DIAZEPAM

BENZENO

HIDROCARBONETO AROMÁTICO

FORMULÁRIO TERAPÊUTICO NACIONAL

DIAZEPAM

Rachel Magarinos-Torres

Apresentações

• Comprimido de 10 mg

• Solução injetável 5 mg/mL

Indicações

• Adjuvante na anestesia geral (fase de pré-anestesia).

• Tratamento do estado de mal epiléptico.

• Ansiedade generalizada e insônia transitória (tratamento de curta duração).

Contraindicações

• Depressão maior.

• Coma.

• Choque.

• Insuficiência pulmonar aguda.

• Depressão respiratória.

• Miastenia grave.

• Apneia do sono.

• Hepatopatia grave

• Glaucoma de angulo fechado.

• Gravidez. Categoria de risco na gravidez (FDA): D

• Hipersensibilidade a diazepam e outros benzodiazepínicos.

Precauções

v Usar com cuidado nos casos de:

• Doença respiratória; insuficiência pulmonar crônica; histórico de dependência a álcool e/ou psicotrópicos; porfiria.
• Insuficiência hepática
• Insuficiência renal.
• Idosos ou pacientes enfraquecidos (reduzir a dose a metade).
• Suspensão do tratamento (evitar a retirada abrupta).
• Crianças, adolescentes e pacientes psiquiátricos (risco de reação paradoxal).
• Neonatos e lactentes com menos de 6 meses de idade (ha risco de icterícia grave).
• Lactacao, evitar o uso do diazepam

v Evitar o uso continuado por período superior a 6 meses.

v Pode induzir dependência física e tem efeito cumulativo se não for corretamente intervalado.

Esquemas de administração

Criancas

Sedação pré-anestésica

• 0,2 a 0,3 mg/kg, por via oral, uma hora antes da cirurgia. Dose máxima: 10 mg.

Estado de mal epiléptico

• 0,05 a 0,3 mg/kg/dose, por via intravenosa, em infusão lenta (não mais que 5 mg/minuto), a cada 15 a 30 minutos.Dose máxima de 10 mg por dia para crianças acima de 10 kg.

Adulto

Sedação pré-anestésica

• 5 a 15 mg, por via oral, duas horas antes da cirurgia

Estado de mal epiléptico

• 10 mg, via intravenosa, por administração lenta (não mais que 5 mg/minuto) repetindo se necessário após 30 a 60 minutos. Dose máxima de 3 mg/kg no período de 24 horas.

Transtornos de ansiedade

• 2 a 10 mg, via oral, 2 a 3 vezes ao dia.

Transtornos do sono

• 5 a 15 mg/dia, por via oral, ao deitar, por 7 dias.

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

• Inicio de efeito no estado de mal epiléptico: 1 a 5 minutos.

• Duração de efeito no estado de mal epiléptico: 20 a 30 minutos.

• Pico plasmático de dose oral: 30 a 90 minutos.

• Pico plasmático de dose intravenosa: 8 minutos.

• Atravessa a placenta e esta presente no leite materno.

• Metabolização hepática com produção de metabolitos ativos.

• Meia-vida de eliminação bifásica: inicial de 7 a 10 horas e secundaria de 2 a 6 dias. Circulação entero-hepática produz um segundo pico de concentração plasmática, cerca de 6 a 12 horas após sua administração.

• Meia-vida aumentada em recém-nascidos, idosos e hepatopatas.

Efeitos adversos

• Alterações na salivação, náusea, vomito, obstinação, diarreia.

• Depressão respiratória decorrente de doses elevadas e/ou uso parenteral, sedação, ataxia, tonturas, confusão, hipotensão, amnésia, vertigem, cefaleia, reações paradoxais (irritabilidade, excitabilidade, agressividade, alucinação), distúrbios do sono (insônia rebote), tremor, dependência.

• Neutropenia, anemia, pancitopenia, trombocitopenia física.

• Arritmia cardíaca.

• Flebite na administração intravenosa.

• Reações cutâneas.

• Distúrbios visuais.

• Mudança na libido.

• Retenção ou incontinência urinaria.

• Fraqueza muscular.

Interações de medicamentos

• Álcool, analgésicos opióides (risco de depressão respiratória), anestésicos, antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos, barbitúricos, inibidores enzimáticos (antibióticos macrolídeos, antifúngicos azólicos, buprenorfina, fluvoxamina, isoniazida, omeprazol, propofol, troleandomicina), fosamprenavir (aumento do risco de sedação ou depressão respiratória): podem aumentar o efeito e a toxicidade do diazepam. Considerar a substituição por um benzodiazepinico eliminado por glicuronidação, como o lorazepam. Monitorar o aparecimento de sinais de intoxicação como sedação, tonturas, ataxia, fraqueza, diminuição da cognição ou desempenho motor, confusão, depressão respiratória ou sonolência.

• Ginkgo biloba, rifampicina, rifapentina, teofilina: podem reduzir o efeito do diazepam em caso de uso concomitante. Pode ser necessário aumentar a dose de diazepam para manter o efeito terapêutico. Rever a posologia após a suspensão do fármaco interferente.

Orientações aos pacientes

• Alertar aos idosos para tomar precauções para evitar quedas.

• Orientar para a exigência de cautela com atividades que exijam atenção, como dirigir e operar maquinas.

• Reforçar para não ingerir bebidas alcoólicas.

• Informar mulheres em idade fértil quanto aos riscos e desaconselhar o uso do medicamento na gravidez.

Aspectos farmacêuticos

• Todas as formas farmacêuticas devem ser mantidas ao abrigo de luz, ar e umidade e a temperatura de 15 a 30 .C.

• Observar orientação especifica do produtor quanto a diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.

• Por ser lipossolúvel, não convém diluí-lo em água, solução fisiológica ou glicosada.

• As diluições devem ser realizadas imediatamente antes da administração. Após a diluição, observar se ocorreu precipitação.

• Não misturar a solução injetável com outros medicamentos.

ATENÇÃO: este fármaco apresenta um número elevado de interações de medicamentos, por isto deve ser realizada pesquisa específica sobre este aspecto antes de introduzir ou descontinuar o diazepam ou outros medicamentos no esquema terapêutico do paciente.

Fonte : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional