ANTI - INFECTANTES ANTIBACTERIANOS - CARBAPENÊMICOS

ANTI INFECTANTES -

ANTIBACTERIANOS - CARBAPENÊMICOS

IMIPENEM

Imipenem pertence ao subgrupo de carbapenens . É derivado de um composto chamado de tienamicina, o qual é produzido pela bactéria Streptomyces cattleya .

Imipenem tem um amplo espectro de atividade contra aeróbios e anaeróbios, gram-positivas e gram-negativas bactérias.

É particularmente importante para a sua atividade contra a Pseudomonas aeruginosa e os Enterococcus espécies. Não é ativa contra a MRSA.

Imipenem atua como um agente antimicrobiano através da inibição da síntese da parede celular de várias bactérias Gram-positivas e Gram-negativas.

Mantém-se muito estável na presença de beta-lactamase (penicilinase e cefalosporinase ambos) produzida por algumas bactérias, e é um forte inibidor da beta-lactamase a partir de algumas bactérias gram-negativas que são resistentes à maioria dos antibióticos beta-lactâmicos.

Acinetobacter anitratus,

Acinetobacter calcoaceticus,

Actinomyces odontolyticus,

Aeromonas hydrophila,

distasonis Bacteroides ,

uniformis Bacteroides

e Clostridium perfringens

As espécies acima são geralmente suscetíveis a imipenem, enquanto algumas outras tais como :

Acinetobacter baumannii,

Acinetobacter spp.,

Bacteroides fragilis

e Enterococcus faecalis podem desenvolver resistência a imipenem em diferentes graus .

Não são muitas as espécies que são resistentes ao imipenem, exceto 

Pseudomonas aeruginosa (Omã)

e Stenotrophomonas maltophilia .

A Imipenem é rapidamente degradada pela enzima renal desidropeptidase  quando administrado sozinho, e é sempre coadministrado com cilastatina para evitar que isso inativação ( imipenem / cilastatina ).

São comuns reações adversas como náuseas e vômitos. As pessoas que são alérgicas à penicilina e outros beta-lactâmicos devem ter cautela ao tomar imipenem, como as taxas de reatividade cruzada são baixos.

IMIPENEM

MARIA INÊS DE TOLEDO E SIMONE SENA FARINA

Antibiótico de estrutura betalactamica, e usado em combinação com cilastatina (na proporção de 1:1), inibidor das peptidases renais que metabolizam o imipenem. Isso propicia aumento das concentrações de imipenem, especialmente no trato urinário.

A cilastatina, apesar de ter estrutura semelhante ao imipenem, e desprovida de atividade antimicrobiana e parece ter efeito nefroprotetor.

Imipenem e ativo contra muitas bactérias gram-negativas e positivas, aeróbias e anaeróbias, incluindo infeccoes causadas por Pseudomonas e Acinetobacter spp.

Porem deve ser reservado para infecções de hospital graves causadas por bactérias altamente resistentes.

Tem atividade sobre microrganismos resistentes a muitos tipos de antibióticos, incluindo outros betalactâmicos, mas não tem atividade contra S. aureus resistente a meticilina,

E. faecium e enterococo resistente a vancomicina. Ademais, a combinação tem mínima resistência cruzada com outros antibióticos.

Ensaios clínicos não mostraram diferenças relevantes entre meropenem e imipenem mais cilastatina

MEROPENEM

É um fármaco antibiótico classificado como carbapenema. Seu espectro de ação é similar ao imipenem, melhor atuando sobre gram negativos e anaeróbios.

ERTAPENEM

Ertapenem foi concebida para ser eficaz contra bactérias Gram-negativas e Gram-positivas .

Não é ativa contra a MRSA. Ertapenem também tem atividade clinicamente útil contra bactérias anaeróbias .

Ertapenem tem sido mostrado ativo contra a maioria dos seguintes microrganismos in vitro como em infecções clínicas.

GRAM-POSITIVAS MICRORGANISMOS AERÓBIOS E FACULTATIVOS:

v Staphylococcus aureus (sensível à meticilina isolados apenas),

v Streptococcus agalactiae,

v Streptococcus pneumoniae (penicilina-sensíveis isola somente),

v Streptococcus pyogenes,

Nota: os estafilococos resistentes à meticilina e Enterococcus spp. são resistentes ao ertapenem.

GRAM-NEGATIVAS MICRORGANISMOS AERÓBIOS E FACULTATIVOS:

v Escherichia coli,

v Haemophilus influenzae (Beta-lactamase-negativo isola somente),

v Klebsiella pneumoniae,

v Moraxella catarrhalis,

v Proteus mirabilis,

MICRORGANISMOS ANAERÓBIOS:

v Bacteroides fragilis,

v Bacteroides distasonis,

v Bacteroides ovatus,

v Bacteroides thetaiotaomicron,

v Bacteroides uniformis,

v Clostridium clostridioforme,

v Eubacterium lentum,

v Espécies Peptostreptococcos,

v Porphyromonas asaccharolytica,

v Prevotella bivia,

Ertapenem é comercializado como um tratamento de primeira linha para infecções adquiridas na comunidade. Ele não deve ser usado como tratamento empírico de infecções adquiridas no hospital por causa de sua falta de atividade contra Pseudomonas aeruginosa.

Na prática, é reservada principalmente para uso contra ampliada espectro de beta-lactamase (ESBL) e produtoras de alto nível AmpC produtoras de bactérias Gram-negativas.

Não e ativo contra patógenos atípicos respiratórios e tem limitada atividade contra pneumococos resistentes a penicilina. Contrariamente aos dois outros carbapenêmicos, não e ativo contra Pseudomonas e Acinetobacter .  

REFERÊNCIAS

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INIBIDORES DE SÍNTESE DE PAREDE

Eles são estruturalmente relacionados com antimicrobianos beta-lactâmicos. Eles têm um amplo espectro de ação. É ativo contra muitos bacilos Gram-negativos, anaeróbios e microrganismos Gram-positivos.

O IMIPENEM foi o primeiro composto sintetizado por este grupo (semissintéticas). É inativada nos túbulos renais por peptidases, de modo que seja administrado em conjunto com CILASTATINA, um inibidor de peptidase, quando uma alta concentração na urina é necessária.

O imipenem é administrado por via intravenosa, uma vez que não é absorvido no trato gastrointestinal. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas com este antibiótico são 30-33 ug / ml (500 mg em dose intravenosa). É resistente à ação do beta-lactamases e atravessa a barreira sangue-cérebro.

É amplamente utilizado em muitos tipos de infecções, tais como do trato urinário, infecções respiratórias, pele, ginecológico, intra-abdominal, osso e articulação. Este tipo de antimicrobianos pode causar diarreia e alergia, e alérgicos à penicilina podem também ser paciente alérgico a imipenem.

IMIPENEM

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