ANTI-INFECTANTES ANTIBACTERIANO - LINCOSAMIDAS

ANTI-INFECTANTES ANTIBACTERIANO

- LINCOSAMIDAS

LINCOSAMIDAS

Lincosamidas (por exemplo, lincomicina, clindamicina ) são uma classe de antibióticos que se ligam à parte 23S da subunidade 50S do ribossoma bacteriano impedindo a replicação precoce da cadeia peptídica através da inibição da reação da transpeptidase.

A clindamicina é um derivado semissintético da lincomicina que difere estruturalmente a partir deste composto, pela substituição de um átomo de cloro por um grupo hidroxila e de inversão da posição no carbono 7.

Tem uma ação semelhante aos dos macrolídeos

O primeiro conjunto foi ATPR lincosamida lincomicina, um antibiótico sintético a partir de Streptomyces lincolnensis .

A lincomicina está atualmente em desuso após a descoberta de clindamicina , com muito maior atividade antibacteriana (especialmente contra estafilococos , estreptococos e Bacteroides fragilis ) e contra protozoários .

Ambos, lincomicina e clindamicina têm espectro antibacteriano semelhante, nestas bactérias.

Incluem Gram negativas e Gram positivas (exceto aeróbico Gram negativos que não são sensíveis a lincosamidas).

Sua atividade se deve principalmente à alfa e beta hemolítico estreptococos, S. Pneumoniae e S. Aureus .

As lincomicinas podem atuar como bacteriostáticos ou bactericidas, dependendo da concentração da droga que atinge o local da infecção e da suscetibilidade do micro-organismo infectante.

Estas drogas parecem exercer seus efeitos através da ligação à subunidade ribossomal 50, inibindo a síntese de proteína bacteriana .

Este mecanismo de ação das lincomicinas é compartilhado com outras classes de antibióticos como fenicóis (cloranfenicol) e macrolídeos (eritromicina, claritromicina e azitromicina).

Portanto como antagonistas não devem ser usados simultaneamente.

A Lincomicina e clindamicina têm um espectro antibacteriano semelhante, porém lincomicina é geralmente menos ativas contra micro-organismos que são suscetíveis a clindamicina

Os efeitos colaterais gastrointestinais são comuns com o uso oral e parenteral de lincosamidas.

Estes podem incluir náuseas , vômitos , diarreia , dor abdominal e tenesmo .

Mas o pior é que pode produzir diarreia associada a Clostridium difficile e colite pseudomembranosa .

 Além disso, ele pode causar: bloqueio neuromuscular e síndrome de Stevens-Johnson .

  

REFERÊNCIA

WIKIPÉDIA ENCICLOPÉDIA

SIMONE SENA FARINA E MARIA INÊS DE TOLEDO

LINCOMICINA

A lincomicina um antibiótico grupo natural de lincosaminas extraídos da bactéria Actinomyces Streptomyces lincolnensis, a primeira tirada das lincosamidas.

Lincomicina tem sido um dos melhores medicamentos estruturalmente modificado para formar o mais utilizado clindamicina .

Embora semelhantes em sua estrutura, espectro antibacteriano e mecanismo de ação de macrolídeos , a lincomicina também é eficaz contra organismos, tais como actinomicetos , micoplasma e algumas espécies de Plasmodium .

No entanto, devido à sua toxicidade frequente, são usados muito raramente hoje em dia, reservada apenas para pacientes alérgicos à penicilina ou para infecções de organismos multirresistentes.

A lincomicina interfere com a síntese de proteínas , de uma maneira semelhante à claritromicina e eritromicina , a ligação à subunidade 50S de ribossómico bacteriano.

Tem-se observado, a resistência natural e adquirida em algumas cepas de estafilococos , estreptococos e fragillis Bacteroides .

Há uma clara evidência de resistência cruzada completa entre a lincomicina e clindamicina

As lincosamidas são bacteriostáticas ou bactericidas, dependendo da concentração, com atividade contra muitos gram-positivos e Bacteroides spp.

São representadas pela lincomicina e clindamicina, que apresenta maior atividade in vitro e maior absorção oral.

CLINDAMICINA

Clindamicina é um bacteriostático com atividade contra Streptococcus e Staphylococcus resistentes a penicilina, e a grande numero de anaerobios, especialmente Bacteroides fragilis.

E utilizada na profilaxia de endocardite quando as penicilinas não são apropriadas.

Seu uso é limitado pelos efeitos adversos, em especial a colite associada a antibióticos, mais frequente com uso de clindamicina do que com outros antibióticos.

Este efeito pode ser fatal e ocorre principalmente em mulheres e idosos, sendo necessário suspender o tratamento caso ocorra diarreia.

REFERÊNCIA

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Ministério da Saúde,  Formulário Terapêutico Nacional (FTN)

BIBLIOGRAFIA

1. SWEETMAN, S. (Ed.). Martindale: the complete drug reference. [Database on the Internet]. Greenwood Village: Thomson Reuters (Healthcare) Inc. Updated periodically.

2. WORLD HEALTH ORGANIZATION. WHO model formulary, 2008. Geneva, 2008.

3. BRITISH MEDICAL ASSOCIATION AND ROYAL PHARMACEUTICAL SOCIETY OF GREAT BRITAIN. British national formulary. 57. ed. London: BMJ Publishing Group and APS Publishing, 2009.

4. MCEVOY, G.K. (Ed.). AHFS drug information 2007. Bethesda: American Society of Health-System Pharmacists, 2007. p. 464-74.