TECNOLOGIA FARMACÊUTICA HOSPITALAR - PREPARAÇÕES DE SOLUÇÕES NASAIS

TECNOLOGIA FARMACÊUTICA HOSPITALAR

PREPARAÇÕES DE SOLUÇÕES NASAIS

São formas farmacêuticas líquidas, pastosas ou em pó, destinadas a serem instiladas no canal auditivo para o tratamento de otites externas e médias ou para a lavagem auricular.

CARACTERÍSTICAS

1. Devem ser produtos semi-estéreis

2. O veiculo deve ser viscoso, para aderir às paredes do canal auditivo: glicerina, propilenoglicol, óleos, ou uma mistura de água.

3. Deve ter o pH entre 5 e 7,8

MODO DE PREPARAÇÃO

1. Pese ou meça precisamente cada matéria-prima da formulação

2. Dissolva as M.P em cerca de ¾ da quantidade de veículo e misture bem.

3. Adicione o veículo em q.s.p para o volume final e misture bem.

4. Tome a amostra da solução, determine o pH, transparência e outros fatores de controle da qualidade. 5. Embale e rotule.

SOLUÇÕES NASAIS

São formas farmacêuticas em soluções de uso nasal, com ação local ou sistêmica. São preparadas para a administração na forma de gotas ou sprays.

Podem existir ainda as suspensões nasais, as quais são líquidos que possuem os ativos insolúveis para a administração nasal.

Os géis nasais e pomadas nasais são preparações semi-sólidas para a aplicação nasal que podem ser destinadas para o uso sistêmico ou local.

DEVEM OBDECER AS SEGUINTES CONDIÇÕES

1. Possuir um pH situado entre 6,5 e 8,3

2. Ter uma tonicidade que na interfira na motilidade dos cílios nasais (isotonia)

3. Não modificar a viscosidade normal do muco nasal

4. Ter uma certa capacidade tampão

5. Ser compatível com a fisiologia nasal

6. Possuir estabilidade que se mantenha por longo tempo

7. Conter antimicrobianos em quantidade suficiente para inibir o crescimento de bactérias que nele sejam introduzidas pelo conta-gotas 8. Ser estéril

O nariz é uma via de passagem para que o ar chegue aospulmões e serve como um importante mecanismo protetor.

Sua superfície é recorberta por uma mucosa(com valor de pH entre 5,5 e 6,5) que contém lisozimas,glicoproteínas e imunoglubilinas que atuam contrabactérias e servem como barreira para a sua entrada nos pulmões.

Quando se utiliza fármacos por via nasal, seu emprego tradicional é principalmente na obtenção de um efeito local, como por exemplo os descongestionantes.

CARACTERÍSTICAS

v  Numerosos fármacos podem ser preparados na forma de uma solução nasal, podendo ser administrados na forma de gotas ou aerossóis.

v  Outras formas farmacêuticas possíveis são os géis, geléias ou pomadas nasais. Alguns fármacos são suficientemente voláteis para serem introduzidos nas cavidades nasais por meio de inalação.

v  As preparações nasais geralmente contém anti-sépticos, analgésicos locais ou vaso- constritores, que não podem ser irritantes e interferir no movimento ciliar.

v  É importante que os medicamentos possuam osmolaridade (tonicidade), viscosidade e pH adequados, prevenindo efeitos deletérios sobre a ação dos cílios nasais.

DEFINIÇÕES

v  ⇒Soluções nasais são soluções isotônicas preparadas para administração nasal na forma de gotas ou aerossóis.

v  ⇒Suspensões nasais são preparações líquidas contendo materiais insolúveis para administração nasal.

v  ⇒Géis nasais são preparações semi-sólidas para aplicação nasal e podem ser usadas para se obter efeito local ou sistêmico.

v  ⇒Inalantes são preparações contendo fármacos com uma pressão de vapor elevada, que podem ser carregados por uma corrente de ar para dentro da passagem nasal onde exercerão seus efeitos.

O fármaco pode ser um sólido (mentol) ou um líquido saturado em um chumaço de algodão.

Uma alternativa poderia ser colocar o fármaco em um bastão para ser esfregado no nariz, de forma que o fármaco pudesse ser liberado e inalado

COMPOSIÇÃO

Além dos componentes ativos, uma preparação nasal pode conter diversos excipientes, incluindo veículos, tampões, conservantes, agentes isotonizantes, agentes gelificantes e antioxidantes.

É importante para o processo de formulação, que os componentes não sejam irritantes e não interferiram na atividade ciliar,mas sim compatíveis com a mucosa nasal.

CARACTERÍSTICAS DOS VEÍCULOS DAS PREPARAÇÕES NASAIS

v  Ter um valor de pH na faixa de 5,5 a 7,5.

v  Não modificar a viscosidade normal da mucosa nasal.

v  Ter uma tonicidade que não interfira com a motilidade dos cílios (isotonia). Ser compatível com o movimento ciliar normal e com os componentes iônicos das secreções nasais.

v  Ter uma certa capacidade tamponante (em preparações nasais é utilizado normalmente o tampão fosfato). Os tampões são adicionados para minimizar qualquer alteração no valor do pH durante o tempo de prateleira do produto. Alterações no valor do pH podem afetar a solubilidade e a estabilidade dos fármacos.

v  Ser compatível com os medicamentos nele a dissolver.

v  Possuir uma estabilidade que se mantenha por longo tempo.

v  Conter antimicrobianos em quantidade suficiente para inibir o crescimento de bactérias que nele sejam introduzidas pelo conta-gotas utilizados para aplicação do medicamento ao paciente (normalmente o conservante de escolha para preparações nasais é o clorobutanol a 0,5% ou cloreto de benzalcônio 0,01%).

v  Ser estéril.

v  A concentração de agente adrenérgico na maior parte das soluções descongestionantes nasais é bastante baixa, variando de cerca de 0,05 a 1,0%.

TONICIDADE

v  O fluído nasal possui um valor de tonicidade similar ao de uma solução de cloreto de sódio 0,9%. Caso o mesmo não esteja dentro dessa faixa o movimento ciliar pode diminuir ou até mesmo parar.

v  Valores de tonicidade, na forma de equivalentes de cloreto de sódio, entre 0,6 a 1,8% são geralmente aceitáveis. Se a solução que contém o fármaco ativo é hipotônica, pode ser necessário adicionar um agente isotonizante para obter uma tonicidade apropriada. Cloreto de sódio, ácido bórico e dextrose são geralmente usados. Soluções extremamente hipertônicas devem ser evitadas

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VIA DE ADMINISTRAÇÃO NASAL PARA EFEITOS SISTÊMICOS

v  A via nasal é foco de interesse, por causa da necessidade de desenvolver uma via não oral e não parenteral para peptídeos e polipeptídeos sintéticos biologicamente ativos recém-desenvolvidos.

v  Os polipeptídeos, como a insulina, que estão sujeitos à destruição pelos líquidos gastrointestinais são hoje administrados por injeção.

v  Demonstrou-se que a mucosa nasal é passível de absorção sistêmica de certos peptídeos, assim como de moléculas de fármacos não-peptídeos, inclusive escopolamina, hidralazina, progesterona e propranolol.

v  A cavidade do nariz do adulto tem capacidade de aproximadamente 20mL, com uma grande área de superfície (cerca de 180cm2) para a absorção de fármacos, garantida pelas microvilosidades situadas ao longo das células epiteliais colunares pseudo-estratificadas da mucosa nasal.

v  O tecido nasal é altamente vascularizado, proporcionando um local atraente para a absorção sistêmica rápida e eficiente. Uma grande vantagem da absorção é que ela evita o metabolismo de primeira passagem pelo fígado.

ESTERILIDADE

Preparações nasais devem ser estéreis.

A esterilidade pode ser obtida através de filtração esterilizante utilizando uma membrana filtrante com porosidade entre 0,1 e 0,2 micrômetros, recolhendo o filtrado em um frasco estéril. Outros métodos de esterilização como calor seco, calor úmido (autoclave) e óxido de etileno também podem ser usados.

CONSERVAÇÃO

v  Visto que muitas formulações para uso nasal são preparadas em frascos multi-doses elas devem conter conservante. O conservante deve ser compatível com o fármaco ativo e com todos os componentes da formulação.

v  Pode ser necessário adicionar anti- oxidantes, para manter a estabilidade de determinados fármacos.

CONTROLE DE QUALIDADE

Algumas provas de controle de qualidade que devem ser realizadas incluem

v  o controle da limpidez (soluções),

v  pH

v  determinações do volume ou peso.

O controle da esterilidade também deve ser realizado se muitas unidades forem preparadas.

ACONDICIONAMENTO

A maioria das soluções para uso nasal é acondicionada em frascos conta-gotas ou em frascos de plástico com nebulizador, contendo, normalmente 15 a 30mL de medicação.

É preciso garantir que os produtos são estáveis nos recipientes, e as embalagens devem ser hermeticamente fechadas durante os períodos em que não há uso.

Geralmente as preparações de uso nasal são conservadas em temperatura ambiente ou em geladeira, mas nunca devem ser congeladas.

MODO DE APLICAÇÃO CORRETA DE GOTAS NASAIS

v  Assoe o nariz

v  Sente-se e incline a cabeça para atrás ou deite-se com um travesseiro embaixo dos ombros, mantenha a cabeça reta.

v  Coloque o conta-gotas um centímetro para dentro da narina.

v  Aplique a quantidade de gotas prescritas.

v  Imediatamente depois incline a cabeça com força para frente (cabeça entre os joelhos).

v  Sente-se por alguns segundos, as gotas pingarão na faringe.

v  Repita o procedimento para a outra narina se necessário.

v  Lave o conta-gotas com água fervida.

BIBLIOGRAFIA BÁSICA

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