BENZILPENICILINA POTÁSSICA

BENZILPENICILINA POTÁSSICA

Simone Sena Farina e Silvio Barberato Filho

APRESENTAÇÃO

• Pó para solução injetável 5.000.000 UI (uso hospitalar).

INDICAÇÕES

• Faringoamigdalites, pneumonia, leptospirose, gangrena gasosa, actinomicóse, endocardite estreptocócica, enterocolíte pseudomembranosa, fascíte necrosante, antrax (carbúnculo), osteomielíte, otite media, doença de Lyme, febre recorrente, celulite, meningite, neurossifilis, abscesso cerebral.

CONTRAINDICAÇÕES

• Hipersensibilidade a penicilinas.

• Administração intratecal.

PRECAUÇÕES

• Usar com cuidado nos casos de:

–– hipersensibilidade as penicilinas (obter historia previa para prevenir novas reações).

–– insuficiência renal grave .

–– lactação.

–– insuficiência cardíaca.

• Hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): não utilizar cefalosporinas em pacientes com reações de hipersensibilidade imediata as penicilinas.

• Pode haver resultado falso-positivo para glicosúria se for usado teste baseado em oxi- redução.

• Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO

NEONATOS

Infecções causadas por microrganismos sensíveis

• Com menos de 7 dias e peso entre 1,2 e 2 kg: 25.000 a 50.000 UI, por via intravenosa ou intramuscular, a cada 12 horas.

• Com menos de 7 dias e mais de 2 kg: 25.000 a 50.000 UI, por via intravenosa

ou intramuscular, a cada 8 horas.

• Com mais de 7 dias e peso entre 1,2 e 2 kg: 25.000 a 50.000 UI, por via intravenosa, a cada 8 horas.

• Com mais de 7 dias e mais de 2 kg: 25.000 a 50.000 UI, por via intravenosa,

a cada 6 horas.

Meningite por estreptococos do grupo B

• Com menos de 7 dias: 250.000 a 450.000 UI/kg/dia, por via intravenosa, divididas

a cada 8 horas.

• Com mais de 7 dias: 450.000 UI/kg/dia, por via intravenosa, divididas a cada

6 horas

Criancas com mais de 1 mês

• 100.000 a 400.000 UI/kg/dia, por via intravenosa em infusao por 30 minutos,

divididas a cada 4 a 6 horas.

ADULTOS

• 1 a 24 milhões de UI, por via intravenosa em infusão por 1 a 2 horas, divididas

a cada 4 a 6 horas, ou em infusão continua a cada 24 horas.

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES

• Rápida absorção após injeção intramuscular.

• Amplamente distribuída nos tecidos e fluidos.

• Atravessa a placenta, aparece no leite, mas não atravessa a barreira hematoencefálica, a menos que as meninges estejam inflamadas.

• Meia-vida de eliminação: 30 minutos, sendo maior em neonatos e idosos. Em insuficientes renais pode chegar a 10 horas.

• Excreção renal por secreção tubular e filtração glomerular.

• Neonatos, lactentes e insuficientes renais: excreção lenta.

• Dialisável.

EFEITOS ADVERSOS

• Eosinofilia, neutropenia.

• Hiperpotassemia (em altas doses de sal potássio quando a função renal estiver reduzida).

• Convulsão (pacientes com insuficiência renal, idosos, lactente, pacientes com meningite, histórico de convulsões e em altas doses.

• Erupções maculopapulares,

• Diarreia.

• Reações de hipersensibilidade incluindo urticaria, febre, dor nas articulações, exantema, angioedema, anafilaxia, doença do soro, anemia hemolítica (com altas doses intravenosas), e nefrite intersticial.

INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOS

• Metotrexato: pode ter sua toxicidade aumentada. Evitar uso concomitante. Se terapia conjunta for necessária, considerar redução da dose do metotrexato e monitoria da concentração plasmática. Monitorar efeitos adversos do metotrexato, incluindo leucopenia, trombocitopenia e ulcerações da pele.

• Tetraciclinas: a atividade antibacteriana pode ser reduzida. Monitorar eficácia.

ASPECTOS FARMACÊUTICOS

• Cada miligrama corresponde a 1.660 UI. Contem 1,7 mEq de potássio por milhão de unidades. Apresenta melhor estabilidade em solução em pH de 7.

• Armazenar a temperatura ambiente, entre 15 e 30 °C.

• Observar orientação especifica do produtor quanto a reconstituição, diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.

• Após reconstituição, armazenar sob refrigeração de 2 a 8 °C.

• Apresenta melhor estabilidade em solução com pH igual a 7.

• Incompatível com aminoglicosídeos. Se a utilização concomitante for necessária, os fármacos deveriam ser administrados em sítios separados.

• Incompatível com vancomicina, algumas cefalosporinas e anfotericina B.

FONTE : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional