DOBUTAMINA

DOBUTAMINA

CLASSIFICAÇÃO TERAPÊUTICA

AGENTES INOTRÓPICOS

DOBUTAMINA (CLORIDRATO)

Ref. DOBUTREX

FORMA(S) FARMACÊUTICA(S)

Solução injetável - 250mg

INDICAÇÕES

Como suporte inotrópico em quadros de baixo débito cardíaco em infarto agudo do miocárdio, cardiomiopatias, cirurgia cardíaca e septicemias, quando a pressão arterial for acima de 70 mmHg e a pressão capilar pulmonar for ³ 18 mmHg, sem sinais de choque.

POSOLOGIA

Utilizado em infusão IV.

Neonatos: 2mg a 15mg/kg/minuto, em função da resposta terapêutica.

Crianças e adultos: 2,5mg a 20mg/kg/minuto até um máximo de 40mg/kg/minuto. A velocidade de administração e a duração da terapia devem ser ajustadas de acordo com a resposta do paciente.

CONTRA-INDICAÇÕES

Hipersensibilidade à droga.

EFEITOS ADVERSOS

Aumento da freqüência cardíaca ou da pressão arterial, dor torácica, angina do peito, arritmias ventriculares. Aumento da freqüência ventricular em pacientes com flutter ou fibrilação atrial. Cãibras e parestesias. Cefaléia. Náusea e vômito.

INTERAÇÕES

Eficácia diminuída quando associado a bloqueadores beta-adrenérgicos.

Toxicidade aumentada com possibilidade de arritmias ventriculares severas quando associada a ciclopropano e halotano.

PRECAUÇÕES

Usar com cautela em estenose subaórtica hipertrófica idiopática.

Extravasamento com infiltração da infusão pode determinar necrose dérmica.

Corrigir hipovolemia antes de iniciar a infusão.

FONTE :GUIA DE MEDICAMENTOS GENÉRICOS-ANVISA-MINISTÉRIO DA SAÚDE 

CICLOSPORINA

 CICLOSPORINA

CLASSIFICAÇÃO TERAPÊUTICA

AGENTES IMUNOSSUPRESSORES

CICLOSPORINA

Ref. SANDIMMUN NEORAL

FORMA(S) FARMACÊUTICA(S)

Cápsula - 25mg, 50mg e 100mg

Solução oral - 100mg/ml

INDICAÇÕES

Imunossupressor em transplantes. Indicado em doenças autoimunes resistentes aos corticosteróides ou outra terapia convencional: psoríase severa, artrite reumatóide severa, síndrome nefrótica, dermatite atópica resistente severa.

POSOLOGIA

A dosagem e a duração da terapia dependerão da idade e do tipo de transplante, e deverão ser ajustadas à função renal do paciente.

25mg a 100mg VO, em dose única a intervalos de 24h.

Transplantes: 10 a 15mg/kg de 4h a 12h antes da cirurgia. Repetida a cada 24h por 1 a 2 semanas.

Reduzir semanalmente até a dose de manutenção de 3mg a 10mg/kg.

Transplante de medula: é utilizada a infusão intravenosa (apresentação farmacêutica não disponível no momento, como Genérico) no dia anterior à cirurgia, seguida de uso oral de 12,5mg a 15mg/kg/dia, nas duas semanas pós-transplante. O tratamento de manutenção é feito com 12,5mg/kg/dia VO, por 3 a 6 meses.

CONTRA-INDICAÇÕES

Hipersensibilidade à ciclosporina. Hipertensão arterial e infecções não controladas. Câncer.

EFEITOS ADVERSOS

Efeito dose-dependente decorrente do aumento de creatinina e uréia. Nefrotoxicidade.

Hepatotoxicidade. Neurotoxicidade. Hipertricose. Hiperplasia gengival. Indução de hipertensão arterial. Náusea, vômito, anorexia, diarréia, dor abdominal e colite. Hipomagnesemia, hipocalemia ou hipercalemia, hiperuricemia, hipercolesterolemia. Sensação de queimação em pés e mãos. Fraqueza muscular, cãibras, miopatia. Tremor, tonturas, cafaléia. Parestesia, convulsões, confusão, fadiga.

Aumento de peso. Dismenorréia ou amenorréia. Ginecomastia. Reações de hipersensibilidade.

Trombocitopenia. Pancreatite. Suscetibilidade a infecções. Aumento de distúrbios linfoproliferativos e câncer.

INTERAÇÕES

Fenobarbital, fenitoína, cotrimazol e rifampicina induzem o metabolismo da ciclosporina, acelerando sua depuração.

A concentração plasmática é aumentada em presença de antagonistas de cálcio, alopurinol,

amiodarona, doxiciclina, anfotericina B, cloroquina, eritromicina e cetoconazol.

Progestogênios inibem o metabolismo.

Aumenta a concentração plasmática da nifedipina e prednisolona.

Inibidores da ECA e diuréticos retentores de potássio aumentam o risco de hipercalemia.

PRECAUÇÕES

Gravidez. Lactação. Porfiria. Monitorizar níveis séricos para evitar toxicidade ou risco de rejeição.

Evitar uso de drogas potencialmente nefrotóxicas. Monitorizar a função renal; pode necessitar de

ajuste de dose ou interrupção do tratamento. Monitorizar função hepática, pressão arterial,

hiperuricemia, potássio sérico. Dosagens de triglicerídeos antes e durante o tratamento.

Aumento do risco de câncer de pele em pacientes sob terapia (ultravioleta, radioterapia, outros imunossupressores) para severa psoríase.

FONTE :GUIA DE MEDICAMENTOS GENÉRICOS-ANVISA-MINISTÉRIO DA SAÚDE 

DIMETICONA COMPRIMIDO

DIMETICONA COMPRIMIDO

CLASSIFICAÇÃO TERAPÊUTICA

ADSORVENTES EANTIFISÉTICOS INTESTINAIS

DIMETICONA

Ref. LUFTAL

FORMA(S) FARMACÊUTICA(S)

Comprimido - 40mg

INDICAÇÕES

Antifisético. Preparo de exames radiológicos e endoscópicos do tubo digestivo. Pós-operatório.

POSOLOGIA

Adulto: 40mg a 80mg VO, 3 vezes ao dia, após as refeições e ao deitar.

CONTRA-INDICAÇÕES

Hipersensibilidade ao fármaco.

EFEITOS ADVERSOS

Constipação.

INTERAÇÕES

Efeito antifisético reduzido quando usado concomitante com antiácidos (hidróxido de alumínio e carbonato de magnésio).

PRECAUÇÕES

Gravidez. Lactação.

FONTE : GUIA DE MEDICAMENTOS GENÉRICOS -ANVISA, MINISTÉRIO DA SAÚDE 

BICARBONATO DE SÓDIO

BICARBONATO DE SÓDIO

Elaine Silva Miranda

APRESENTAÇÃO

• Solução injetável 1 mEq/mL (8,4%).

INDICAÇÕES

• Acidose metabólica.

• Alcalinização da urina, em intoxicações exógenas, para dar potência a eliminação

renal de fármacos (ex.: antidepressivos tricíclicos, barbituratos, lítio, metotrexato e salicilatos).

• Hiperpotassemia.

CONTRAINDICAÇÕES

• Alcalose respiratória ou metabólica.

• Hipocalcemia.

• Hipocloremia.

• Hipocloridria.

• Hipernatremia.

• Intoxicação por ácidos minerais fortes.

PRECAUÇÕES

Usar com cuidado nos casos de:

• insuficiência cardíaca congestiva, edema, problemas renais ou adrenocorticais, hipertensão, cirrose, corticoterapia concomitante, pré- eclampsia,

eclampsia, hiperaldosteronismo.

• parada cardíaca, acidose metabólica ou asfixia neonatal (não usar como rotina).

• Evitar extravasamento pelo risco de necrolise.

• Categoria de risco na gravidez (FDA): C.

ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO

NEONATOS E CRIANÇAS COM MENOS DE 2 ANOS

• Dose inicial (com solução diluída a 0,5 mEq/mL – 1:1 com água para injeção): 0,5 mEq/kg, por via intravenosa direta lenta.

• Dose de manutenção: deve ser calculada com base em dados de gasometria sanguínea, outros dados laboratoriais ou a cada 10 minutos após a parada cardíaca.

• Dose máxima diária: 8 mEq/kg.

• Nota: Injeção rápida (a partir de 10 mL/minuto) pode produzir hipernatremia, diminuição na pressão do fluido cerebroespinhal e possível hemorragia intracraniana.

CRIANÇAS A PARTIR DE 2 ANOS

• Dose inicial (com solução não diluída ou diluída 1:1 com agua para injecao): 1 mEq/kg, por via intravenosa direta lenta (velocidade máxima de 1 mEq/

kg/minuto).

• Dose de manutenção: deve ser calculada com base em dados de gasometria sanguínea, outros dados laboratoriais ou a cada 10 minutos após a parada cardíaca.

ADULTOS

• Dose inicial (solução não diluída): 1 mEq/kg, por via intravenosa direta lenta.

Dose de manutenção: 0,5 mEq/kg, a cada 10 minutos.

• Dose inicial alternativa (solução diluída 1:6 com Ringer + lactato ou cloreto de sódio 0,45%): 2-5 mEq/kg, por infusão intravenosa, durante 4 a 8 horas.

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES

• Inicio de efeito: 15 minutos (via intravenosa).

• Duração de efeito: 1-2 horas (via intravenosa).

• Excreção: urinaria. A concentração plasmática do bicarbonato e regulada pelo rim. Em adultos sadios, quase todo o filtrado glomerular de íons de bicarbonato e reabsorvido. Menos de 1% e excretado pelo rim.

EFEITOS ADVERSOS

• Agravamento de congestão circulatória; edema, tetania, hipopotassemia, hipocalcemia, hipernatremia, hiperosmolaridade e alcalose metabolica. Hemorragia intracraniana.

• Ha risco de hipercapnia em pacientes que usam respiradores ou afetados por distúrbios respiratórios.

Interações de medicamentos 

• Anfetaminas, efedrina, memantina e pseudoefedrina: podem ter aumento de efeito/toxicidade por redução da eliminação renal. Pode ser necessário redução de dose.

• Barbitúricos, clorpropamida, lítio e salicilatos: podem haver redução de efeito

por aumento da eliminação renal. Pode ser necessário aumento de dose.

ASPECTOS FARMACÊUTICOS

• Armazenar em recipiente bem fechado, ao abrigo do calor, a temperatura ambiente ate 30 .C. Não congelar.

• Usar somente soluções límpidas.

• A solução a 1 mEq/mL (8,4%) e hipertônica em relação ao soro fisiológico e a secreção lacrimal. Soluções a 1,39% são isotônicas.

• Incompatibilidade com: sais ácidos, sais alcalinos, atropina, sais de cálcio, catecolaminas.

• A compatibilidade do bicarbonato de sódio com outros eletrólitos ou fármacos em misturas intravenosas deve ser criteriosamente avaliada.

ATENÇÃO: durante o tratamento da acidose, é indispensável o monitoria frequente da concentração de eletrólitos séricos e do equilíbrio ácido- base. É importante a reposição de potássio (20 a 80 mEq/L de solução intravenosa).

FONTE : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional

BENZILPENICILINA PROCAÍNA + BENZILPENICILINA POTÁSSICA

BENZILPENICILINA PROCAÍNA + BENZILPENICILINA POTÁSSICA

Simone Sena Farina e Fernando de Sa Del Fiol

APRESENTAÇÃO

• Suspensão injetável de 300.000 UI + 100.000 UI.

INDICAÇÃO

• Sífilis congênita.

CONTRAINDICAÇÕES

• Historia de hipersensibilidade a penicilinas.

• Injeção intravenosa.

PRECAUÇÕES

• Usar com cuidado nos casos de:

–– hipersensibilidade as penicilinas (obter historia previa para prevenir novas reações).

–– insuficiência renal.

–– lactação .

–– historia significante de alergias e/ou asma.

–– insuficiência cardíaca.

• Hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): não utilizar cefalosporinas em pacientes com reações de hipersensibilidade imediata as penicilinas.

• Pode haver resultado falso-positivo para glicosuria, se usado teste baseado em oxi redução.

• Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

ESQUEMA DE ADMINISTRAÇÃO

NEONATOS

Sífilis congênita

• 50.000 UI/kg, por via intramuscular, a cada 24 horas, durante 10 dias.

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES

• Administração somente por via intramuscular.

• Absorção lenta e gradual.

• Excreção: renal. Neonatos, lactentes e insuficientes renais: excreção lenta.

• Dialisável.

EFEITOS ADVERSOS

• Reações de hipersensibilidade, incluindo urticaria, exantema, anafilaxia, doença do soro, febre, angioedema, anemia hemolítica, nefrite intersticial e dor nas articulações.

• Neutropenia, eosinofilia,

• Reações de Jarisch-Herxheimer.

• Hiperpotassemia (em altas doses de sal potássio quando a função renal estiver

reduzida).

• Convulsão em pacientes com insuficiência renal, idosos, lactentes, pacientes

com meningite, historia de convulsões e em altas doses.

• Diarreia

INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOS

• Metotrexato: pode ter sua toxicidade aumentada. Evitar uso. Se terapia conjunta

for necessária, considerar redução da dose do metotrexato e monitoria da concentração plasmática. Identificar efeitos adversos do metotrexato, incluindo leucopenia, trombocitopenia e ulcerações da pele.

• Tetraciclinas: pode haver redução da atividade antibacteriana. Verificar sinais de efetividade antibacteriana.

ORIENTAÇÕES AOS PACIENTES

• Administração intramuscular profunda, no quadrante superior da nádega.

• Em crianças pequenas, prefere-se o músculo lateral da coxa.

• Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com as primeiras doses.

ASPECTOS FARMACÊUTICOS

• Armazenar a temperatura ambiente, entre 15 e 30 °C.

• Não usar por via intravenosa.

FONTE : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional

BENZILPENICILINA POTÁSSICA

BENZILPENICILINA POTÁSSICA

Simone Sena Farina e Silvio Barberato Filho

APRESENTAÇÃO

• Pó para solução injetável 5.000.000 UI (uso hospitalar).

INDICAÇÕES

• Faringoamigdalites, pneumonia, leptospirose, gangrena gasosa, actinomicóse, endocardite estreptocócica, enterocolíte pseudomembranosa, fascíte necrosante, antrax (carbúnculo), osteomielíte, otite media, doença de Lyme, febre recorrente, celulite, meningite, neurossifilis, abscesso cerebral.

CONTRAINDICAÇÕES

• Hipersensibilidade a penicilinas.

• Administração intratecal.

PRECAUÇÕES

• Usar com cuidado nos casos de:

–– hipersensibilidade as penicilinas (obter historia previa para prevenir novas reações).

–– insuficiência renal grave .

–– lactação.

–– insuficiência cardíaca.

• Hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): não utilizar cefalosporinas em pacientes com reações de hipersensibilidade imediata as penicilinas.

• Pode haver resultado falso-positivo para glicosúria se for usado teste baseado em oxi- redução.

• Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO

NEONATOS

Infecções causadas por microrganismos sensíveis

• Com menos de 7 dias e peso entre 1,2 e 2 kg: 25.000 a 50.000 UI, por via intravenosa ou intramuscular, a cada 12 horas.

• Com menos de 7 dias e mais de 2 kg: 25.000 a 50.000 UI, por via intravenosa

ou intramuscular, a cada 8 horas.

• Com mais de 7 dias e peso entre 1,2 e 2 kg: 25.000 a 50.000 UI, por via intravenosa, a cada 8 horas.

• Com mais de 7 dias e mais de 2 kg: 25.000 a 50.000 UI, por via intravenosa,

a cada 6 horas.

Meningite por estreptococos do grupo B

• Com menos de 7 dias: 250.000 a 450.000 UI/kg/dia, por via intravenosa, divididas

a cada 8 horas.

• Com mais de 7 dias: 450.000 UI/kg/dia, por via intravenosa, divididas a cada

6 horas

Criancas com mais de 1 mês

• 100.000 a 400.000 UI/kg/dia, por via intravenosa em infusao por 30 minutos,

divididas a cada 4 a 6 horas.

ADULTOS

• 1 a 24 milhões de UI, por via intravenosa em infusão por 1 a 2 horas, divididas

a cada 4 a 6 horas, ou em infusão continua a cada 24 horas.

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES

• Rápida absorção após injeção intramuscular.

• Amplamente distribuída nos tecidos e fluidos.

• Atravessa a placenta, aparece no leite, mas não atravessa a barreira hematoencefálica, a menos que as meninges estejam inflamadas.

• Meia-vida de eliminação: 30 minutos, sendo maior em neonatos e idosos. Em insuficientes renais pode chegar a 10 horas.

• Excreção renal por secreção tubular e filtração glomerular.

• Neonatos, lactentes e insuficientes renais: excreção lenta.

• Dialisável.

EFEITOS ADVERSOS

• Eosinofilia, neutropenia.

• Hiperpotassemia (em altas doses de sal potássio quando a função renal estiver reduzida).

• Convulsão (pacientes com insuficiência renal, idosos, lactente, pacientes com meningite, histórico de convulsões e em altas doses.

• Erupções maculopapulares,

• Diarreia.

• Reações de hipersensibilidade incluindo urticaria, febre, dor nas articulações, exantema, angioedema, anafilaxia, doença do soro, anemia hemolítica (com altas doses intravenosas), e nefrite intersticial.

INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOS

• Metotrexato: pode ter sua toxicidade aumentada. Evitar uso concomitante. Se terapia conjunta for necessária, considerar redução da dose do metotrexato e monitoria da concentração plasmática. Monitorar efeitos adversos do metotrexato, incluindo leucopenia, trombocitopenia e ulcerações da pele.

• Tetraciclinas: a atividade antibacteriana pode ser reduzida. Monitorar eficácia.

ASPECTOS FARMACÊUTICOS

• Cada miligrama corresponde a 1.660 UI. Contem 1,7 mEq de potássio por milhão de unidades. Apresenta melhor estabilidade em solução em pH de 7.

• Armazenar a temperatura ambiente, entre 15 e 30 °C.

• Observar orientação especifica do produtor quanto a reconstituição, diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.

• Após reconstituição, armazenar sob refrigeração de 2 a 8 °C.

• Apresenta melhor estabilidade em solução com pH igual a 7.

• Incompatível com aminoglicosídeos. Se a utilização concomitante for necessária, os fármacos deveriam ser administrados em sítios separados.

• Incompatível com vancomicina, algumas cefalosporinas e anfotericina B.

FONTE : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional

AMPICILINA SÓDICA

AMPICILINA SÓDICA

Silvio Barberato Filho e Fernando de Sa Del Fiol

APRESENTAÇÃO

• Pó para solução injetável 500 mg e 1 g.

INDICAÇÕES

• Infecções por microrganismos sensíveis em pacientes sem disponibilidade de via oral.

• Profilaxia de endocardite bacteriana em pacientes sem disponibilidade de via oral.

CONTRAINDICAÇÃO

• Hipersensibilidade a penicilinas.

PRECAUÇÕES

• Usar com cuidado nos casos de:

–– hipersensibilidade as penicilinas (obter historia previa para prevenir novas reações).

–– mononucleose infecciosa, leucemia linfocítica, infecção por citomegalovirus ou portadores de HIV (risco elevado de exantema eritematoso).

–– insuficiência renal.

–– lactação.

• Hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): não utilizar cefalosporinas em pacientes com reações de hipersensibilidade imediata a ampicilina.

• Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO

CRIANÇAS

Infecções graves causadas por microrganismos sensíveis

• 250 mg, por via intramuscular ou intravenosa lenta (10 a 15 minutos) ou infusão intravenosa, a cada 4 a 6 horas.

Meningite

• 150 a 200 mg/kg/dia, por injeção intravenosa lenta (10 a 15 minutos), dividido a cada 3 a 4 horas.

Meningite por Listeria (em combinação com outro antibacteriano)

• abaixo de 7 dias: 50 a 100 mg/kg, por infusão intravenosa, a cada 12 horas.

• de 7 a 21 dias: 50 a 100 mg/kg, por infusão intravenosa, a cada 8 horas.

• de 21 a 28 dias: 50 a 100 mg/kg, por infusão intravenosa, a cada 6 horas.

• de 1 mês a 12 anos: 50 mg/kg, por infusão intravenosa, a cada 4 ou 6 horas.

Dose máxima: 2 g a cada 4 horas.

Profilaxia de endocardite bacteriana em pacientes sem disponibilidade de via oral

• Dar 50 mg/kg, por via intramuscular ou intravenosa lenta (10 a 15 minutos), 30 a 60 minutos antes do procedimento.

ADULTOS

Infecções graves causadas por microrganismos sensíveis

• 500 mg, por via intramuscular ou intravenosa lenta (10 a 15 minutos) ou infusão intravenosa, a cada 4 a 6 horas.

Meningite bacteriana

• 1 a 2 g, por injeção intravenosa lenta (10 a 15 minutos), a cada 3 a 6 horas. Dose máxima diária: 14 g.

Meningite por Listeria (em combinação com outro antibacteriano)

• 12 g, por infusão intravenosa, dividido a cada 4 a 6 horas, durante 10 a 14 dias.

Profilaxia de endocardite bacteriana em pacientes sem disponibilidade de via oral

• 2 g, por via intramuscular ou intravenosa lenta (10 a 15 minutos), 30 a 60 minutos antes do procedimento.

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES

• Pico de concentração: 1 hora (após dose de 500 mg por via intramuscular).

• Meia-vida plasmática: 60 a 90 minutos.

• Metabolismo: 10% do fármaco e metabolizado.

• Excreção: renal.

• Dialisável.

EFEITOS ADVERSOS

• Reações de hipersensibilidade (10%).

• Diarreia (5%), náusea, vomito.

• Colite pseudomembranosa por Clostridium difficile

INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOS

• Contraceptivos: uso concomitante com ampicilina diminui a efetividade do contraceptivo. Usar método contraceptivo adicional.

ORIENTAÇÕES AOS PACIENTES

• Alertar para empregar método alternativo ou adicional para evitar a gravidez se estiver em uso de contraceptivos orais.

• Orientar para comunicar o aparecimento tardio de exantema com sintomas de febre, fadiga e dor de garganta.

ASPECTOS FARMACÊUTICOS

• Armazenar pó para reconstituição entre 15 e 30 °C.

• Observar orientação especifica do produtor quanto a reconstituição, diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.

• O tempo de validade da solução reconstituída pode variar e depende das instruções do produtor. de qualquer modo, soluções reconstituídas devem ser usadas dentro de 24 horas, desde que mantidas sobre refrigeração (entre 2e 8 .c). não congelar.

• Soluções para infusões intravenosas são mais estáveis quando se emprega cloreto de sódio a 0,9% como diluente.

• A estabilidade das soluções de ampicilina sódica decai em presença de glicose, frutose, açúcar invertido, dextranos, hetamido, bicarbonato de sódio

e lactato.

• Incompatível com aminoglicosideos em solução.

FONTE : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional

AMOXICILINA + CLAVULANATO DE POTÁSSIO

AMOXICILINA + CLAVULANATO DE POTÁSSIO

Silvio Barberato Filho e Fernando de Sá Del Fiol

Apresentações

• Comprimido 500 mg + 125 mg.

• Suspensão oral 50 mg + 12,5 mg/mL.

Indicações

• Infecções causadas por bactérias produtoras de betalactamase, originalmente

sensíveis a amoxicilina.

Contraindicações

• Hipersensibilidade a amoxicilina e a outras penicilinas ou ao acidoclavulânico.

• Historia de icterícia colestática ou disfunção hepática induzidas por penicilina

ou pela associação dos fármacos.

Precauções

• Usar com cuidado nos casos de:

–– hipersensibilidade as penicilinas (obter historia previa para prevenir novas

reações).

–– mononucleose infecciosa, leucemia linfocítica aguda ou crônica, infecção

por citomegalovirus ou portadores de HIV (ha risco elevado de exantema

eritematoso).

–– uso de altas doses de amoxicilina (manter hidratação adequada para reduzir

risco de cristaluria).

–– insuficiência hepática ou insuficiência renal .

• Hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): não utilizar

cefalosporinas em pacientes com reações de hipersensibilidade imediata as

penicilinas.

• Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

Esquemas de administração

Crianças

• 20 a 90 mg/kg de amoxicilina, por via oral, a cada 8 ou 12 horas. A dose e a

duração do tratamento dependem do local e gravidade da infecção.

Adultos

• 250 + 62,5 a 500 + 125 mg, por via oral, a cada 8 ou 12 horas. A dose e a duração

do tratamento dependem do local e gravidade da infecção.

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

• A associação dos fármacos não altera a absorção nem a farmacocinética de nenhum deles.

• Alimentos melhoram a absorção e diminuem a intolerância gastrintestinal.

• Pico de concentração: 40 a 120 minutos.

• Meia-vida de eliminação: 1 hora para ambos os fármacos.

• Metabolismo: hepático.

• Excreção: renal (50% a 70% de amoxicilina e 25% a 40% de clavulanato)

• Dialisável.

Efeitos adversos

Mais graves:

• Reações de hipersensibilidade incluindo urticaria, febre, dor nas articulações,

exantema, angioedema, anafilaxia, doença do soro, anemia hemolítica

e nefrite intersticial.

• Hepatite, icterícia colestática.

• Síndrome de Stevens-Johnson.

Mais comuns:

• Diarreia (3% a 15%), náusea (2% a 3%), vomito (ate 2%)

• Micose (3%); vaginite (1%); candidíase (1,4%)

• Exantema (1% a 3%); dermatite das fraldas (3,5%)

Outros:

• Colite pseudomembranosa (raramente) por Clostridium difficile.

Interações de medicamentos

• Acenocumarol: pode resultar em risco aumentado de sangramento. Se for

necessário o uso concomitante de acenocumarol e amoxicilina, monitorar

cuidadosamente o tempo de protrombina (TP) com a adição ou a retirada da

amoxicilina. Pode ser necessário ajustar a dose do acenocumarol.

• Contraceptivos: pode reduzir efetividade do contraceptivo. Durante a administração

dos antibióticos, utilizar método adicional para prevenir gravidez.

• Metotrexato: aumento da toxicidade do metotrexato. Evitar o uso simultâneo,

porem se isto não for possível, diminuir a dose de metotrexato e monitorar

sua concentração sérica. Monitorar o paciente quanto ao aumento

dos efeitos adversos do metotrexato, incluindo leucopenia, trombocitopenia

e ulceração de pele.

• Probenecida: aumenta a concentração plasmática e prolonga o efeito de amoxicilina. Util quando necessária elevada concentração plasmática e tecidual

dos antibióticos.

• A resposta imunológica a vacina pode ser reduzida.Deixar no mínimo 24 h de intervalo entre a ultima dose do antibiótico e a

administração da vacina.

• Varfarina: pode resultar em risco aumentado de sangramento. Monitorar TP

durante o tratamento.

• Venlafaxina: risco aumentado de síndrome serotoninérgica. Monitorar cuidadosamente os sintomas da síindrome: anormalidades neuromusculares, hiperatividade autonômica, agitação e delírio. Caso os sintomas apareçam, descontinuar os medicamentos e oferecer tratamento de suporte.

Orientações aos pacientes

• Orientar que não ha restrições quanto ao uso juntamente com alimentos e

para a ingestão no inicio das refeições de modo a aumentar a absorção do

acido clavulânico.

• Orientar para agitar o frasco da suspensão oral antes de cada administração.

• Alertar para não interromper o uso antes do final do tratamento, mesmo

quando houver melhora dos sintomas após as primeiras doses.

• Alertar para empregar método alternativo ou adicional para evitar a gravidez

se estiver em uso de contraceptivos orais.

Aspectos farmacêuticos

• Armazenar comprimidos abaixo de 25 .C. Proteger de calor, umidade e luz

direta.

• Suspensão oral deve ser mantida sob refrigeração depois de reconstituída.

Evitar congelamento. Descartar 10 dias depois de aberto o frasco.

Fonte : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional