purificada poderá ser
utilizada na produção de medicamentos.
Álcool
É empregado
como o principal solvente para muitos compostos orgânicos. Forma com a água
compostos hidro-alcoólicos que dissolvem substâncias solúveis tanto em álcool
quanto em água, sendo uma característica principal na extração de substâncias
ativas de drogas naturais. No entanto, à parte suas vantagens como solvente e
conservante, existem preocupações quanto aos seus efeitos tóxicos, quando de
sua ingestão de medicamentos, principalmente em crianças.
Glicerina
A
glicerina é um líquido viscoso, transparente e doce. É miscível em água e
álcool. Como solvente, é comparável ao álcool, mas, devido a sua viscosidade, o
processo de dissolução dos solutos é lento, a menos que a viscosidade seja
reduzida pelo aquecimento. A glicerina tem propriedades conservantes, e muitas
vezes usada como estabilizante e como solventes auxiliar em misturas com álcool
e água.
Propilenoglicol
É um
líquido viscoso miscível em água e álcool. Trata-se de um solvente útil que tem
muitas aplicações e freqüentemente é usado em lugar da glicerina nas modernas
fórmulas farmacêuticas.
BIBLIOGRAFIA BÁSICA
- ALLEN JR,L.V; POPOVICH, N.G.;ANSEL,H.C. Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos. 8 ed. Porto Alegre, Artmed, 2007.
- FERREIRA, A.O. Guia Prático da Farmácia Magistral. 3. ed. São Paulo: PharmaBooks, 2008. v.1 e v.2 3.
- AULTON, M.E. Delineamento de Formas Farmacêuticas. Trad. De George Gonzalez Ortega et. all. 2ª. Ed., Porto Alegre, Artmed, 2005.
- VILLANOVA, J.C.O.; SA, V.R. Excipientes: guia prático para padronização.1 ed. Editora Pharmabooks. 2009
- BATISTUZZO, JOSE ANTONIO. Formulário médico-farmacêutico . Ed. 3. Editora Tecnopress. 2006
- VILELA, M. A. P; AMARAL,M. P; H Controle de qualidade na farmácia de manipulação. Editora Omega, 2009
- ANSEL. H.C., PRINCE,S.J.. Manual de cálculos farmacêuticos. Editora Artmed. 2005 4. ERIC S. GIL. Controle físico-quimico de qualidade de medicamentos, 3° ed Ed. Pharmabooks. 2010
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