FARMÁCIA HOSPITALAR - NOÇÕES GERAIS SOBRE FARMACOLOGIA PARTE 1

FARMÁCIA HOSPITALAR - NOÇÕES GERAIS SOBRE FARMACOLOGIA PARTE 1

A -CONCEITO

Podemos Classificá-la em dois ramos o primeiro representado pela farmacologia geral: que estuda os conceitos básicos e comuns a todos os grupos de drogas. Já a farmacologia especial: estuda as drogas em grupos que apresentam ações farmacológicas semelhantes. Ex.: farmacologia das drogas autonômicas (que atuam no SNC).

A palavra farmacologia etnologicamente se origina da palavra Pharmakon, do grego que quer dizer droga, fármaco ou medicamento, mais logos que significa estudo. De uma maneira genérica e bastante simplificada poderíamos conceituar farmacologia de diversas formas, como se segue:

·         Estudo da interação dos compostos químicos com os organismos vivos;

·         Ciência experimental que lida com as propriedades das drogas e seus efeitos nos sistemas vivos,

·         Ciência que estuda as alterações provocadas no organismo pelas drogas ou medicamentos.

A farmacologia pode, ainda, ser definida como o estudo do modo pelo qual a função dos sistemas orgânicos é afetada pelos agentes químicos. Esta ciência engloba o conhecimento da história, origem, propriedades físicas e químicas, associações, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismos de absorcão, biotransformação e excreção dos fármacos para seu uso terapêutico ou não.

A farmacologia é a ciência que estuda como os medicamentos interagem com os organismos vivos. Se essas substâncias tem propriedades medicinais elas são referidas como "substâncias farmacêuticas". O campo abrange a composição de medicamentos, propriedades, interações, toxicologia e efeitos desejáveis que podem ser usados no tratamento de doenças.

B- ORIGEM DOS MEDICAMENTOS

1) Reino animal: Substancias medicamentosas extraídas das glândulas e dos órgãos dos animais. Ex: hormônios, insulinas, óleo de peixe Omega 3.

2) Reino vegetal: Extraído de diversas plantas. Ex: Alcalóides de Beladona, Atropina.

3) Reino mineral: Extraído de fontes de minério. Ex: Iodo, ferro, cálcio.

4) Medicamentos sintéticos: São sintetizados em laboratórios. Ex: AAS, Sulfas.

B- HISTÓRICO

O primeiro registro histórico que menciona os fármacos foi o Papiro egípcio de Smith datado de 1600 a.C. Existe também o Papiro de Ebers de 1550 a.C que relata a forma de preparo e uso cerca de 700  remédios. A falta de conhecimentos à cerca do funcionamento do organismo e o sentimento de que doença e morte eram assuntos semi-sagrados dificultavam o o estudo dos efeitos das drogas e facilitava o emprego de doutrinas autoritárias e nada científicas.

Com o passar do tempo, as formas empíricas de tratar as doenças foram dando lugar aos sistemas terapêuticos mais definidos. A alopatia proposta por James Gregory no século XVIII dispunha como recursos terapêuticos somente a sangria, agentes eméticos e purgativos, cujos efeitos indesejáveis costumavam levar à morte muitos pacientes.

Logo depois, no início do século XIX, Hahnemann introduziu os princípios da homeopatia. Muitos sistemas terapêuticos surgem e desaparecem ao longo do tempo, muitos deles baseados em princípios dogmáticos

A farmacologia foi reconhecida como ciência na segunda metade do século XIX, onde os princípios científicos passaram a serem considerados no estabelecimento das práticas terapêuticas. No entanto, desde as civilizações mais antigas, remédios baseados em ervas ou outros produtos naturais de origem vegetal, animal ou mineral eram amplamente utilizados para combater as diversas enfermidades que acometiam o homem e os animais domésticos, que com ele conviviam.

Até o século XIX, a terapêutica era pouco influenciada pela ciência. A partir desta fase, alguns cientistas importantes contribuíram para que esta influência fosse aumentada, dentre eles podemos citar o patologista alemão Rudolf Virchow, que naquela época comentou o fato da seguinte forma:  A terapêutica é um estágio empírico apreciado por clínicos e médicos práticos, e é através da combinação com a fisiologia que precisa ascender para ser uma ciência, o que ela não é nos dias de hoje” .

No inicio do século XIX, a produção de medicamentos, em nível mundial, estava centralizada em pequenas oficinas de cunho familiar que processavam artesanalmente extratos de origem animal e vegetal. Eram as chamadas Boticas, que produziam medicamentos de valor terapêutico na época, em sua maioria ainda não avaliados.

Na segunda metade do século XIX, com a revolução industrial, principalmente na Europa e nos Estados Unidos, começaram a surgir empresas produtoras de medicamentos, tais como a Merck, a Eli Lilly, a Upjohn, a Smith Kline, etc., e a Beacham, na Inglaterra, que criaram uma rede de produção, distribuição e comercialização relativamente complexa para esses tipos de produtos. Podemos afirmar que o processo de industrialização dos medicamentos, em nível mundial, se iniciou bem antes da comprovação da eficácia dos mesmos.

A comprovação da atividade terapêutica dos medicamentos, produzidos em escala industrial, iniciou-se em 1889 com a apresentação, em Paris, durante a exposição do Centenário da Revolução Francesa, da Aspirina (Ácido acetilsalicílico), pela Bayer da Alemanha, e que viria a ser talvez o mais bem sucedido produto farmacêutico de todos os tempos. Em seguida, em 1907, a Hoechst, também da Alemanha, lançou o produto Salvarsan (Composto arsenobenzóico) destinado ao tratamento da sífilis. Em 1935, a Bayer lançou no mercado a Sulfanilamida, que viria a se tornar a cabeça de chave de uma série de antibacterianos.

A indústria farmacêutica foi evoluíndo e se modernizado muito ao longo do século XX graças aos avanços da química, principalmente da química orgânica, e dos métodos biotecnológicos, o que permitiram a disponibilização de uma infinidade de produtos que se encontram disponíveis para o uso na prática clínica. Os produtos químicos sintéticos começaram a serem introduzidos na década de 20. Os primeiros fármacos efetivamente desenvolvidos em laboratório foram às sulfas, descobertas por Domagk  a partir do corante prontosil.

A industrialização do medicamento, ocorrida a partir de 1920 e aumentada depois da Segunda Guerra Mundial, foi a responsável pela dramática mudança na farmácia. Não obstante, esta, mesma circunstância é a que hoje lhe devolve a grande oportunidade de recuperar um papel social protagônico. Com efeito, na enorme quantidade de medicamentos disponíveis no presente e na sua variada ação farmacológica, se manifesta à necessidade de que alguém, com sólidos conhecimentos profissionais ponha racionalidade no mercado e garanta o uso correto de medicamento. Esta tarefa é sem dúvida para o farmacêutico.

Em 1940, os cientistas Florey e Chain, de Oxford, divulgaram os primeiros resultados obtidos com um produto experimental, denominado de Penicilina e que viria posteriormente a se constituir na base da Indústria Farmacêutica Mundial de Antibióticos, que nos dias atuais possui grande representatividade em nível mundial para a Indústria Farmacêutica. Depois vieram outros antibióticos, que tornaram possível a cura de uma série de enfermidades infecciosas antes tidas como verdadeiros flagelos da humanidade. O desenvolvimento dos fármacos anti-hipertensivos representou uma vitória na luta pela longevidade, o que reduziu significativamente a mortalidade pelas doenças vasculares

A evolução científica e tecnológica continuou aceleradamente, principalmente em função das pesquisas efetuadas durante as duas grandes guerras tendo, sido acelerada pelos vultosos investimentos realizados no setor, principalmente no que se refere a pesquisa e desenvolvimento, o que consolidou a participação no mercado mundial de empresas principalmente originarias da Alemanha, Estados Unidos da América e da Inglaterra.

Dentre uma série de outras descobertas, podemos citar a dos neurolépticos, aos quais proporcionam melhoras significativas na qualidade de vida dos pacientes psiquiátricos e destaque deve ser dado aos agentes imunossupressores que participaram e participam do grande êxito no transplante de órgãos.

Os produtos naturais ainda são importantes, sobretudo na quimioterapia visando o tratamento das doenças infecciosas, mas os produtos sintéticos estão se tornando cada vez mais numerosos.

Em 1960 surgiu o primeiro conceito de Farmácia Clínica, definido como a parte da farmácia que trata do cuidado do enfermo com particular ênfase na terapia farmacológica, seus efeitos adversos e interações indesejáveis.

Em 1990 foi descrito o conceito de Atenção Farmacêutica, como a prestação responsável de cuidados integrais relacionados com a medicação tendo como objetivo a melhoria da qualidade de vida dos pacientes. Ambos os conceitos estabelecem novos papéis e responsabilidades para o farmacêutico, orientado ao cuidado e assessoramento do paciente em todos os aspectos relacionados com o uso dos medicamentos, ou seja, o papel do farmacêutico que no passado se orientava ao produto, na atualidade se orienta ao paciente.

A farmácia Clínica supôs a introdução da prestação de serviços farmacêuticos orientados ao paciente. Houve uma evolução e os serviços não somente se orientaram ao paciente, como também os farmacêuticos passam a se conscientizar de que sua intervenção melhoraria a qualidade de vida dos pacientes.

 Em 1995, em uma conferência sobre As direções para prática clínica em farmácia , patrocinada pela ASPH (American Society of Hospital Pharmacisitis, hoje denominada American Society of Health-System Pharmacist), na qual Hepler apontava que deveria ser estabelecido um compromisso para desenvolver a Farmácia como uma verdadeira profissão clínica. Indicava que deveria existir um convênio ou pacto entre os farmacêuticos e seus pacientes e, por extensão, entre a profissão de Farmácia e a Sociedade .

Sem saber que Brodie havia usado o termo sete anos antes Hepler descreveu na sua idéia como atenção farmacêutica em outra reunião na Carolina do Sul, em 1987: Proponho que os farmacêuticos clínicos mudem sua ênfase de realizar somente funções isoladas aos pacientes e aceitam uma parcela de responsabilidade na atenção ao paciente .

Em 1988, Hepler descreveu a atenção farmacêutica como uma relação pactuada entre um farmacêutico e um paciente, na qual o farmacêutico leva a cabo as funções de controle do uso dos medicamentos, governado pela consciência e o compromisso de interesse pelo paciente .Strand define como, o componente da prática da farmácia que supõe a interação direta do farmacêutico com o paciente, com a finalidade de atender às necessidades do mesmo relacionadas com medicamentos .

Em qualquer âmbito da prática profissional, os farmacêuticos têm diante de si um grande desafio. Ou se integram profissionalmente ao sistema, assumindo novos e protagônicos papéis na informação sobre medicamentos, o tratamento de patologias menores e racionalização dos custos sanitários, ou continuam com a deteriorização profissional onde as técnicas de comercialização cedo ou tarde, os deixarão de lado. Esta crise de identidade atravessa o farmacêutico á que justifica uma mudança rápida, enérgica e penetrante. A farmacologia clínica evoluiu com a necessidade de se comprovar a eficácia e segurança dos fármacos em seres humanos, em função das leis que regulamentam o desenvolvimento, produção e comercialização dos medicamentos.

Atualmente, a Farmacologia Clínica é a expressão contemporânea do emprego do método científico para a racionalização da terapêutica medicamentosa. Os ensaios clínicos, os quais seguem princípios éticos e científicos de experimentação, são os responsáveis pelas bases da avaliação de eficácia e segurança dos fármacos. O ensino da farmacologia clínica e a pesquisa com medicamentos é uma realidade recente no país. Portanto, os profissionais da área de saúde, médicos, biomédicos, farmacêuticos e enfermeiros, que trabalham ou pretendem trabalhar nas indústrias farmacêuticas, nas empresas privadas que pesquisam e monitorizam medicamentos (contract research organizations) ou nas instituições públicas de vigilância sanitária, não recebem a devida qualificação durante a sua formação acadêmica.

Com o avanço da biotecnologia, principalmente através do domínio da técnica do DNA recombinante, hoje existe uma gama de novos agentes terapêuticos na forma de anticorpos, enzimas, hormônios, fatores de crescimento e citosinas. Mais recentemente tem se realizados ensaios visando à terapia gênica, onde se introduz novo segmento de DNA no genoma do indivíduo para adicionar, restaurar ou substituir genes ausentes ou anormais no sentido de reparar defeitos inatos do metabolismo.

Diante do exposto acima, deve-se dizer que a compreensão de como as drogas ou outros compostos agem nos componentes do corpo em nível molecular deve aprimorar-se acentuadamente nos anos vindouros.

Este conhecimento vai oferecer boa base para o uso racional de drogas na terapia medicamentosa, assim como fornecer uma base para o desenvolvimento de novas drogas com um mínimo de efeitos colaterais indesejáveis. Assim, podemos concluir que o estado da farmacologia reveste-se de grande importância para os profissionais que militam no campo das ciências biomédicas, onde as drogas se constituem em ferramentas importantes, seja na prática clínica, ou seja, na experimentação biológica ou biotecnológica. Em termos gerais, de uma forma mais didática, a farmacologia, bem como as drogas, podem ser caracterizadas e a farmacologia correlacionada com as demais áreas do conhecimento

C - DIVISÕES DA FARMACOLOGIA

A Farmacologia pode ser vista como uma vasta área do conhecimento científico e nas suas diferentes abordagens pode se subdividir em cerca de seis áreas principais. Optamos pela divisão proposta abaixo, apesar de que, consultando os diferentes autores podemos observar algumas diferentes quanto à inclusão ou não de determinadas subdivisões. Entre as quais destacamos a farmacologia clínica que estuda os efeitos dos medicamentos no ser vivo avaliando segurança e eficácia. A psicofarmacologia que é o estudo dos medicamentos que atuam seletivamente sobre a atividade mental,sobre o psiquismo do indivíduo.  As diferentes áreas da farmacologia são as seguintes

1 - FARMACODINÂMICA

(do grego d namis = força): Estuda o mecanismo de ação dos fármacos, as teorias e conceitos relativos ao receptor farmacológico, a interação droga-receptor, bem como os mecanismos moleculares relativos ao acoplamento entre a interação da droga com o tecido alvo e o efeito farmacológico; É o estudo bioquímico e fisiológico dos mecanismos de ação e dos efeitos farmacológicos das drogas no organismo, isto é o que a droga faz com o organismo.

A farmacodinâmica descreve uma infinidade de modos pelos quais as substâncias afetam o corpo. Depois de terem sido engolidos, injetados ou absorvidos através da pele, quase todos os medicamentos entram na corrente sangüínea, circulam pelo corpo e interagem com diversos locais-alvo. Mas dependendo de suas propriedades ou da via de administração, um medicamento pode atuar apenas em uma área específica do corpo (por exemplo, a ação dos antiácidos fica em grande parte confinada ao estômago).

A interação com o local-alvo comumente produz o efeito terapêutico desejado, enquanto a interação com outras células, tecidos ou órgãos pode resultar em efeitos colaterais (reações medicamentosas adversas).

Seletividade da Ação dos Medicamentos

Alguns medicamentos são relativamente não seletivos, atuando em muitos tecidos ou órgãos diferentes. Exemplificando, a atropina, uma substância administrada com o objetivo de relaxar os músculos no trato gastrointestinal, também pode relaxar os músculos do olho e do trato respiratório, além de diminuir a secreção das glândulas sudoríparas e mucosas. Outros medicamentos são altamente seletivos e afetam principalmente um órgão ou sistema isolado.

Um Encaixe Perfeito

Um receptor de superfície celular tem uma configuração que permite a uma substância química específica, por exemplo um medicamento, hormônio ou neurotransmissor, se ligar ao receptor, porque a substância tem uma configuração que se encaixa perfeitamente ao receptor.

Receptores

Muitas drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores existentes na superfície celular. A maioria das células possui muitos receptores de superfície, o que permite que a atividade celular seja influenciada por substâncias químicas como os medicamentos ou hormônios localizados fora da célula.

O receptor tem uma configuração específica, permitindo que somente uma droga que se encaixe perfeitamente possa ligarse a ele – como uma chave que se encaixa em uma fechadura. Freqüentemente a seletividade da droga pode ser explicada por quão seletivamente ela se fixa aos receptores. Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de receptor; outras são como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de receptores por todo o corpo. Provavelmente a natureza não criou os receptores para que, algum dia, os medicamentos pudessem ser capazes de ligar-se a eles.

Os receptores têm finalidades naturais (fisiológicas) mas os medicamentos tiram vantagem dos receptores. Exemplificando, morfina e drogas analgésicas afins ligam-se aos mesmos receptores no cérebro utilizados pelas endorfinas (substâncias químicas naturalmente produzidas que alteram a percepção e as reações sensitivas). Uma classe de drogas chamadas agonistas ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que aumenta ou diminui a função celular.

Exemplificando, o agonista carbacol liga-se a receptores no trato respiratório chamados receptores colinérgicos, fazendo com que as células dos músculos lisos se contraiam e causando broncoconstrição (estreitamento das vias respiratórias). Outro agonista, albuterol, liga-se a outros receptores no trato respiratório, chamados receptores adrenérgicos, fazendo com que as células dos músculos lisos relaxem e causando broncodilatação (dilatação das vias respiratórias).

Outra classe de drogas, chamadas antagonistas, bloqueia o acesso ou a ligação dos agonistas a seus receptores. Os antagonistas são utilizados principalmente no bloqueio ou diminuição das respostas celulares aos agonistas (comumente neurotransmissores) normalmente presentes no corpo. Exemplificando, o antagonista de receptores colinérgicos ipratrópio bloqueia o efeito broncoconstritor da acetilcolina, o transmissor natural dos impulsos nervosos colinérgicos. Os agonistas e os antagonistas são utilizados como abordagens diferentes, mas complementares, no tratamento da asma.

O agonista dos receptores adrenérgicos albuterol, que relaxa os músculos lisos dos bronquíolos, pode ser utilizado em conjunto com o antagonista dos receptores colinérgicos ipratrópio, que bloqueia o efeito broncoconstritor da acetilcolina. Um grupo muito utilizado de antagonistas é o dos beta-bloqueadores, como o propranolol. Esses antagonistas bloqueiam ou diminuem a resposta excitatória cardiovascular aos hormônios do estresse – adrenalina e noradrenalina; esses antagonistas são utilizados no tratamento da pressão sangüínea alta, angina e certos ritmos cardíacos anormais.

Os antagonistas são mais efetivos quando a concentração local de um agonista está alta. Esses agentes operam de forma muito parecida à de uma barreira policial em uma auto-estrada. Um número maior de veículos é parado pela barreira na hora do “rush” que às 3 horas da madrugada. Do mesmo modo, beta-bloqueadores em doses que têm pouco efeito na função cardíaca normal podem proteger o coração contra elevações súbitas dos hormônios do estresse.

Enzimas

Além dos receptores celulares, outros alvos importantes para a ação dos medicamentos são as enzimas, que ajudam no transporte de substâncias químicas vitais, regulam a velocidade das reações químicas ou se prestam a outras funções de transporte, reguladoras ou estruturais. Enquanto as drogas que se direcionam para os receptores são classificadas como agonistas ou antagonistas, as drogas direcionadas para as enzimas são classificadas como inibidoras ou ativadoras (indutoras). Exemplificando, a droga lovastatina, utilizada no tratamento de algumas pessoas que têm níveis sangüíneos elevados de colesterol, inibe a enzima HMG-CoA redutase, fundamental na produção de colesterol pelo corpo.

Quase todas as interações entre drogas e receptores ou entre drogas e enzimas são reversíveis – depois de certo tempo a droga “se solta” e o receptor ou enzima reassume sua função normal. Às vezes uma interação é em grande parte irreversível (como ocorre com omeprazol, uma droga que inibe uma enzima envolvida na secreção do ácido gástrico), e o efeito da droga persiste até que o corpo manufature mais enzimas.

Afinidade e Atividade Intrínseca

Duas propriedades importantes para a ação de uma droga são a afinidade e a atividade intrínseca. A afinidade é a atração mútua ou a força da ligação entre uma droga e seu alvo, seja um receptor ou enzima. A atividade intrínseca é uma medida da capacidade da droga em produzir um efeito farmacológico quando ligada ao seu receptor.

Medicamentos que ativam receptores (agonistas) possuem as duas propriedades; devem ligarse efetivamente (ter afinidade) aos seus receptores, e o complexo droga-receptor deve ser capaz de produzir uma resposta no sistema-alvo (ter atividade intrínseca). Por outro lado, drogas que bloqueiam receptores (antagonistas) ligam-se efetivamente (têm afinidade com os receptores), mas têm pouca ou nenhuma atividade intrínseca – sua função consiste em impedir a interação das moléculas agonistas com seus receptores.

Potencial e Eficácia

A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea. Exemplificando, se 5 miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A, então a droga B é duas vezes mais potente que a droga A. Maior potência não significa necessariamente que uma droga é melhor que a outra. Os médicos levam em consideração muitos fatores ao julgar os méritos relativos dos medicamentos, como seu perfil de efeitos colaterais, toxicidade potencial, duração da eficácia (e, conseqüentemente, número de doses necessárias a cada dia) e custo.

A eficácia refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir. Exemplificando, o diurético furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina, que o diurético clorotiazida. Assim, furosemida tem maior eficiência, ou eficácia terapêutica, que a clorotiazida. Da mesma forma que no caso da potência, a eficácia é apenas um dos fatores considerados pelos médicos ao selecionar o medicamento mais apropriado para determinado paciente.

Tolerância

A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerância – uma resposta farmacológica diminuída. Tolerância ocorre quando o corpo adapta-se à contínua presença da droga. Comumente, são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância: (1) o metabolismo da droga é acelerado (mais freqüentemente porque aumenta a atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado) e (2) diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento.

O termo resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico, antiviral ou quimioterápico para o câncer. Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente, o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo.

Planejamento e Desenvolvimento dos Medicamentos

Muitos dos medicamentos em uso corrente foram descobertos por pesquisas experimentais e pela observação em animais e seres humanos. As abordagens mais recentes ao desenvolvimento de um medicamento baseiam-se na determinação das alterações bioquímicas e celulares anormais causadas pela doença e no planejamento de compostos que possam impedir ou corrigir especificamente essas anormalidades. Quando um novo composto mostra-se promissor, comumente ele é modificado muitas vezes para otimizar sua seletividade, potência, afinidade pelos receptores e eficácia terapêutica.

Também são considerados outros fatores ao longo do desenvolvimento dos medicamentos, como se o composto é absorvido pela parede intestinal e se é estável nos tecidos e líquidos do corpo. Idealmente, o medicamento deve ser efetivo ao ser tomado por via oral (para a conveniência da auto-administração), bem absorvido pelo trato gastrointestinal e razoavelmente estável nos tecidos e líquidos do corpo, de modo que uma dose por dia seja adequada.

O medicamento deve ser altamente seletivo para seu local-alvo, de modo que tenha pouco ou nenhum efeito nos outros sistemas do organismo (efeitos colaterais mínimos ou ausentes). Além disso, o medicamento deve ter potência e eficácia terapêutica em alto grau para que seja efetivo em baixas doses, mesmo nos transtornos de difícil tratamento. Não existe o remédio que seja perfeitamente efetivo e completamente seguro.

Portanto, os médicos avaliam os benefícios e riscos potenciais dos medicamentos em cada situação terapêutica que exija tratamento com medicamento de receita obrigatória. Mas às vezes alguns transtornos são tratados sem a supervisão de um médico; por exemplo, pessoas fazem autotratamento com medicamentos de venda livre para pequenas dores, insônia, tosses e resfriados. Nesses casos, essas pessoas devem ler a bula fornecida com o medicamento, seguindo explicitamente as orientações para seu uso.

ADMINISTRAÇÃO, ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO E ELIMINAÇÃO DOS MEDICAMENTOS

O tratamento por medicamentos implica a introdução de uma substância no corpo (administração), para que chegue até a corrente sangüínea (absorção) e seja transportada até onde é necessária (distribuição). A substância deixa o corpo (eliminação) pela urina ou pela conversão em outra substância.

Administração

Os medicamentos podem ser administrados por diversas vias: pela boca (oral); por injeção em uma veia (intravenosa) ou em um músculo (intramuscular) ou sob a pele (subcutânea); inseridos no reto (retal); instilados no olho (ocular); borrifados dentro do nariz (nasal) ou dentro da boca (inalação); aplicados à pele para efeito local (tópica) ou sistêmico (transdérmica). Cada via tem finalidades, vantagens e desvantagens específicas.

Via Oral

A administração oral é, em geral, a mais conveniente, segura e barata, e portanto a mais comum. Contudo, a via oral tem suas limitações. Muitos fatores, como outros medicamentos e a alimentação, afetam a forma de absorção dos medicamentos depois de sua ingestão oral. Assim, alguns medicamentos apenas devem ser tomados com o estômago vazio, enquanto outros devem ser ingeridos com o alimento ou simplesmente não podem ser tomados por via oral. Os medicamentos administrados por via oral são absorvidos pelo trato gastrointestinal.

A absorção começa na boca e no estômago, mas ocorre principalmente no intestino delgado. Para chegar à circulação geral, o medicamento precisa primeiramente atravessar a parede intestinal e, em seguida, o fígado. A parede intestinal e o fígado alteram quimicamente (metabolizam) muitos medicamentos, diminuindo a quantidade absorvida. Em contraposição, os medicamentos injetados por via intravenosa chegam à circulação geral sem atravessar a parede intestinal e o fígado, e assim oferecem uma resposta mais rápida e consistente.

Alguns medicamentos administrados por via oral irritam o trato gastrointestinal: a aspirina e a maioria das outras drogas antiinflamatórias não-esteróides, por exemplo, podem prejudicar o revestimento do estômago e do intestino delgado e causar úlceras. Outros medicamentos são absorvidos de forma deficiente ou errática no trato gastrointestinal ou destruídos pelo ambiente ácido e pelas enzimas digestivas do estômago. A despeito dessas limitações, a via oral é utilizada com freqüência muito maior que as demais vias de administração.

As outras vias geralmente são reservadas para situações em que o paciente não pode ingerir nada pela boca, em que o medicamento deve ser administrado rapidamente ou em dose muito precisa ou quando a droga é absorvida de forma deficiente e errática.

Vias Injetáveis

A administração por injeção (administração parenteral) compreende as vias subcutânea, intramuscular e intravenosa. No caso da via subcutânea, a agulha é inserida por baixo da pele. Depois de injetada, a droga chega aos pequenos vasos e é transportada pela corrente sangüínea. A via subcutânea é utilizada para muitos medicamentos protéicos, como a insulina, que poderiam ser digeridos no trato gastrointestinal se fossem tomados pela boca.

Os medicamentos podem ser preparados em suspensões ou em complexos relativamente insolúveis, de modo que sua absorção se prolongue por horas, dias ou mais tempo, não precisando ser administrados com tanta freqüência.

A via intramuscular é preferível à via subcutânea quando há necessidade de maiores volumes do medicamento. Levando em consideração que os músculos estão situados mais profundamente que a pele, é utilizada uma agulha mais comprida. No caso da via intravenosa, a agulha é inserida diretamente em uma veia.

A aplicação intravenosa pode ser mais difícil que as demais parenterais, especialmente em pessoas obesas. A administração intravenosa, seja em dose única ou em infusão contínua, é o melhor modo de administrar medicamentos com rapidez e precisão.

Via Sublingual

Alguns medicamentos são colocados debaixo da língua para serem absorvidos diretamente pelos pequenos vasos sangüíneos ali situados. A via sublingual é especialmente boa para a nitroglicerina, que é utilizada no alívio da angina (dor no peito), porque a absorção é rápida e o medicamento ingressa diretamente na circulação geral, sem passar através da parede intestinal e pelo fígado. Mas a maioria dos medicamentos não pode ser administrada por essa via, porque a absorção é, em geral, incompleta e errática.

Via Retal

Muitos medicamentos que são administrados por via oral podem também ser administrados por via retal, em forma de supositório. Nessa forma, o medicamento é misturado a uma substância cerosa, que se dissolve depois de ter sido inserida no reto. Em razão do revestimento delgado e da abundante irrigação sangüínea do reto, o medicamento é rapidamente absorvido.

Supositórios são receitados quando a pessoa não pode tomar o medicamento por via oral em razão da náusea, impossibilidade de engolir ou alguma restrição à ingestão, como ocorre em seguida a uma cirurgia. Alguns medicamentos são irritantes em forma de supositório; para essas substâncias, deve ser utilizada a via parenteral.

Via Transdérmica

Alguns medicamentos podem ser administrados pela aplicação de um emplastro à pele. Essas substâncias, às vezes misturadas a um agente químico que facilita a penetração cutânea, atravessam a pele e chegam à corrente sangüínea.

A via transdérmica permite que o medicamento seja fornecido de forma lenta e contínua, durante muitas horas ou dias, ou mesmo por mais tempo. Mas algumas pessoas sofrem irritação onde o emplastro toca a pele.

Além disso, a via transdérmica fica limitada pela velocidade com que a substância pode atravessar a pele. Apenas medicamentos que devem ser administrados em doses diárias relativamente pequenas podem ser dados por via transdérmica. Alguns exemplos são: nitroglicerina (para angina), escopolamina (contra o enjôo de viagem), nicotina (para a cessação do fumo), clonidina (contra a hipertensão) e fentanil (para o alívio da dor).

Inalação

Algumas substâncias, como os gases utilizados em anestesia e os medicamentos contra a asma em recipientes aerossóis de dose medida, são inaladas. Essas substâncias transitam através das vias respiratórias diretamente até os pulmões, onde são absorvidas pela circulação sangüínea.

Um número pequeno de medicamentos é administrado por essa via, porque a inalação precisa ser cuidadosamente monitorada para garantir que o paciente receba a quantidade certa do medicamento dentro de determinado período.

Os sistemas de dose medida são úteis para os medicamentos que atuam diretamente nos canais condutores do ar até os pulmões. Considerando que a absorção até a corrente sangüínea é muito variável no caso da inalação por aerossol, raramente esse método é utilizado na administração de medicamentos que atuem em outros tecidos ou órgãos além dos pulmões.

2 - FARMACOCINÉTICA

(do grego knetós = móvel): Estuda o caminho percorrido pelo medicamento no organismo. A farmacocinética corresponde às fases de absorção, distribuição e eliminação (biotransformação e excreção) das drogas. Através da farmacocinética se consegue estabelecer relações entre a dose e as mudanças de concentração das drogas nos diversos tecidos em função do tempo. Iisto é o que o organismo faz com as drogas. (É a movimentação de um fármaco dentro do nosso organismo).

2.1. Absorção: passagem do fármaco para a corrente sanguínea.  Para chegar na circulação sanguínea o fármaco deve passar por alguma barreira dada pela via de administração, que pode ser: cutânea, subcutânea, respiratória, oral, retal, muscular. Ou pode ser inoculada diretamente na circulação pela via intravenosa, sendo que neste caso não ocorre absorção, pois não transpassa nenhuma barreira, caindo diretamente na circulação. A absorção (nos casos que existe barreira) do fármaco, é como já foi citado anteriormente, fundamental para seu efeito no organismo.

A maioria dos fármacos é absorvida no intestino, e poucos fármacos no estômago, os fármacos são melhor absorvidos quando estiverem em sua forma não ionizada, então os fármacos que são ácidos fracos serão absorvidos melhor no estômago que tem pH ácido, Exemplo(Àcido Acetil Salicilico), já os fármacos que são bases fracas, serão absorvidos principlamente no intestino, sendo que esse tem um pH mais básico que o do estômago. Os fármacos na forma de comprimido, passam por diversas fases de quebra, até ficarem na forma de pó e assim serem solubilizados e absorvidos, já os fármacos em soluções, não necessitam sofrer todo esse processo, pois já estão na forma solúvel, e podem ser rapidamente absorvidos. A seguir uma ordem de tempo de absorção, para várias formas farmacêuticas: Comprimido>Cápsula>Suspensão>Solução.

2.2.Distribuição: corrente sanguínea grande e pequena circulação. Uma vez na corrente sanguínea o fármaco, por suas características de tamanho e peso molecular, carga elétrica, pH, solubilidade, capacidade de união a proteínas se distribui pelos distintos compartimentos corporais.

2.3.Metabolismo ou Biotransformação - Muitos fármacos são transformados no organismo por ação enzimática. Essa transformação pode consistir em degradação (oxidação, redução, hidrólise), ou em síntese de novas substâncias como parte de uma nova molécula (conjugação). O resultado do metabolismo pode ser a inativação completa ou parcial dos efeitos do fármaco ou pode ativar a droga como nas "pródrogas" p.ex: sulfas. Ainda mudanças nos efeitos farmacológicos dependendo da substância metabolizada. Alguns fatores alteram a velocidade da biotransformação, tais como, inibição enzimática, indução enzimática, tolerância farmacológica, idade, patologias, diferenças de idade, sexo e espécie e e claro uso de outras drogas concomitantemente.

2.4.Excreção ouEliminação: principalmente pelas vias renais. Finalmente, o fármaco é eliminado do organismo por meio de algum órgão excretor. Os principais são rins e fígado p.ex: através da bile, mas também são importantes a pele, as glândulas salivares e lacrimais, ocorre também a excreção pelas fezes.

Os fármacos geralmente tem uma lipofília moderada, caso contrário eles não conseguiriam penetrar através da membrana das células com facilidade, e a via de excreção mais usada pelo organismo é a via renal, através da urina, então geralmente os fármcos como são mais apolares tendem a passar pelo processo de metabolização, que os torna mais polares e passíveis de serem eliminados pela urina, mas aí o que está sendo eliminado do organismo são os metabólitos do fármaco, já não é mais o fármaco. Já os fármacos que são polares são eliminados pela urina sem passar pela metabolização, e então o que está sendo eliminado agora é o fármaco mesmo e não seus metabólitos.

3 - FARMACOTÉCNICA:

Estuda o preparo, a manipulação e a conservação dos medicamentos, visando conseguir melhor aproveitamento dos seus efeitos benéficos no organismo; A farmacotécnica é um ramo da farmácia, praticada por profissionais farmacêuticos, e tem como objeto a manipulação dos princípios ativos para a fabricação de medicamentos. Nesta área estuda-se o desenvolvimento de novos produtos e sua relação com o meio biológico, técnicas de manipulação, doses, as formas farmacêuticas, as interações físicas e químicas entre os princípios ativos e entre os princípios ativos e os excipientes e veiculos.

Procedimendo farmacotécnico para a obtenção do produto manipulado. Consiste basicamente na avaliação farmacêutica, fracionamento, conservação e transporte. Existem três tipos de preparação: oficinais(a formulação consta em farmacopéias); magistrais(o farmacêutico segue uma fórmula prescrita pelo médico e magistrais semi-acabada(a fórmula não está completa).

As formas farmacêuticas são as formas físicas de apresentação do medicamento, e podem ser classificadas como sólidas, líquidas, semi-sólidas e gasosas. Essas formas podem ser administradas por via oral, parenteral, rectal, vaginal, oftálmica, aérea,auricular e percutânea. As formas sólidas podem ser divididas em pós, granulados, comprimidos, drageas, cápsulas, supositórios e óvulos. As formas líquidas são divididas em soluções, xaropes, elixires, suspensões, emulsões, injetáveis, tinturas e extratos. As formas gasosas são os aerossóis. Já as formas semi-sólidas dividem-se em geis, loções, ungüentos, linimentos, ceratos, pastas, cremes e pomadas.

4 - FARMACOGNOSIA

(do grego gnósis = conhecimento): Cuida da obtenção, identificação e isolamento de princípios ativos a partir de produtos naturais de origem animal, vegetal ou mineral, passiveis de uso terapêutico; É a parte da farmacologia portanto que se ocupa em dar origem, características e distribuição das drogas na natureza, isto é, é o estudo da matéria prima em seu estado natural. Ex: Passifliva edulis (maracujá).

A farmacognosia é o ramo mais antigo das ciências farmacêuticas e tem como alvo de estudo os princípios ativos naturais, sejam animais ou vegetais. Apenas a partir de 1815 foi introduzido o termo farmacognosia, que deriva do grego pharmakon (fármaco) e gnosis (conhecimento). Este termo foi usado pela primeira vez pelo medico austríaco Schmidt em 1811. A farmacognosia é disciplina obrigatória nas Escolas de Farmácia do Brasil a partir de 1920, sendo uma das maiores áreas do conhecimento farmaceutico.

A definição mais ampla de farmacognosia: “é a aplicação simultânea de varias disciplinas cientificas com o objetivo de conhecer fármacos naturais sob todos os aspectos”. Ou ainda, a farmacognosia é uma ciência multidisciplinar que contempla o estudo das propriedades físicas, químicas, bioquímicas e biológicas dos fármacos ou dos fármacos potenciais de origem natural assim como busca novos fármacos a partir de fontes naturais.

Originalmente durante o seculo 19 e começo do século 20 o termo farmacognosia era utilizado para definir o ramo da medicina que tratava das commodities cientificas, que tratavam das drogas vegetais brutas ou não processadas. Drogas vegetais são a parte utilizada da planta medicinal seca e estabilizada, podendo ser inteira, rasurada ou pulverizada. Apesar da maioria dos estudos farmacognosticos focar nas plantas e derivados, outros tipos de organismos também são considerado de interesse farmacognostico, como por exemplo, bactérias e fungos e também organismos marinhos.

A farmacognosia é interdisciplinar, fazendo interface com a botanica, etnobotanica, antropologia medica, biologia marinha, microbiologia, fitoquimica, fitoterapia, farmacologia, farmacia clinica, agronomia, entre outros.

Objetivo da Farmacognosia

Estudo do uso, da produção, da história, do armazenamento, da comercialização, da identificação, da avaliação e do isolamento de princípios ativo, inativo ou derivados de animais e vegetais.

Droga em Farmacognosia

Vegetal ou animal, no todo ou em partes, ou produtos derivados, que após se submeter ao processo de colheita, preparo, e conservação possam servir como matéria prima bruta para a obtenção de substâncias medicamentosas ou mesmo de substâncias que não possuindo atividade farmacológica, ainda assim sejam de interesse farmacêutico.

Áreas terapêuticas

Fitoterapia

Ramo da farmacognosia que utiliza-se de drogas de origem vegetal para o tratamento de doenças e infecções.

Opoterapia

Ramo da farmacognosia que utiliza-se de drogas de origem animal para o tratamento de doenças.

Sequência de etapas para a pesquisa farmacognósica

Levantamento de dados

§  Pesquisa bibliográfica.

§  Comparações com estudos de outros vegetais

§  Pesquisa etnobotânica.

 Cultivo e habitat

§  Observação das condições climáticas.

§  Se o cultivo for artificial, deve-se favorecer condições parecidas com as naturais.

 Coleta

§  Deve ser verificado o horário apropriado para evitar a perda de princípios ativos ou de interesse farmacológico.

 Preparo

Lavagem: água ou água hipoclorada Mondagem: retirada da camada externa órgão Fragmentação (Picar em tamanhos menores depois do processo de secagem)

Secagem

Retira o excesso de umidade no vegetal.

§  À sombra

§  À sol

§  Misto

§  Aquecimento

§  Circulação de ar

§  Aquecimento e circulação de ar

§  Vácuo

§  Esfriamento

 Estabilização

São estratégias adotadas para evitar uma possível hidrólise ou inativação dos componentes.

§  Aquecimento com temperaturas maiores de 60 C, por um tempo curto.

§  Utilização de solventes.

§  Irradiação UV.

 Moagem

Diminui o tamanho da partícula de droga para facilitar seu transporte, armazenamento e embalagem.

Embalagem e armazenamento

O vegetal depois de seco ou estabilizado, tendo sido moído ou não, deve ser conservado em condições adequadas de pressão, umidade e temperatura.

Extração

Utiliza-se técnicas para isolar e retirar o princípio ativo desejado

§  Percolação

§  Decocção

§  Infusão

§  Maceração

§  Turboextração

5 - FARMACOTERAPÊUTICA:

O conceito de farmacoterapia e: um conjunto de princípios, metodologias, pesquisas clínicas como estudo do quadro clínico do paciente, bem como o acompanhamento de todo tipo de efeito que o fármaco possa causar. Refere-se ao uso de medicamentos para o tratamento das enfermidades, enquanto o termo terapêutico é mais abrangente, envolvendo não só o uso de medicamentos, como também outros meios para a prevenção, diagnóstico e tratamento das enfermidades. Esses meios envolvem cirurgia, radiação e outros;  

6 - IMUNOFARMACOLOGIA:

Área relativamente nova que tem se desenvolvido muito nos anos graças à possibilidade de se interferir, através do uso de drogas, na realização dos transplantes e de se utilizar com fins terapêuticos substâncias normalmente participantes da resposta imunológica. Além disso, se verifica uma grande inter-relação entre farmacologia e imunologia quando se considera o desenvolvimento cada vez maior de drogas capazes de interferir com as diversas fases do processo inflamatório.

Através do acúmulo de conhecimentos na área de imunologia, aliados a engenharia genética e a biologia molecular, foi possível o aperfeiçoamento tecnológico nas seguintes áreas:

·         Imunodiagnóstico

·         Imunoensaios;

·         Imunoprofilaxia;

·         Imunoterápicos;

·         Estudos de fisiopatologia

Resposta imune

Quando o organismo entra em contato com determinados agentes estranhos (virus, bactérias, fungos, parasitas, células tumorais); Desencadeia-se uma cascata de eventos para a eliminação destes agentes

Resposta imune inata: Primeira linha de defesa; pronta para responder qualquer tipo de invasão.

Resposta imune adaptativa: ocorrem eventos moleculares e celulares após o reconhecimento do antígeno.

Imunodiagnóstico

Através dos avanços tecnológicos foi possível o desenvolvimento de métodos capazes de detectar o complexo antígeno e anticorpo; Permite o diagnóstico laboratorial por meio de técnicas imunológicas;

Tipos de Imunodiagnóstico

Imunoensaios

• Servem como ferramenta na pesquisa básica;
• Servem para o desenvolvimento de imunofarmacos e controle de qualidade de produtos de imunoprofilaxia e imunodiagnóstico;

Aplicabilidade dos Imunoensaios

• Detecção de infecções (fúngicas, bacterianas, virais, parasitárias);
• Marcadores tumorais;
• Detecção de antígeno

Imunoprofilaxia

Conjunto de métodos terapêuticos preventivos e curativos utilizando a resposta imune como mecanismo de ação na produção de produtos terapêuticos

Ativa

• O próprio organismo desenvolve a resposta imune para o antígeno administrado previamente à infecção natural;

Passiva

• Também chamada de prevenção passiva ou soroterapia;
• O organismo recebe produtos de resposta imune produzidos por outro animal

Imunoterápicos

Vacinas

Imunoglobulinas,  ex: imunoglobulina G, usada no tratamento da púrpura trombocitopênica

Vacinas gênicas, ex: tratamento do câncer

Pesquisa

• Para desenvolvimento de novos imunoensaios;
• Conhecimentos em fisiopatologia;
• Novos imunofarmacos

Referências

FUCKS,FD. Farmacologia Clínica. 3 ed. Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 2004. -GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. Ed. Guanabara Koogan , 11 ed. Rio de Janeiro, Mc Graw-Hill, 2003.

KOROLKOVAS, A. Dicionário Terapêutico Guanabara. Edição 2007. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2007. –

RANG-DALE. Farmacologia. 5 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004. -SILVA, PENILDON. Farmacologia. 6 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2005.

FERREIRA, A. W. & ÁVILA, S. Diagnóstico laboratorial das principais doenças infecciosas e autoimunes. RJ: Guanabara Koogan, 2000.

ManualMerck http://mmspf.msdonline.com.br/pacientes/manual_merck/secao_02/cap_010.html

Revista Brasileira de Farmacognosia http://sbfgnosia.org.br/revista/

Wikipedia- http://pt.wikipedia.org/wiki/Farmacognosia

Wikipedia- http://pt.wikipedia.org/wiki/Toxicologia

Wikipedia http://pt.wikipedia.org/wiki/Farmacologia

Ebap - http://www.ebah.com.br/principios-basicos-de-farmacologia-doc-a47934.html