ANTI - INFECTANTES - ANTIBIÓTICOS - CEFALOSPORINAS

ANTIBIÓTICOS - CEFALOSPORINAS

INIBIDORES DA SÍNTESE DE PAREDE

Estes agentes antimicrobianos são semelhantes às penicilinas em relação à estrutura e modo de ação.

Tem um anel ß-lactâmicos fundido a um anel de seis átomos di-hidrotiazina em vez de cinco átomos característicos das penicilinas tiazolina.

As CEFAMICINAS são semelhantes às CEFALOSPORINAS contendo apenas um grupo metoxi no anel beta-lactâmico de carbono livre, mas são mais resistentes a beta-lactamases.

As cefalosporinas e cefamicinas são ativas contra muitos organismos sensíveis à penicilina.

Historicamente eles foram classificados em gerações por espectro de atividade contra bactérias Gram negativas.

As cefalosporinas primeira geração apresentam atividade modesta contra microorganismos Gran-negativos em relação à apresentação da 3 °geração.

1 ª geração: Cefalotina, cefazolina, cefalexina, cefadroxil, cefradina.

2 ª geração: cefuroxima, cefoxitina, cefonicida, Cefaclor

3 ª geração: cefotaxine, ceftriaxona, ceftazidima, ceftizoxima.

ÁCIDO 7-AMINOCEFALOSPORÂNICO

MECANISMO DE AÇÃO

v Ligam-se especificamente para os PLPs.

v Irreversivelmente inativar PBP transpeptidação prevenção e inibição da síntese do peptidoglicano na parede celular.

v Autolisinas desregulamentar parede celular.

As cefalosporinas terão diferentes vias de administração e as semividas, e alcançar concentrações plasmáticas diferentes após administração.

Da 1 ª geração:

A CEFAPIRINA e a CEFALOTINA são administrada por via intramuscular ou intravenosa e concentrações no plasma podem chegar a 20 ug / ml (1 g de dose intramuscular).

A CEFAZOLINA é administrada por via intramuscular ou por via intravenosa, mas atinge concentrações plasmáticas de 64 ug / ml (1 g de dose intramuscular).

A CEFALEXINA é administrado por via oral e atinge concentrações plasmáticas de 16 ug / ml (500 mg de dose oral).

A CEFRADINA pode ser administrado por via oral, intravenosa ou intramuscular e plasma atinge 10-18 g / ml (dose oral ou intramuscular de 500 mg). Segunda geração:

O CEFAMANDOL é administrado por via intravenosa ou por via intramuscular e atinge concentrações plasmáticas de 20-35 mg / ml (1 g, por via intramuscular).

A CEFOXITINA também administrada por via intramuscular ou por via intravenosa e atinge concentrações plasmáticas de 22 ug / ml (por via intramuscular).

O CEFACLOR é usado por via oral, e concentrações de plasma atingiu 8 mg / ml (50 mg de dose oral).

O CEFOTETANO é administrado por via intravenosa ou por via intramuscular e atinge concentrações plasmáticas de 70 ug / ml (1 g de dose intramuscular). 3 ° geração:

Estes agentes antimicrobianos são administrados por via intramuscular ou intravenosa, e têm, em média, uma meia-vida mais longa.

1 – As Cefalosporinas são utilizados no tratamento de infecções causadas por cocos Gram-positivos, cocos anaeróbicos e Staphylococcus resistentes à penicilina. Não é usado para tratar a meningite porque não atravessar hematoencefálica, barreira ou a infecções Enterobacter , Pseudomonas , Serratiaou Morganella .

2 – As Cefalosporinas também são usadas para tratar infecções por Klebsiella pneumoniae , Enterobacter e Proteus .  Não é usado com Pseudomonas .

3 – As Cefalosporinas são utilizados no tratamento de infecções nosocomiais, devido à bacilos Gram-negativos, contra Pseudomonas e meningite (excepto cefoperazona). Não é usado nas infecções causadas por cocos Gram-positivas ( Staphylococcus e enterococos).

Os efeitos adversos das cefalosporinas são semelhantes às penicilinas.

Pacientes alérgicos à penicilina podem ser afetados pela administração de cefalosporinas.

Efeitos colaterais notáveis erupção cutânea, urticária, diarreia são. Além disso, eles podem ser nefrotóxica em doses mais elevadas.

CEFOTAXIME

 A RESISTÊNCIA ÀS CEFALOSPORINAS

v A inativação dos cefalosporinases da droga.

v Alterações no PBP.

v A alteração na permeabilidade da membrana exterior das bactérias gram-negativas.

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