FARMACOTÉCNICA HOSPITALAR PARTE 5

FARMACOTÉCNICA HOSPITALAR PARTE 5

TABLETES OU COMPRIMIDOS:

Segundo a Farmacopéia Brasileira 2° edição: “comprimidos são preparações farmacêuticas sólidas, de Formato variado, geralmente cilíndricas ou lenticulares, obtidas pela compressão de substâncias medicamentosas secas, acondicionadas ou não em excipientes inertes”. 

Devem apresentar características de tamanho e forma bem definidos, seu teor, a sua friabilidade, a umidade do comprimido, uniformidade de conteúdo, a desintegração e dissolução devem ser compatíveis como método usado para sua fabricação e em acordo com a finalidade a qual se destina sua administração (UFC, 2009). 

Sua utilização mais comum e segura dá-se por via oral (Uso interno), porém pode ser utilizados externamente como comprimidos vaginais (aplicação local), podem ser injetados como pellets, ou podem ser utilizados também como antissépticos como é o caso dos comprimidos de formol (DESTRUTI, 1998).

São formas farmacêuticas sólidas contendo princípios ativos, com vários tamanhos, formas, peso, dureza, espessura, características de desintegração, etc.

São obtidos pela compressão de pós ou granulados, em que onde uma elevada pressão é aplicada ao sistema até que este se rearranje e deforme, dando origem a uma massa compacta, ou seja, um corpo rígido de forma bem definida. Sua grande maioria é destinada à via oral, sofrendo desagregação na boca, estômago ou intestino.

VANTAGENS

1. Maior precisão de dosagem e menor variabilidade de conteúdo;

2. Facilidade de manuseio, administração e transporte pelo usuário;

3. Maior estabilidade física e microbiológica;

4. Melhor adequação à produção em escala industrial

5. Menor custo;

DESVANTAGENS

1. Não é uma forma farmacêutica emergencial;

2. Impossibilidade de adaptação de posologia individual;

3. Impossibilidade de obtenção econômica de quantidades reduzidas, dado ao custo elevado do equipamento;

4. Permite e facilita em grandes proporções a automedicação;

5. Impossibilidade de administração a lactentes e idosos.

CLASSIFICAÇÃO

a) Quanto à forma

a. Circular

b. Alongado

c. Quadrado, etc.

b) Quanto ao perfil

a. Plano

b. Convexo

c. Côncavo

d. Chanfrados

c) Quanto à superfície

a. Revestimento por película

b. Revestimento por açúcar + verniz: drágeas

d) Quanto a cadencia e desagregação

a. Liberação imediata

b. Liberação modificada (retardada, prolongada, controlada e repetida)

Para que possamos entender melhor suas formas de utilização vamos descrever aqui os tipos de comprimidos com as quais podemos nos deparar:

COMPRIMIDOS COMUNS: 

Utilizados por via oral, juntamente com um líquido para deglutição adequado, normalmente água para sua maior dissolução do fármaco (vai de acordo com a posologia do medicamento e de acordo com a substância ativa nesse), não possuem revestimento especial e sua desintegração se inicia rapidamente e boa parte no estomago. 

COMPRIMIDOS DE USO EXTERNO:

Trata-se justamente das pastilhas de formol que citamos, essas pastilhas são dissolvidas para produção de soluções assépticas e esterilizantes (DESTRUTI, 1998).

COMPRIMIDO SUBLINGUAL:

Usado principalmente quando se deseja efeito rápido, como ocorre com alguns medicamentos para o coração, eles são absorvidos ainda na boca após sua deposição debaixo da língua, ou seja, não passam pelo fígado e portanto não são metabolizados, alcançando a corrente sanguínea de forma rápida e promovendo o efeito também dessa forma. Esse tipo de comprimido deve ser pequeno e ser de fácil desintegração (DESTRUTI, 1998)

COMPRIMIDO DE DISSOLUÇÃO NA LÍNGUA: 

NÃO SE TRATA DE COMPRIMIDO SUBLINGUAL! Trata-se das conhecidas pastilhas. Essas deve ter grande superfície de contato para que liberem rapidamente o princípio ativo e promovam seu efeito, normalmente local. Sua dissolução completa deve se dar entre 30 e 60 minutos (DESTRUTI, 1998).

COMPRIMIDO EFERVESCENTE:

A medida que ele se dissolve na água ele libera gazes que provocam o aparecimento das bolhas, esse gás liberado é quem favorece sua desintegração. Sua formulação normalmente leva ácido cítrico, ácido tartárico, bicarbonato de sódio e carbonato de sódio.

Esses comprimidos, mais que qualquer outro devem ser acondicionados em locais com baixa umidade. No momento da utilização, caso não forme a borbulhação característica, esse comprimido possivelmente sofreu algum tipo de degradação ou inativação, perdendo portanto sua utilidade e deve ser descartado (DESTRUTI, 1998).

COMPRIMIDO REVESTIDO: 

O revestimento dado ao comprimido serve como capa protetora á várias intempéries, tais como umidade, luz, a ação degradante do próprio oxigênio do ar, mas principalmente tende a proteger o princípio ativo da ação do suco gástrico no momento da ingestão do comprimido (DESTRUTI, 1998).

PELLETS: 

São comprimidos cilíndrico e estéreis que são implantados na pele. Eles liberam o princípio ativo durante dias ou até meses (DESTRUTI, 1998).

COMPRIMIDOS VAGINAIS: 

São de ação local, colocados diretamente na vagina e normalmente visam efeito microbicida ou efeito regenerador (DESTRUTI, 1998).

CLASSIFICAÇÃO EM RELAÇÃO A SUA CEDÊNCIA:

Os comprimidos podem ser classificados de acordo com o tipo liberação que possuem:- Comprimidos de Liberação Imediata (convencional): Tem sua liberação, como o próprio nome diz, imediatamente após sua administração.

Neste tipo todo o sistema é concebido para favorecer a Liberação, sendo utilizados excipientes muito hidrossolúveis e/ou desagregantes, de forma a aumentar a velocidade de libertação do fármaco da forma farmacêutica.

A velocidade de dissolução é aproximada a velocidade de absorção. Podem ser:

v  desintegráveis,

v  mastigáveis,

v  efervescentes,

v  sublinguais

v  e bucais (AMARAL, 2003). 

Os comprimidos destinados a liberação imediata podem ser triturados ou mastigados antes da sua administração (UFC,2009). 

COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA: 

Possui tempo de liberação diferente da imediata. O sistema farmacêutico não constitui apenas um suporte mecânico, intervindo na dissolução e na libertação das substâncias ativas há na verdade uma modulação da cinética de liberação.

A dissolução da substância ativa pode ocorrer, mas esta fica aprisionada no interior do sistema farmacêutico, sendo a velocidade de liberação menor que a velocidade de dissolução (AMARAL, 2003).

Podem ser de liberação retardada e prolongada.Se o comprimido tem características de liberação modificada  NÃO pode ter sua estrutura física destruída antes da administração. Se destruída sua estrutura, sua finalidade é completamente perdida (UFC, 2009).

A libertação controlada de fármacos não significa apenas o prolongamento da duração da ação, mas implica também a previsibilidade e a reprodutibilidade das cinéticas de libertação do fármaco isso aumente o nível de segurança e sustentação da ação (AMARAL, 2003).

VANTAGENS DOS COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA:

v  O crescente interesse no desenvolvimento desse tipo de forma deve-se às seguintes vantagens:

v  Redução da frequência de administração - melhor adesão do doente devido a maior comodidade do tratamento (AMARAL, 2003).

v  Maior segurança e eficácia das substâncias ativas devido a manutenção da biodisponibilidade do fármaco no organismo do paciente, ou seja, não oscilação do nível de fármaco no plasma e diminuição da toxicidade dada pelos picos de tomadas (AMARAL, 2003).

v  Diminuição dos efeitos secundários indesejáveis (AMARAL, 2003).

v  Redução de gastos com medicamentos, já que esses exigem menos tomadas diárias;

DESVANTAGENS DESSA FORMA:

v  Se o sistema de liberação prolongada não possui liberação inicial, é necessário um tempo maior para se alcançar a concentração mínima efetiva (CME).

v  Se o fármaco for do tipo 2 ou 4 (baixa absorção pelo TGI) pode haver menor biodisponibilidade deste ou mesmo concentração nula deste fármaco no plasma sanguíneo.

v  Falhas no sistema (comprimido) podem levar a liberação do fármaco de forma errada levando a graves problemas tais como liberação excessiva do fármaco e consequente toxicidade.

v  Pode ocorrer acúmulo.

QUAIS FÁRMACOS PODEM E PRECISAM SER ACONDICIONADOS EM COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA?

v  O fármaco cogitado deve possuir boa estabilidade aos diferentes pHs do Trato Gastro Intestinal e deve resistir também as enzimas presentes;

v  Sua absorção ou excreção não podem ser muito rápidas ou lentas e o fator excreção é diretamente proporcional ao volume de distribuição;

v  O fármaco deve ser compatível aos elementos utilizados na formação da matriz9não reagentes);

v  Deve ser escolhido fármaco com uma margem terapêutica que dê segurança frente aos possíveis problemas já citados nessa pequena revisão.

v  Deve possuir um peso molecular menor, para que difusão pela membrana do comprimido e claro pelas membranas plasmáticas seja satisfatória;

v  O fármaco selecionada não pode ser de dosagens altas;

v  E claro, deve ser um fármaco utilizado em doenças crônicas. Não há sentido em se fazer essa formulação para um fármaco de tomadas esporádicas.

COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO RETARDADA:

As formas de libertação retardada apenas libertam o fármaco, de uma forma imediata, depois de um determinado período de tempo após a administração (AMARAL, 2003)

COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO PROLONGADA:

Nas formas de libertação prolongada a velocidade de libertação das substâncias ativas é inferior à que se verifica com as formas de libertação convencional administradas pela mesma via, permitindo obter uma ação terapêutica sustentada (AMARAL, 2003).

TECNOLOGIA DAS FORMAS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA

As matrizes dos Sistemas de liberação modificada é quem determinam a cinética da liberação do medicamento. Essas matrizes geralmente são feitas de polímeros de natureza hidrofílica ou inerte, mas também podem ser matrizes insolúveis (feitas de ceras, ou de polímeros insolúveis) isso dependerá das características do fármaco e a da forma de liberação escolhida (PEZZINI; SILVA; FERRAZ, 2007).

Existe ainda o sistema de liberação por reservatório. Nestes sistemas, um reservatório (núcleo) contendo o fármaco é revestido por uma membrana polimérica. O núcleo pode ser um comprimido, um grânulo, um pélete ou um minicomprimido. O fármaco é liberado por difusão através da membrana de revestimento, que pode ser microporosa ou não apresentar os poros (PEZZINI; SILVA; FERRAZ, 2007).

ADJUVANTES OU EXCIPIENTES

Os adjuvantes em comprimidos são adicionados à formulação para melhorar certas características, como a forma, tamanho, escoamento do pó, a desagregação, dissolução, aceitabilidade pelo paciente, etc.

DILUENTES

São adicionados aos pós para obter comprimidos com peso conveniente. Podem ser:

a. Solúveis: lactose, sacarose, cloreto de sódio, manitol;

b. Insolúveis: amido, celulose microcristalina (Avicel);

c. Mistos: mistura dos solúveis com insolúveis.

ABSORVENTES

São incorporados para absorver a água da umidade atmosférica ou residual dos pós que provoquem a alteração da forma farmacêutica. Retém ainda a água de extratos fluidos ou tinturas. Exemplos:  Amido e lactose.

AGLUTINANTES

São substâncias que aumentam o contato entre as partículas, devido a sua alta capacidade de agregação e compactação. São produtos de longa cadeia, como:

v  Açucares: lactose, glucose, manitol, sacarose;

v  Mucilagens: goma arábica, goma de amido, goma agraganta;

v  Polímeros: PVP

DESAGREGANTES

Acelera a dissolução ou a desagregação dos comprimidos na água ou nos líquidos do organismo. Os desagregantes atuam geralmente por três processos:

a. Dissolvendo-se na água, abrindo canalículos que facilitam a desagregação dos comprimidos: lactose, glicose e cloreto de sódio;

b. Reagindo com a água ou com ácido clorídrico do estômago e libertando gases, como o oxigênio ou gás carbônico: carbonato, bicarbonato, misturas efervecentes;

c. Inchando em contato com a água e abrindo assim canalículos que facilitam a desagregação dos comprimidos: amido;

LUBRIFICANTES

Facilita o deslizamento do pó ou granulado para a máquina de compressão, e diminuem a tendência do produto a se aderir as punções. Talco, estearato de magnésio e amido

MÁQUINA DE COMPRESSÃO

As máquinas de compressão do tipo excêntricas são constituídas por punções, sendo um inferior e um posterior, por uma câmara de compressão ou matriz, cujo fundo é formado pela punção inferior e por uma peça móvel distribuidora de pó.

Formatos dos punções que determinam a forma dos comprimidos e sulcos.

1 – Face chata lisa;

2 – Côncavo raso;

3 - Côncavo padrão;

4 – Côncavo fundo

As punções e matrizes são de aço temperado especial e algumas vezes o punção superior tem gravado o nome do laboratório, de um símbolo ou o do medicamento a se preparar.

FASES DA COMPRESSÃO

A. Formação da câmara de compressão. A punção superior dá brilho e a dureza ao comprimido, e faz a compressão propriamente dita.

B. Nesta câmara de compressão é distribuído o pó a ser comprimido. É a punção inferior que ajusta a altura da matriz (ou câmara), regulando a quantidade de pó a ser comprimida.

C. Ocorre verdadeiramente a compressão. A punção superior se abaixa comprimindo o pó.

D. Pela ação o alimentador (que irá adicionar mais pó para a compressão de um segundo comprimido), o primeiro comprimido é expulso da máquina, e em seguida inicia-se um novo ciclo de compressão.

A força de compressão define a forma e dureza do comprimido. Já as máquinas de compressão automáticas chamadas de Máquinas rotativas, os punções inferiores e superiores, assim como as matrizes, são montadas face a face sobre a mesma coroa circular, animada de movimento contínuo sempre no mesmo sentido.

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FONTE

APOSTILA TEÓRICA DE FARMACOTÉCNICA I Prof. Herbert Cristian de Souza 2012-02 - Blog do curso de Farmácia da UNIPAC Araguari www.farmaciaunipac.com.br