ANTI - INFECTANTES - ANTIBIÓTICOS - PEPTíDEOS

ANTIBIÓTICOS - PEPTíDECOS

INIBIDORES DA SÍNTESE DE PAREDE

BACITRACIN

É um polipéptideo que impede que o transportador lipídico reutilizar a membrana citoplasmática, de modo que inibe o transporte de N-acetil murâmico fora da célula.

É usado principalmente em infecções superficiais causadas por microrganismos Gram-positivos, incluindo penicilinoresistentes estafilococos.

É tóxica para o rim, a produção de proteinúria, hematúria e retenção de azoto. Estes efeitos limitam apenas e é administrado por via tópica a sua utilização clínica.

BACITRACIN

VANCOMICINA

É um glicopéptido que é complexado com a D-Ala-D-Ala precursor peptidoglicano da região. O complexo formado impede a transglicosilação dissacarídeo-péptido precursor de cadeia e de peptidoglicano.

Por conseguinte precursores acumular no citoplasma e lipídios da membrana citoplasmática com o transportador.

A vancomicina não penetre no citoplasma e interage apenas com a extremidade terminal do péptideo quando o precursor é translocado pelo transportador para a zona exterior do lípideo da membrana de plasma.

A Vancomicina, evitando a transglicocilacão inibe a transpeptidação destes precursores para bloquear o local de ataque da transpeptidase e carboxipeptidases.

Usado em organismos gram-positivos, em especial Staphylococcus, Enterococcus e alguns Clostridium .

Organismos gram negativos são naturalmente resistentes a este antibiótico.
Isto antimicrobiana é muito pouco absorvido a partir do trato gastrointestinal e é administrado apenas por via intravenosa.

As concentrações plasmáticas podem ser alcançadas de 15-30 ug / ml (1 g de dose intravenosa) rapidamente. foi administrado em caso de alergia aos beta-lactâmicos ou resistência a outros compostos, que podem produzir efeitos secundários significativos tais como febre, exantema, tromboflebite, ototoxicidade (concentrações plasmáticas elevadas em 80-100 ug / ml) e nefrotoxicidade (que é raro em concentrações apropriadas).

A resistência à vancomicina microorganismo é devido à substituição no pentapéptido do terminal D-Ala por D-lactato.

Esta substituição produz uma marcada diminuição na afinidade entre vancomicina e a região D-Ala-D-Lac, e não afeta a transglicosilação ou transpeptidação.

Esta resistência é codificada em transposons, o mais conhecido é o Tn1546 enterococos.

VANCOMICINA

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