FARMÁCIA HOSPITALAR - NOÇÕES GERAIS SOBRE FARMACOLOGIA PARTE 2

FARMÁCIA HOSPITALAR - NOÇÕES GERAIS SOBRE FARMACOLOGIA PARTE 2

A Toxicologia

É uma ciência muito próxima da farmacologia e alguns autores a considerarem como parte desta última pelo fato de haver sobreposição de interesses e técnicas entre elas. A Toxicologia estuda os agentes tóxicos, sendo que estes podem ser quaisquer substâncias químicas ou agentes físicos capazes de produzir efeitos nocivos a organismo vivo. Vale ressaltar que o interesse da toxicologia esta voltada para os efeitos nocivos dos diversos agentes.

A toxicologia é uma ciência  multidisciplinar que tem como objeto de estudo os efeitos adversos das substâncias químicas sobre os organismos. Possui vários ramos, sendo os principais a :


toxicologia clínica que trata dos pacientes intoxicados, diagnosticando os mesmos e instituindo uma terapêutica mais adequada; a toxicologia experimental que utiliza animais para elucidar o mecanismo de ação, espectro de efeitos tóxicos e órgão alvos para cada agente tóxico, além de estipular a DL50 e doses tidas como não tóxicas para o homem através da extrapolação dos dados obtidos com os modelos experimentais; e a :


toxicologia analítica que tem como objetivo identificar/quantificar toxicantes em diversas matrizes, sendo estas biológicas (sangue, urina, cabelo, saliva, vísceras, etc.) ou não (água, ar, solo).

No entanto existem outras áreas da toxicologia como a ambiental, forense,de medicamentos ecosméticos, ocupacional, ecotoxicologia, entomotoxicologia, veterinária, etc. Sendo assim, é importante que o profissional que atue nesta área tenha conhecimentos de diversas áreas como química, farmacocinética e farmacodinâmica, clínica, legislação, etc.

A palavra "Toxikon" tem origem grega e significa veneno das flechas (usado na caça desde a antiguidade). As pontas das flechas eram preparadas com material bacterialmente contaminado, por exemplo pedaços de cadáveres ou venenos vegetais, com o intuito de acelerar a morte dos animais, levando a paralisia do músculo cardíaco e da musculatura esquelética. A toxicologia é uma ciência multidisciplinar que tem como objeto de estudo as alterações das funções fisiológicas, isto é, os efeitos nocivos causados por substâncias químicas sobre organismos vivos.

Na questão de determinar a toxicidade de um determinado material, é normalmente importante saber determinar a quantidade ou concentração desse material. Algumas substâncias têm em pequenas quantidades um efeito positivo sobre o corpo e tornam-se no entanto perigiosas quando em grandes concentrações.

"Todas as coisas são um veneno e nada existe sem veneno, apenas a dosagem é razão para que uma coisa não seja um veneno" (Theophrastus Bombastus von Hohenheim, conhecido como Paracelso (1493-1541)). Uma excepção a esta regra são as matérias geneticamente manipuladas, já que nelas ‘teoricamente” apenas uma molécula é suficiente para degenerar uma célula e com isso provocar um tumor. Por isso é controverso se para estas substâncias existe um limite de dosagem.

Muitas substâncias consideradas venenosas são tóxicas apenas de forma indireta. Um exemplo é o "álcool de madeira" ou metanol, o qual não é venenoso em si mesmo mas que é convertido em formaldeído tóxico no fígado. Muitas moléculas de narcóticos tornam-se tóxicas no fígado, A variabilidade genética de certas enzimas do fígado tornam a toxicidade de muitos compostos diferentes de um indivíduo para o outro.

Uma atividade muito comum entre os toxicólogos é a de identificar quais as enzimas do fígado que convertem uma molécula num veneno, ou quais os produtos tóxicos dessa conversão ou ainda em que condições e em que indivíduos essa conversão toma lugar.

O termo LD50 refere-se à dosagem de uma substância tóxica que mata 50% de uma população teste (normalmente ratos ou outros animais de testes que se usam para testar a toxicidade).

CONCEITOS E TERMOS MAIS USADOS EM FARMACOLOGIA

Ao se iniciar no estudo da farmacologia é necessário que se observe alguns conceitos que são bastante usados e que se faça à devida distinção entre eles para a melhor compreensão dos demais aspectos relativos ao conteúdo a ser abordado mais à frente. Abaixo listamos alguns dos conceitos mais importantes.

1 - Droga: Qualquer substância química, exceto aquelas que servem como alimento, capaz de produzir efeito farmacológico em um organismo ou tecido vivo. Vale ressaltar que as drogas não criam funções no organismo, mas simplesmente as alteram. Os efeitos provocados pelas drogas podem ser tanto benéficos quanto maléficos.

1.1 - Interação Farmacológica

É quando duas ou mais drogas que são administradas juntamente, potencializam ou anulam a eficácia do medicamento. A chance de um medicamento interagir com outro será maior tanto quanto maior for à quantidade de medicação tomada.

1.2 - Interação Medicamentosa

É uma alteração na absorção, distribuição, biotransformação e secreção de uma droga por outra, aumentando ou diminuindo sua concentração no sítio de ação. Interações medicamentosas são alterações nos efeitos de um medicamento em razão da ingestão simultânea de outro medicamento (interações do tipo medicamento-medicamento) ou do consumo de determinado alimento (interações do tipo alimento- medicamento). Embora em alguns casos os efeitos de medicamentos combinados sejam benéficos, mais freqüentemente as interações medicamentosas são indesejáveis e prejudiciais.

Tais interações podem intensificar ou diminuir os efeitos de um medicamento ou agravar seus efeitos colaterais. Quase todas as interações do tipo medicamento- medicamento envolvem medicamentos de receita obrigatória, mas algumas envolvem medicamentos de venda livre (sem necessidade de receita)  mais comumente aspirina, antiácidos e descongestionantes.

O risco de ocorrência de uma interação medicamentosa depende do número de medicamentos usados, da tendência que determinadas drogas têm para a interação e da quantidade tomada do medicamento. Muitas interações são descobertas durante testes de medicamentos. Médicos, enfermeiras e farmacêuticos podem reduzir a incidência de problemas sérios mantendo-se informados a respeito de interações medicamentosas potenciais. Livros de referência e programas de software de computador podem ajudar.

O risco de uma interação medicamentosa aumenta quando não há coordenação entre a receita dos medicamentos e o fornecimento e a orientação de seu uso. As pessoas que estão aos cuidados de vários médicos estão em maior risco, porque um dos profissionais pode não ter conhecimento de todos os medicamentos que estão sendo tomados. O risco de interação medicamentosa pode ser reduzido pela utilização de uma mesma farmácia, que aviará todas as receitas. Os medicamentos podem interagir de muitas formas. Um medicamento pode duplicar o efeito de outro ou se opor a ele, ou ainda alterar a velocidade de absorção, o metabolismo ou a excreção do outro medicamento.

Efeitos de Duplicação

Às vezes dois medicamentos tomados simultaneamente têm efeitos similares, o que resulta em duplicação terapêutica. Uma pessoa pode, por descuido, tomar dois medicamentos com o mesmo ingrediente ativo. Isso ocorre comumente com medicamentos de venda livre. Por exemplo, a difenidramina é ingrediente de muitos remédios para tratamento de alergia ou de resfriado; é também o ingrediente ativo de muitos indutores do sono.

A aspirina pode ser ingrediente de remédios contra a gripe e de produtos para o alívio da dor. Mais freqüentemente dois medicamentos similares, mas não idênticos, são tomados ao mesmo tempo. Em alguns casos, o médico planeja isso, para que seja obtido um efeito maior. Assim, o médico pode prescrever dois medicamentos anti-hipertensivos para uma pessoa cuja pressão alta é de difícil controle. No tratamento de câncer, os médicos às vezes prescrevem diversos medicamentos (quimioterapia combinada) para a obtenção de um resultado melhor. Mas podem surgir problemas quando o médico, inadvertidamente, prescreve medicamentos similares.

Os efeitos colaterais podem se tornar graves; por exemplo, podem ocorrer sedação e tontura excessivas quando uma pessoa toma dois sedativos diferentes (ou álcool ou outra droga que tenha efeitos sedativos).

Efeitos Opostos

Dois medicamentos com ações opostas (antagonistas) podem interagir. É o caso de drogas antiinflamatórias não-esteróides (DAINEs), como o ibuprofeno, que, tomadas para combater a dor, fazem com que o organismo retenha sal e água; os diuréticos, por seu lado, ajudam a eliminar o excesso de sal e água do organismo.

Se esses medicamentos forem tomados simultaneamente, o DAINE diminuirá (fará oposição, ou antagonizará) a eficácia do diurético. Alguns medicamentos administrados para o controle da pressão alta e da doença cardíaca (por exemplo, betabloqueadores como o propranolol e o atenolol) antagonizam certos medicamentos administrados contra a asma (por exemplo, drogas estimulantes betaadrenérgicas, como o albuterol).

Alterações na Absorção

Medicamentos tomados por via oral devem ser absorvidos através do revestimento do estômago ou do intestino delgado. Em alguns casos, os alimentos ou alguma droga podem reduzir a absorção de outra droga. Por exemplo, o antibiótico tetraciclina não é absorvido adequadamente se for tomado no período de uma hora após a ingestão de cálcio ou de alimentos que contenham cálcio, como o leite e laticínios.

A obediência a orientações específicas – por exemplo, evitar alimentos por uma hora antes ou algumas horas depois de ter tomado um remédio, ou tomar os remédios com um intervalo de pelo menos duas horas – é uma precaução importante.

Alterações no Metabolismo

Muitos medicamentos são inativados por sistemas metabólicos no fígado, como o sistema enzimático P-450. Os medicamentos circulam através do organismo e passam pelo fígado, onde as enzimas atuam inativando as drogas ou alterando sua estrutura, de modo que os rins possam filtrá-las. Algumas drogas alteram esse sistema enzimático, fazendo a inativação de outra droga ocorrer com maior rapidez ou lentidão que o habitual.

Assim, por exemplo, pelo fato de os barbitúricos, como o fenobarbital, aumentarem a atividade enzimática no fígado, drogas como a warfarina tornam-se menos eficazes quando tomadas durante o mesmo período. Por isso, os médicos às vezes precisam aumentar a dose de certos medicamentos para compensar esse tipo de efeito. Mas se o fenobarbital for interrompido mais tarde, o nível de outros medicamentos poderá aumentar de forma drástica, levando a efeitos colaterais potencialmente graves.

As substâncias químicas presentes na fumaça do cigarro podem aumentar a atividade de algumas enzimas hepáticas. É por isso que o fumo diminui a eficácia de alguns analgésicos (como o propoxifeno) e de alguns medicamentos utilizados para problemas pulmonares (como a teofilina). A cimetidina, um medicamento utilizado em úlceras, e os antibióticos ciprofloxacina e eritromicina são exemplos de drogas que retardam a atividade das enzimas hepáticas, prolongando a ação da teofilina.

A eritromicina afeta o metabolismo da terfenadina e do astemizol (antialérgicos), levando a um acúmulo potencialmente sério dessas drogas.

Alterações na Excreção

Uma droga pode afetar a velocidade de excreção pelos rins de outra droga. Algumas drogas, por exemplo, alteram a acidez da urina, o que, por sua vez, afeta a excreção de outras drogas. Em grandes doses, a vitamina C pode ter esse efeito.

1.3 - Reações Medicamentosas Adversas (RAM)

Uma concepção equivocada muito comum é a de que os efeitos medicamentosos podem ser nitidamente divididos em duas categorias: efeitos desejáveis ou terapêuticos e efeitos indesejáveis ou colaterais. Na verdade, a maioria dos medicamentos produz vários efeitos, mas em geral o médico deseja que o paciente experimente apenas um ou poucos deles; os demais efeitos podem ser considerados indesejáveis.

Embora a maioria das pessoas, inclusive os profissionais da saúde, use o termo efeito colateral, o termo reação medicamentosa adversa é mais apropriado para os efeitos indesejáveis, desagradáveis, nocivos ou potencialmente prejudiciais. Não surpreende que as reações medicamentosas adversas sejam comuns. Estima-se que cerca de 10% das admissões hospitalares nos Estados Unidos ocorram para o tratamento de reações medicamentosas adversas.

Cerca de 15% a 30% dos pacientes hospitalizados apresentam pelo menos uma reação medicamentosa adversa. Embora muitas dessas reações sejam relativamente brandas e desapareçam quando o medicamento é interrompido ou a dose é mudada, outras reações são mais sérias e duradouras.

As reações medicamentosas adversas podem ser divididas em dois tipos principais. O primeiro consiste nas reações que representam uma intensificação dos efeitos farmacológicos ou terapêuticos conhecidos e desejados. Por exemplo, uma pessoa que esteja tomando um medicamento para reduzir a pressão alta pode ter tontura ou sensação de desmaio se a droga reduzir demasiadamente a pressão arterial.

Uma pessoa com diabetes pode apresentar fraqueza, sudorese, náusea e palpitações se a insulina ou o hipoglicemiante reduzir excessivamente o nível de açúcar no sangue. Esse tipo de reação medicamentosa adversa é comumente previsível, mas em alguns casos inevitável. Uma reação adversa pode ocorrer se a dose do medicamento for demasiadamente alta, se o indivíduo for muito sensível à droga administrada ou se outro medicamento reduzir o metabolismo do primeiro, aumentando assim o nível de sua concentração no sangue.

O segundo tipo importante de reações medicamentosas adversas inclui aquelas resultantes de mecanismos que ainda não estão bem compreendidos; muitas delas permanecem imprevisíveis até que os médicos tomem conhecimento de outras pessoas com reações similares. São exemplos desse tipo de reação as erupções cutâneas, a icterícia (lesão hepática), a anemia, uma queda na contagem de leucócitos, uma lesão renal e uma lesão nervosa, com possível comprometimento da visão ou audição.

Em geral, essas reações ocorrem em um número muito pequeno de pessoas, que podem apresentar alergia medicamentosa ou hipersensibilidade à droga em questão, em razão de diferenças genéticas no metabolismo da substância ou em sua resposta aos medicamentos.

Algumas reações medicamentosas adversas não se encaixam com facilidade em uma ou outra categoria. Comumente essas reações são previsíveis, e em grande parte os mecanismos envolvidos são conhecidos. Por exemplo, freqüentemente ocorrem irritação e sangramento no estômago quando as pessoas fazem uso crônico de aspirina ou outras drogas antiinflamatórias não-esteróides, como ibuprofeno, cetoprofeno e naproxeno.

Gravidade das Reações Adversas

Não existe uma escala universal para descrever ou medir a gravidade de uma reação medicamentosa adversa; a avaliação é amplamente subjetiva. Considerando que a maioria dos medicamentos são administrados por via oral, os distúrbios gastrointestinais – perda de apetite, náusea, sensação de flatulência (timpanismo) e constipação ou diarréia – são responsáveis por elevada porcentagem de todas as reações descritas.

Distúrbios gastrointestinais, dor de cabeça, fadiga, dores musculares vagas, mal-estar (sensação geral de enfermidade ou desconforto) e mudanças nos padrões de sono são considerados reações leves e de pouca importância. Mas tais reações podem ser realmente preocupantes para a pessoa que as experimenta. Além disso, a pessoa que percebe uma redução em sua qualidade de vida pode não cooperar com o tratamento medicamentoso prescrito, o que se torna um grande problema quando se pretende que os objetivos do tratamento sejam atingidos. Reações moderadas são as mesmas classificadas como leves, mas apenas nos casos em que o paciente as considera nitidamente incômodas, angustiantes ou intoleráveis.

A essa lista são acrescidas reações como as erupções cutâneas (especialmente quando extensas e persistentes), os distúrbios visuais (sobretudo em pessoas que usam lentes corretivas), os tremores musculares, a dificuldade miccional (comum a muitos medicamentos administrados a pessoas idosas), qualquer mudança perceptível no humor ou na função mental e certas alterações nos componentes do sangue (como gorduras ou lipídeos).

A ocorrência de reações medicamentosas adversas leves ou moderadas não significa necessariamente que o medicamento deva ser interrompido, em especial quando não há alternativa adequada. Mas o médico provavelmente reavaliará a dosagem, a freqüência de administração (número de doses por dia), o momento de administração das doses (antes ou depois das refeições, pela manhã ou na hora de deitar) e o possível uso de outros agentes que possam aliviar o sofrimento (por exemplo, o médico pode recomendar o uso de um emoliente das fezes, caso o medicamento tenha causado constipação).

Às vezes os medicamentos provocam reações graves, que podem pôr em risco a vida do paciente, embora sejam relativamente raras. Pessoas acometidas por uma reação grave comumente devem interromper o uso de remédio e ser tratadas para a reação. Mas, em alguns casos, os médicos são obrigados a continuar a administração de medicamentos de alto risco (por exemplo, os quimioterápicos, para pacientes com câncer, ou os imunossupressores, para pacientes que foram submetidos a transplantes de órgãos).

Os médicos fazem uso de todos os meios possíveis para lidar com as reações adversas graves: podem receitar desde antibióticos, se o sistema imune ficar comprometido para o combate de infecções, até antiácidos líquidos de alta potência ou bloqueadores dos receptores H2, como famotidina ou ranitidina, para evitar ou curar úlceras do estômago; podem fazer infusão de plaquetas para o tratamento de problemas sérios de sangramento ou injetar eritropoetina em pacientes com anemia induzida por medicamento para estimular a produção dos glóbulos vermelhos.

Testando a Segurança de Drogas Novas

Antes de ser aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) para comercialização nos Estados Unidos, uma droga nova deve ser submetida a um estudo rigoroso em animais e seres humanos. Grande parte dos testes tem como objetivo a avaliação da eficácia da droga e de sua segurança relativa. Os estudos são realizados primeiramente em animais, para que sejam reunidas informações sobre a cinética da droga (absorção, distribuição, metabolismo, eliminação), sua dinâmica (ações e mecanismos) e a segurança que oferece, inclusive quanto a possíveis efeitos na capacidade reprodutiva e na saúde da prole. Muitas drogas são rejeitadas nesse estágio, ou porque não conseguem demonstrar uma atividade benéfica ou porque se verifica que são muito tóxicas. Se os testes com animais são bemsucedidos, a FDA aprova o requerimento dos pesquisadores para Investigação de Nova Droga, e em seguida a droga passa a ser estudada em seres humanos. Esses estudos progridem ao longo de várias fases. Nas fases de pré-comercialização (fases I, II e III), a nova droga é estudada primeiramente em um pequeno número de voluntários sadios e, em seguida, em um número crescente de pessoas que sofrem ou estão em risco de sofrer a doença que deve ser tratada ou evitada pela nova droga. Além de determinar a eficácia terapêutica, as pesquisas em seres humanos se concentram no tipo e na freqüência das reações adversas e nos fatores que tornam as pessoas suscetíveis a tais reações (como idade, sexo, distúrbios complicadores e interações com outras drogas). Os dados resultantes dos testes em animais e seres humanos, juntamente com os procedimentos pretendidos quanto à produção da droga ou informações contidas na bula e a rotulagem do produto, são apresentados para análise junto à FDA em um Formulário de Droga Nova. Na maioria dos casos, o processo de revisão e aprovação se estende por dois ou três anos a partir da apresentação do formulário, embora a FDA possa abreviar esse período quando se trata de um medicamento que represente um avanço terapêutico importante. Mesmo depois da aprovação de um medicamento novo, o fabricante deve coordenar uma vigilância de pós-comercialização (fase IV), comunicando imediatamente qualquer reação medicamentosa adversa adicional ou não-detectada. Médicos e farmacêuticos são incentivados a participar na monitorização contínua do medicamento. Esse acompanhamento é importante, porque mesmo os estudos de pré-comercialização mais abrangentes somente conseguem detectar reações adversas que ocorrem em, mais ou menos, uma vez a cada 1.000 doses. Reações adversas importantes que ocorrem uma vez a cada 10.000 doses, ou mesmo uma vez a cada 50.000 doses, podem ser detectadas apenas quando grande número de pessoas já usou o medicamento, após seu lançamento no mercado. A FDA pode suspender sua aprovação se novas evidências indicarem que a droga representa um risco significativo.

1.4 - Tolerânçia Medicamentosa: um fenômeno caracterizado pela necessidade de se administrar doses crescentes da droga para se obter o mesmo efeito farmacológico da dose inicial.

1.5 - Indução Enzimática É capacidade de algumas drogas (barbitúricos, etanol, morfina, etc.) possuem em estimular e ou aumentar as enzimas metabolizadoras do nosso organismo, fazendo com que a biotransformação ocorra de forma mais rápida e a atividade farmacológica fique prejudicada

1.6 - Biodisponibilidade - indica a quantidade de drogas que atinge seu local de ação ou um fluido biológico de onde tem acesso ao local de ação. É uma fração da droga que chega à circulação sistêmica.

2 - Remédio: Do Latim remedium (re = inteiramente mais mederi = curar). Remédio é uma palavra normalmente usada pelo leigo como sinônimo de medicamento ou especialidade farmacêutica. Portanto, remédio pode ser tudo aquilo que cura ou evita as enfermidades. Não só as substâncias químicas podem ser consideradas como remédios, mas também alguns agentes físicos como massagens, duchas e etc.

3 - Tóxico ou veneno: Por tóxico ou veneno compreende-se uma droga ou uma preparação com drogas que produz efeito farmacológico maléfico. Iatrogenia ou Iatrogênese: Quando um medicamento é administrado a um indivíduo provoca uma lesão ou uma doença de forma não intencional, dizemos que houve uma lesão ou doença iatrogênica. Essa situação pode vir a ocorrer, por exemplo, nos dois casos abaixo: Por administração excessiva do medicamento; Por hipersensibilidade do indivíduo que recebe o medicamento. O tóxico ou veneno é capaz de causar danos, de tal ordem intensos, que a vida pode ser posta em risco pode provocar a morte ou sequelas persistentes. p.ex: cianeto, organofosforados.

4 - Terapêutica: Pode ser definida como a aplicação clínica da farmacologia, ou seja, como administrar determinado medicamento para tratamento e/ou prevenção de doenças.

5 - Medicamento: Do Latim medicamentum. É uma droga devidamente preparada para ser administrada ao paciente. Destinada a prevenir, curar, diminuir e/ou diagnosticar as enfermidades, ou seja, é uma substância química empregada visando um efeito benéfico. Podemos dizer que todo medicamento é uma droga, mas nem toda droga é um medicamento. Toda a substância ou composição com propriedades curativas ou preventivas das doenças ou dos seus sintomas, do Homem ou do animal, com vista a estabelecer um diagnóstico médico ou a restaurar, corrigir ou modificar as funções orgânicas.” (Dec.- lei 72/91 de 8 Fevereiro) A ANVISA classifica o medicamento como um produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico.

6 - Posologia: (do grego poso = quanto, mais logos = estudo). É o estudo da dosagem do medicamento com fins terapêuticos.

7 - Dose: É a quantidade capaz provocar uma resposta terapêutica desejada no paciente preferivelmente sem outra ações no organismo.

8 - Dosagem: A dosagem inclui, além da dose, freqüência de administração e duração do tratamento.

9 - Idiossincrasia: O termo idiossincrasia refere-se às reações particulares ou especiais do organismo às drogas, comumente chamadas reações idiossincrásicas. Essas são nocivas, às vezes fatais e ocorrem em uma pequena minoria dos indivíduos. Na maioria dos casos a causa não bem compreendida, mas acredita-se que os fatores genéticos possam ser responsáveis em algumas situações.

10 - Forma Farmacêutica: Forma farmacêutica é a maneira como os medicamentos são preparados, apresentados e conseqüentemente comercializados e utilizados, ou seja, comprimido, xarope, suspensão e outros. Na forma farmacêutica, além do medicamento principal ou princípio ativo, entram outras substâncias na composição, como veículo ou excipiente, coadjuvante, edulcorante, ligante, preservativo e etc

10.1 - Fármaco – substâncias ativas com ação terapêutica

10.2 - Excipiente – farmacologicamente inativo – p.ex: propilenoglicol, Silicato de magnésio hidratado, sorbitol, vaselina.

10.3 - Adjuvante – permite absorção mais fácil ou facilita ação.

11- Farmacopéia É o conjunto de medicamentos aceitos oficialmente em um país.

TIPOS DE FORMAS FARMACÊUTICA

A - Preparações líquidas

Soluções Misturas homogêneas do soluto que é base farmacológica com o solvente que é o veículo. Pode se destinar ao uso sob a forma de gotas. São formas líquidas formadas por 2 líquidos ou 1 líquido + 1 sólido.

Suspensões Misturas heterogêneas, sendo que o soluto se deposita no fundo do recipiente necessitando de homogeneização no momento do uso. São formas líquidas estruturadas a partir de 1 líquido + 1 sólido, estando o sólido disperso no líquido, é de ação extemporânea.

Emulsões-Substâncias oleosas dispersas em meio aquoso, apresentando separação de fases. Corresponde à preparação de 2 líquidos missíveis na forma de óleo/água ou água/óleo.

Xaropes Soluções aquosas onde o açúcar em altas concentrações é utilizado como corretivo. Pode conter cerca de dois terços do seu peso em sacarose. São formas farmacêuticas e altamente viscosas devido ao alto teor de açícar presente

Elixires Soluções hidroalcoólicas para uso oral, açucaradas ou glicerinadas contendo substâncias aromáticas e as bases medicamentosas.

Loções Soluções alcoólicas ou aquosas para uso tópico. Linimentos - Similares aos anteriores, mas com veículo oleoso. São emulsões de uso externo

Tinturas : São formulações preparadas a partir de produtos da natureza, onde as tinturas são obtidas por maceração das drogas seguida de extração por dissolução em água ou em álcool.

Clister:É uma forma líquida de medicamento para uso retal.

Colutório: São formas líquidas de uso oral, isto é, para bochechos e gargarejos.

B - Preparações sólidas

Pós: Os pós são formas secas de medicamentos misturados à adjuvantes, de formas minerais (óxido de zinco) e formas vegetais (amido, fécula) e que podem ser acrescentados a soluções de glicerina e de sabão de magnésio (pós gorduroso).

Granulados :São formas secas em grão ou grânulos instáveis ao meio aquoso. Os pós e granulados podem ter uso direto ou indireto (usados na preparação de comprimido, cápsulas, drágeas, etc.).

Comprimidos Forma farmacêutica de formato variável, em geral discóide, obtida por compressão. Na maioria dos casos contém uma ou mais drogas, aglutinante e excipiente adequados, prensados mecanicamente. São formas farmacêuticas obtidas por compressão de pós.

Drágeas Similares aos anteriores, mas com revestimento gelatinoso que impede a desintegração nas porções superiores do trato digestivo. O revestimento protetor apresenta várias camadas contendo substâncias ativas ou inertes. Costumam ser coloridas e polidas utilizando-se cera carnaúba no polimento. São formas sólidas mantidas em núcleos com princípio ativo, recobertos com camadas gastroresistenstes, isto é, resistentes à ação de enzimas e substâncias digestivas, formada por camada de açúcar e corante.

Cápsulas Uma ou mais drogas mais excipientes não prensados e colocados em um invólucro gelatinoso ou amiláceo. São formas sólidas com um núcleo contendo o princípio ativo, recobertas por várias camadas de gelatina, que muda o odor e o sabor do medicamento, além de promover a rápida liberação do princípio ativo após a deglutição do medicamento.

Pílulas Associação do princípio ativo com um aglutinante viscoso.

Supositórios - Apresentações semi-sólidas para uso retal, que se fundem à temperatura corporal pela presença de manteiga de cacau, glicerina ou polietilenoglicol. São formulações que em a temperatura ambiente são sólidos, e que na temperatura do corpo tem forma líquida. Os primeiros têm uso retal, e os segundos têm uso vagina.

Óvulos e Velas - Apresentações semi-sólidas para uso ginecológico, cuja diferença entre si é a forma.

 C  -Preparações Pastosas

São preparações semi-sólidas normalmente destinadas ao uso tópico. Como exemplos temos as seguintes: geléias, cremes, pomadas, ungüentos e pastas, em ordem crescente de viscosidades. Diferem também pelos veículos que são gelatinosos nas geléias, oleosos nas pomadas e aquosos nos demais.

 Pomadas : São preparações de consistência macia e oleosa que apresentam com excipiente (diluente): óleo, vaselina e lanalina ou ainda a mistura destas substâncias as quais podem se juntar água e glicerina.

Ex: Betametazona (Betnovat)

Pastas: São misturas de pós-insolúveis agregados à glicerina e água, cuja parte oleosa penetra na pele ficando a parte de pó suspensa na superfície

Creme :São formas semi-sólidas formadas por duas fases bem dispersas de óleo e água.

Gel : São formas semi-sólidas agregadas a agentes gerificantes (derivados de celulose) associados a água e glicerol

Pastilhas: São formas semi-sólidas misturadas à adjuvantes auxiliares (corantes, aromatizantes) + sacarose e goma arábica.

Formas Gasosas: São formas farmacêuticas que submetidas à pressões se transformam em gases, podem ser usadas através de nebulizadores ou de aerossóis. São medicamentos administrados por inalação.Oxigênio O2): administrado por cateteres, máscaras.Perotóxico de azoto: gás anestésico, altamente inflamável.Carbogênio: mistura de gás carbônico.

 D -Formas especiais

São as chamadas medicações de sistemas transdérmicos e que se caracterizam por ser reservatório de medicamentos com uma membrana microporosa de permeabilidade específica; uma membrana que reveste todo o sistema, e que tem aplicação no local de uso, e um filme protetor que é retirado no momento da aplicação. Estas formulações são também denominadas de patches

Ex: Estradiol

 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

São as vias pelas quais os medicamentos podem ser administrados, isto porque, estas vias interferem no início e na duração dos efeitos famarcológicos de um medicamento.

Estas estão classificadas em:

1.Vias enterais (Representada pela via oral, via sublingual e via retal):

a.Via oral

·         Via fisiológica entrada natural.

·         É uma via bem aceita pela maioria dos pacientes.

·         É uma via econômica, quando comparada à via injetável.

·         É uma via de segurança relativa baixa probabilidade de que altos níveis plasmáticos do medicamento seja atingidos poderiam determinar reações ou acidentes alérgicos.

·         É uma via que pode alterar a desintegração de uma forma farmacêutica, o que leva à alterações da absorção do medicamento esta via sofre alterações causadas:

1.Presença de alimentos

a.Gordurosos lentificam a absorção

b.Medicamentos x Leite formam quelatos que não são absorvidos.

2.Presença de substâncias digestivas ou de enzimas digestivas.

a.ADH e Insulina são substâncias presentes nas secreções digestivas que acabam por inibir a atividade farmacológica do medicamento.

3.Motilidade gastrointestinal alterada a patologias.

a.Analgésicos opióides (derivados do ópio; ex: morfina), inibem os movimentos digestivos que retarda a absorção de drogas.

b.Diarréias ocorre aumento da velocidade ou excreção no medicamento que diminui a absorção do medicamento.

4.Fenômeno de primeira passagem pelo fígado

a.Lidocaína é o fenômeno onde ocorre metabolização da droga, ante que ela possa atuar.

5.pH local, onde:

a.droga ácida meio ácido forma mesma estrutura moléculas = maior absorção

b.droga ácida meio básico forma iônica = menor absorção.

·         É uma via contra indicada quando o paciente apresentar náuseas, vômitos, diarréias ou irritabilidade gástrica, ou quando o próprio medicamento desencadear essas respostas citadas; quando o medicamento apresentar odor ou sabor desagradáveis; quando o paciente apresentar trismo (distúrbio de abertura da mandíbula por contração dos músculos da mastigação decorrente de problema do nervo trigêmio, em seu ramo motor).

·         É uma via que depende do paciente.

b.Via sublingual

·         É uma excelente via de administração de drogas se forem observados alguns pré-requisitos:

1.Só permite a administração de baixo volume de droga.

2.O indivíduo fica temporariamente impedido de mascar chicletes, balas, comer, ingerir líquidos, fumar e falar.

·         É uma via que impede o fenômeno de primeira passagem pelo fígado e ação de enzimas ou substâncias sobre o medicamento.

·         Tem uso nas emergências de angina, broncoespasmo e infarto.

c.Via retal

·         É uma via alternativa quando a via oral estiver contra-indicada.

·         É uma via que impede o fenômeno de primeira passagem pelo fígado e ação de enzimas digestivas e enzimas sobre o medicamento, isto porque, a drenagem desta via é feita pela veia cava inferior.

·         É uma via que obriga que a droga tenha pH básico pH retal está em torno de 7.4 = a droga é altamente lipossolúvel (as células retais não têm caráter absortivo).

·         É uma via que entre os riscos, apresenta a irritabilidade local, com dor e rejeição do conteúdo.

1.Tenesmo = contração dolorosa do esfíncter anal externo.

2.Sangramento local

·         É uma via de uso em pediatria, geriatria e psiquiatria.

2.Vias parenterais (via inalatória, via injetável, via tópica, via excepcional):

São aquelas cujo sítio de absorção não pertencem ao sistema digestório, inclui:

a.Vias inalatórias

·         São consideradas fisiológicas = entrada natural.

·         São vias que impedem a passagem dos medicamentos pelo trato digestório não há ação de enzima sobre os medicamentos e não há passagem dos medicamentos pelo fígado.

·         A absorção é quase imediata pode produzir intensos reflexos.

1.Ex: tosse, espirro, alterações da FC, alterações da FR e até apnéia.

·         São vias de entrada de impurezas ambientais e de microorganismos que contribui para o aparecimento de reações de contaminações locais ou sistêmicas.

·         Utilizadas para uso de medicamentos de ação local ou de ação sistêmica.

b.Vias injetáveis

i.Via Intramuscular

·         É uma via que permite administração de drogas na profundidade de músculos que podem ter uma forma rápida de ação (músculo deltóide) e uma forma lenta de ação (músculo glúteo).

·         Permite administração de pequenos volumes de drogas: 1 a 3 ml em deltóide e 1 a 5 ml nos glústeos.

·         É uma via de baixa sensibilidade dolorosa, devido a baixa inervação.

·         É uma via que apresenta como riscos:

a.Dor, paresias, parestesias quando ocorre lesão à compressão de nervos.

b.Dor e sangramento locais quando o músculo estiver contraído.

c.Concreções, endurações e abscessos quando a droga permanecer no local, por ser oleosa ou pela própria propriedade de absorção lenta. Ex: Benzilpenicilina benzatina (Benzetacil)

·         Pode ser melhorada essa condição por massagens locais ou compressas quentes.

·         É uma via que não permite a administração de substâncias irritantes (cloreto de cálcio), substâncias com pH diferente do pH local, substâncias hipertônicas (grande concentração de substância), anisotônicas (diferente pressão osmótica) = pode ocorrer necrose do tecido.

a.Ex: Tiopental anestésico

ii.Via Endovenosa

·         Tem rápida absorção, pois a droga é administrada diretamente na corrente sanguínea, o que pode gerar efeitos farmacológicos rapidamente daí o uso dessa via em urgência e emergência.

·         É a via utilizada em casos de:

a.Choque, reações alérgicas, convulsões, hemorragias e broncoespasmos.

b.Para manutenção dos níveis plasmáticos de uma droga. Ex: Oxitocina (na indução do parto).

c.Administração de grandes volumes de drogas.

d.Administração de substâncias irritantes, substâncias anisotônicas e hipertônicas.

·         Tem como riscos:

a.Pode determinar reações alérgicas ou outras reações devido a liberação de histamina, serotonina, bradicinina e prostaglandina.

b.Ocorrência de embolias produzidas por partículas com dimensões colóides maiores que as constituintes plasmáticas, o que pode destruir vasos de médio e pequenos calibres, causando êxtase sanguínea formando trombos êmbolos.

c.Ocorrência de febre devido a presença de substâncias pirogênicas.

d.Ocorrência de hematomas e de reações infecciosas.

iii.Via subcutânea ou hipodérmica

·         É aquela onde a droga é administrada no tecido subcutâneo.

·         Não permite a administração de substâncias irritantes e com o pH distante do pH local.

·         Permite administração de baixos volumes de droga 0,5 a 2 ml.

·         É de sensibilidade dolorosa alta devido a presença de nosciceptores ou algioceptores que produzem dor.

  

iv.Via intradérmica

·         É aquela onde a droga é administrada entre a derme e a epiderme.

·         Tem uso nos testes alérgicos e em vacinas e é de alta sensibilidade dolorosa.

v.Via intra-arterial

·         É utilizada para administração de medicamentos em artérias quando se querem obter rápidos efeitos farmacológicos.

a.Ex: Contraste e antineoplásicos

vi.Via Intra-raquídias

·         São as vias utilizadas quando se quer atingir áreas nervosas e estão divididas em:

a.Intratecal

·         Também denominadas de via subaracnóidea, onde o fármaco é administrado no espaço subaracnóideo localizado entre a pia máter e o folheto visceral da aracnóidea atingir rápidos efeitos de uma droga que não atravessa a barreira hematoencefálica.

·         Permite administração de volumes de drogas em até 10ml.

·         É usada na raqui-anestesia.

·         Tem como riscos:

Atingir áreas nervosas espinhais causando graves lesões sua administração = 2 , 3 e 4 espaço intervetebrais.

·         O espaço corresponde ao local onde está contido o LCR.

b.Epidural ou peridural

i.É a via em que a droga é administrada no espaço epidural que fica entre a dura mater e o canal raquidiano.

ii.É utilizada para administração de medicamentos (contrastes, antibióticos, anestésicos) com ação para MMII, bacia, genitais.

c.Intraperitoneal

i.É a via de administração de medicamentos no peritôneo.

ii.É de alta vascularização alta absorção.

c.Vias tópicas

i.São aquelas em que as drogas são administradas no próprio local onde deverão atuar.

1.Ex: pele, ouvido, dente, mucosa oral, mucosa vagina, membrana ou área sinovial.

d.Vias excepcionais

i.São aquelas que tem uso raro.

1.Ex: Intracardíaca e intra-umbilical.

Dose Efetiva Mediana (DE50) é a Dose Letal (DL50) e Índice Terapêutico Dose efetiva mediana (DE50) é a base para produzir determinada intensidade de um efeito em 50% dos indivíduos.

Doses outras que produzem a mesma intensidade do efeito em outras proporções percentuais são designadas DE20, DE80 e etc.

Quando o efeito observado é a morte dos animais de experimentação, registra-se a dose letal. DL50 significa que morreram 50% dos animais com a dose empregada, DL20, que morreram 20% dos animais e assim por diante.

Acredita-se hoje, que o teste de determinação da DL50, anteriormente considerado como parâmetro fundamental para a definição da toxicidade química, tenha perdido grande parte de sua credibilidade, especialmente em relação a fármacos destinados ao uso terapêuticos.

Devido aos problemas relacionados abaixo, ele mede apenas a mortalidade e não a toxicidade subletal. A DL50 varia muito entre as espécies e não pode ser extrapolada com segurança para seres humanos; Ele mede apenas a toxicidade aguda produzida por uma dose unica, e não mede a toxicidade em longo prazo; Ele não mede as reações idiossincrásicas (reações que ocorrem a uma dose baixa em uma pequena proporção dos indivíduos), embora essas reações sejam mais relevantes para a prática que a toxicidade de doses altas; Ele requer o uso de muitos animais e acarreta um sofrimento desproporcional em relação ao conhecimento obtido

O índice terapêutico (IT) é definido pela relação DL50/DE50. Vários autores ainda transmitem a idéia de que quanto maior o índice terapêutico de uma droga, maior a sua margem de segurança, pois ele indica a distância entre a dose letal mediana e a dose efetiva mediana. Erlich definiu inicialmente o índice terapêutico como: IT = Dose máxima não tóxica/Dose mínima eficaz, infelizmente a variabilidade entre indivíduos não é levada em conta nesta definição, portanto esse conceito caiu em desuso. O conceito de IT = DL50/DE50 ainda é amplamente utilizado, apesar de hoje reconhecermos que este apresenta limitações claras. O IT é capaz de dar uma idéia da margem de segurança no uso de um fármaco, mas não é efetivamente um guia útil para a segurança de um medicamento no uso clínico. As razões para isso são as seguintes:

a) O tipo de efeito adverso que limita na prática a utilidade clínica de um fármaco tende a passar despercebido no teste de DL50;

b) A DE50 pode não ser definida, dependendo da media da eficácia utilizada. Por exemplo, pode ser necessário administrar os fármacos analgésicos em doses diferentes de acordo com a natureza da dor;

c) Algumas formas muito importantes de toxicidade são idiossincrásicas. Em outros casos, a toxicidade depende muito do estado clínico do paciente. Assim, o propranolol, por exemplo, é perigoso para pacientes asmáticos em doses que são inofensivas para um indivíduo normal.

AÇÃO DOS MEDICAMENTOS:

ANTIBIÓTICOS: são substâncias que exercem ação antimicrobiana. Podem ser produzidos por agentes vivos como cogumelos e bactérias, ou ser elaborado sinteticamente. Podem agir predominantemente sobre as bactérias gran positivas, gran negativas ou em ambas. Neste ultimo caso, é considerado antibiótico de amplo espectro.As bactérias podem ser sensíveis ou resistentes a um determinado tipo de antibiótico.A escolha do antibiótico mais eficiente pode ser facilitada através do exame laboratorial de cultura e antibiograma, que consiste no estudo da sensibilidade do microorganismo nos diversos tipos de antibióticos.

ANTICONVULCIONANTES:

São medicamentos utilizados principalmente em pacientes epiléticos, evitando o desenvolvimento das convulsões.

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ANALGÉSICOS, ANTIPIRÉTICOS E ANTI REUMÁTICOS

São medicamentos dotados da capacidade de suprimir a dor. Agem seletivamente sobre o sistema termo reguladores de pacientes com hipertermia, provocando a queda da temperatura á níveis normais. Agem ainda como antiinflamatórios.

CORTICÓIDES:

São drogas sintéticas que imitam os hormônios naturais fabricados pelas supra renais. Diminuem a resposta alérgica e inflamatória por impedir a formação e atuação de vários mediadores químicos.

INSULINAS E HIPOGLICEMIANTES ORAIS

A insulina é um hormônio secretado pela ilhota de Langerthans do pâncreas. Tem a função básica de controlar o metabolismo da glicose. A deficiência de insulina (hormônio retirado do pâncreas do porco e do boi) é indicada para um determinado tipo de diabetes mellitus, e para outro tipo o hipoglicemiante oral( droga sintética). A falta de insulina faz com que a glicose fique retida no sangue, em vez de entrar na célula, aumentando a taxa de glicose.

DROGAS QUE ATUAM NA CIRCULAÇÃO SANGUÍNEA E NO CORAÇÃO.

ANTIRRITMICOS OU ANTIDISRITIMICOS:

São os que evitam ou interrompem as arritmias cardíacas.

VASODILATADORES (HIPOTENSORES):

Diminuem a resistência á circulação, baixando a PA, pois dilatam os vasos sanguíneos.

VASOS CONTRUITORES

Agem contraindo os vasos sanguíneos aumentando a PA.

ANTIHIPERTENSIVOS:

Usados para combater a hipertensão arterial

DIURÉTICOS:

Substâncias ativas que aumentam o fluxo urinário.Combatem edema e hipertensão.

ANTIANGINOSOS:

Usados no tratamento da angina do peito, objetivando reduzir a duração das crises.

BRONCO DILATADORES;

Produzem um relaxamento da musculatura dos brônquios, melhorando seu funcionamento.Usadp na asma brônquica e bronquite.

ANTI HISTAMÍNICOS

Os anti-histamínicos bloqueiam a ação de substâncias químicas chamadas histaminas, produzidas pelo corpo em resposta à presença de uma alérgeno. As histaminas causam inchaço e congestão das vias nasais e maior produção de muco. Ao bloquear sua ação, os anti-histamínicos diminuem os sintomas alérgicos.

ANTIÁCIDOS

Tem a finalidade de reduzir a acidez gástrica, ajudando a aliviar o efeito irritante sobre úlceras.

LAXANTES:

Atuam aumentando o peristaltismo intestinal, facilitando a eliminação das fezes.

ANTIEMÉTICOS:

Combatem e previnem a náusea e vômitos.

ANTIESPASMÓDICO:

Relaxam as contrações musculares que causam cólicas e diminuem o peristaltismo intestinal.

ANTIHELMINTICOS;

Usados no tratamento das doenças causadas por vermes parasitas.

Estudo dos fármacos: fonte, solubilidade, absorção, destino no organismo, mecanismo de ação, efeito, reação adversa (RAM).

Fármaco (pharmacon = remédio): estrutura química conhecida; propriedade de modificar uma função fisiológica já existente. Não cria função.

Medicamento (medicamentum = remédio): fármaco com propriedades benéficas, comprovadas cientificamente. Todo medicamento é um fármaco, mas nem todo fármaco é um medicamento.

Droga (drug = remédio, medicamento, droga): substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica

Remédio (re = novamente; medior = curar): substância animal, vegetal, mineral ou sintética; 

Procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; influência: usados com intenção benéfica.

Placebo (placeo = agradar): é tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento do paciente pela utilização de fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração muito pequena ou mesmo na sua ausência), sob a responsabilidade da figura do médico (feiticeiro).

Nocebo: efeito placebo negativo. O "medicamento" piora a saúde.

Divisões da farmacologia

Farmacodinâmica: mecanismo de ação

Farmacocinética: destino do fármaco.

Farmacologia pré-clínica: eficácia e RAM do fármaco nos animais (mamíferos).

Farmacologia clínica: eficácia e RAM do fármaco no homem (voluntário sadio; voluntário doente).

Farmacognosia (gnósis = conhecimento): estudo das substâncias ativas animais, vegetais e minerais no estado natural e sua fontes.

Farmacoterapia (assistência farmacêutica): orientação do uso racional de medicamentos.

Fitoterapia: uso de fármacos vegetais (plantas medicinais).

Farmacotécnica: arte do preparo e conservação do medicamento em formas farmacêuticas.

Farmacoepidemiologia: estudo das RAM, do risco/benefício e custo dos medicamentos numa população.

Farmacovigilância: detecção de RAM, validade, concentração, apresentação, eficácia farmacológica, industrialização, comercialização, custo, controle de qualidade de medicamentos já aprovados e licenciados pelo Ministério da Saúde.

Farmacocinética - é o estudo da velocidade com que os fármacos atingem o sítio de ação e são eliminados do organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam na quantidade de fármaco a atingir o seu sítio. Basicamente, estuda os processos metabólicos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação das drogas.

Absorção - é a passagem do fármaco do local em que foi administrado para a circulação sistêmica. Constitui-se do transporte da substância através das membranas biológicas. Tratando-se da via de administração intavenosa, não se deve considerar a absorção, uma vez que, neste caso, o fármaco é administrado diretamente na corrente sangüínea. Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico-quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.As principais vias de administração de fármacos são: via oral (a mais usada), via intravenosa, via intramuscular, via subcutânea, via retal. Cada uma dessas vias possui características próprias, que influenciam na absorção.Após a absorção do fármaco, um fração deste geralmente se liga a proteínas plasmáticas (principalmente a albumina) ou proteínas de tecidos, formando um complexo reversível. A outra fração circula livremente pelo fluido biológico. É importante frisar que apenas a porção livre, dissolvida no plasma, é farmacologicamente ativa. O complexo proteína-fármaco atua como um reservatório do fármaco no sangue. Esta relação droga ligada/ droga livre é definida por um equilíbrio. A ligação protéica geralmente é inespecífica, variando de acordo com a afinidade do fármaco pela proteína. Desse fato é que se explica o deslocamento de um fármaco por outro de maior afinidade pela proteina.

Biodisponibilidade - indica a quantidade de drogas que atinge seu local de ação ou um fluido biológico de onde tem acesso ao local de ação. É uma fração da droga que chega à circulação sistêmica.

Bioequivalência - é a equivalência farmacêutica entre dois produtos, ou seja, dois produtos são bioequivalentes quando possuem os mesmos princípios ativos, dose e via de administração, e apresentam estatisticamente a mesma potência.

Distribuição - é a passagem de um fármaco da corrente sangüínea para os tecidos. A distribuição é afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico-químicas da substância. Os fármacos pouco lipossolúveis, por exemplo, possuem baixa capacidade de permear membranas biológicas, sofrendo assim restrições em sua distribuição. Já as substâncias muito lipossolúveis podem se acumular em regiões de tecido adiposo, prolongando a permanência do fármaco no organismo. Além disso, a ligação às proteínas plasmáticas pode alterar a distribuição do fármaco, pois pode limitar o acesso a locais de ação intracelular.

Biotransformação ou metabolismo - é a transformação do fármaco em outra(s) substância(s), por meio de alterações químicas, geralmente sob ação de enzimas inespecíficas. A biotransformação ocorre principalmente no fígado, nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso.Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas.

Indução enzimática - é uma elevação dos níveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimáticos, resultantes em um metabolismo acelerado do fármaco.Alguns fármacos têm a capacidade de aumentar a produção de enzimas ou de aumentar a velocidade de reação das enzimas. Como exemplo, podemos citar o Fenobarbital, um potente indutor que acelera o metabolismo de outro fármacos quanto estes são administrados concomitantemente.

Inibição enzimática - caracteriza-se por uma queda na velocidade de biotransformação, resultando em efeitos farmacológicos prolongados e maior incidência de efeitos tóxicos do fármaco. Esta inibição em geral é competitiva. Pode ocorrer, por exemplo, entre duas ou mais drogas competindo pelo sítio ativo de uma mesma enzima.

Metabólito - é o produto da reação de biotransformação de um fármaco. Os metabólitos possuem propriedades diferentes das drogas originais. Geralmente, apresentam atividade farmacológica reduzida e são compostos mais hidrofílicos, portanto, mais facilmente eliminados. Em alguns casos, podem apresentar alta atividade biológica ou propriedades tóxicas.

Excreção ou eliminação - é a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos. A eliminação ocorre por diferentes vias e varia conforme as características físico-químicas da substância a ser excretada.

Meia-vida - a meia-vida (T1/2) é o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida pela metade. Supondo então que a concentração plasmática atingida por certo fármaco seja de 100 mcg/mL e que sejam necessários 45 minutos para que esta concentração chegue a 50 mcg/mL, a sua meia-vida é de 45 minutos.

Efeito de primeira pasagem (EPP ou FPE) - é o efeito que ocorre quando há biotransformação do fármaco antes que este atinja o local de ação. Pode ocorrer na parede do intestino, no sangue mesentérico e, principalmente, no fígado.

Steady state ou estado de equilíbrio estável - é o ponto em que a taxa de eliminação do fármaco é igual à taxa de biodisponibilidade, ou seja, é quando o fármaco encontra-se em concentração constante no sangue.

Clearance ou depuração - é a medida da capacidade do organismo em eliminar um fármaco. Esta medida é dada pela soma da capacidade de biotransformação de todos os órgãos metabolizados. Assim, se um fármaco é biotransformado nos rins, fígado e pulmòes, o clearance total é a soma da capacidade metabolizadora de cada um desses órgãos, isto é, é a soma do clearance hepático com o clearance renal com o clearance pulmonar.

Terapia de dose única - nesta, a administração da dose seguinte se dá quando toda a dose anterior é eliminada. Ou seja, o intervalo entre as doses deve ser um tempo suficiente para que o organismo elimine totalmente a dose anterior (em geral, um tempo maior que 10 meias-vidas). Dessa forma, não há acúmulo de fármaco na circulação.

Terapia de dose múltipla - neste caso, ao contrário daquilo que ocorre em doses únicas, o intervalo entre doses é menor do que aquele necessário para a eliminação da dose anterior. Por isso, ocorre acúmulo da droga no sangue, até que se atinja o equilíbrio (steady state).

Dose de ataque ou inicial - é a dose de determinado fármaco que deve ser administrada no início do tratamento, com o objetivo de atingir rapidamente a concentração efetiva (concentração-alvo).

Dose de manutenção - é a dose necessária para que se mantenha uma concentração plasmática efetiva. Utilizada na terapia de dose múltipla, para que se mantenha a concentração no estado de equilíbrio estável (steady state).

Pico de concentração plasmática - é a concentração plasmática máxima atingida pelo fármaco após a administração oral.

Curva de concentração plasmática - é o gráfico em que se relaciona a concentração plasmática do fármaco versus o tempo decorrido após a administração.A área sob a curva ou extensão da absorção é um parâmetro farmacocinético utilizado para determinar a quantidade de droga após a administração de uma única dose.

Compartimento central - é a soma do volume plasmático com o líquido extracelular dos tecidos altamente perfundidos (como pulmões, coração, fígado), onde a concentração da droga é difundida instantaneamente.

Compartimento periférico - formado por tecidos de menor perfusão, este compartimento precisa de mais tempo para que seja atingido um equilíbrio de concentração. São tecidos como os músculos, a pele, tecido gorduroso, entre outros.

Referências

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FERREIRA, A. W. & ÁVILA, S. Diagnóstico laboratorial das principais doenças infecciosas e autoimunes. RJ: Guanabara Koogan, 2000.

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Revista Brasileira de Farmacognosia http://sbfgnosia.org.br/revista/

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Wikipedia- http://pt.wikipedia.org/wiki/Toxicologia

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Ebap - http://www.ebah.com.br/principios-basicos-de-farmacologia-doc-a47934.html