ACICLOVIR
E ACICLOVIR SÓDICO
VANESSA
ROCHA MACHADO
FÓRMULA
ESTRUTURAL
APRESENTAÇÕES
v
Comprimido
200 mg.
v
Pó
para solução injetável 250 mg.
INDICAÇÕES
v
Infecção
por vírus Herpes simplex (tratamento
e profilaxia).
v
Infecção
por vírus Varicella-zoster em indivíduos
imunocomprometidos (tratamento e profilaxia).
v Tratamento de Herpes zoster.
CONTRAINDICAÇÃO
v
Hipersensibilidade
ao aciclovir ou a qualquer componente da formulação.
PRECAUÇÕES
Usar com
cuidado nos casos de:
v Uso intravenoso (deve ser reservado
para tratamento de encefalite, pneumoníte e infecções graves e disseminadas,
especialmente em neonatos).
v Pacientes obesos (calcular a dose com
base no peso ideal para altura para evitar dose excessiva).
v Idosos
v Insuficiência renal (requer ajuste de
dose).
v Outros agentes nefrotóxicos (evitar
uso concomitante).
Categoria
de risco na gravidez (FDA): B.
ESQUEMAS
DE ADMINISTRAÇÃO
Crianças ate 3 meses de idade , Infecção por vírus Herpes simplex mucocutânea
v 20 mg/kg, por via intravenosa, em infusão
continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 14 dias Infecção congênita por vírus Herpes simplex disseminada ou com
envolvimento do SNC
v
20
mg/kg, por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas,
durante 21 dias
Crianças de 3 meses a 12 anos, Infecção por vírus Herpes simplex em pacientes
imunocomprometidos
v 10 mg/kg, por via intravenosa, em infusão
continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 7 dias. Dose máxima de 20 mg/kg,
por via intravenosa, a cada 8 horas.
Encefalite
por vírus Herpes simplex
• 20 mg/kg,
por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante
pelo menos 10 dias, possivelmente por 14 a 21 dias Infecção por vírus Varicella-zoster em pacientes imunocomprometidos
• 20 mg/kg,
por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 7
dias. Dose máxima de 20 mg/kg, por via intravenosa, a cada 8 horas.
Crianças com mais de 12 anos e Adultos,
Infecção mucocutânea por vírus
Herpes simplex
v 200 mg, por via oral, a cada 4 horas,
5 vezes ao dia, durante 5 dias ou período superior se aparecerem novas lesões
durante o tratamento ou se não obter cura completa Infecção muco cutânea por vírus Herpes simplex em pacientes
imunodeprimidos
v
400
mg, por via oral, a cada 4 horas, 5 vezes ao dia, durante 5 dias ou período superior
se aparecerem novas lesões durante o tratamento ou se não obter cura completa
v
5
mg/kg, por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, por
7 dias. Dose máxima de 20 mg/kg, por via intravenosa, a cada 8 horas.
Infecção
genital por vírus Herpes simplex
v 200 mg, por via oral, a cada 4 horas,
5 vezes ao dia, ou 400 mg, por via oral, a cada 8 horas, durante 7 a 10 dias
(primeiro episodio) ou 5 dias (recidiva) ou período superior se aparecerem
novas lesões durante o tratamento ou se não obter cura completa
Infecção
genital por vírus Herpes simplex em pacientes imunodeprimidos
v 400 mg, por via oral, a cada 4 horas,
5 vezes ao dia, durante 7 a 10 dias (primeiro episodio) ou 400 mg, por via
oral, de 8 em 8 horas, durante 5 a 10 dias (recidiva)
v 5 a 10 mg/kg, por via intravenosa, em infusão
continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 2 a 7 dias ou ate melhora clinica,
seguido de terapia oral para completar pelo menos 10 dias de tratamento em
primeiro episodio grave
Prevenção
de recidiva de infecção genital por vírus Herpes simplex
v 400 mg, por via oral, a cada 12 horas,
ou 200 mg, por via oral, a cada 8 horas, aumentado para 400 mg, por via oral, a
cada 8 horas se houver recidiva durante o tratamento, interrompendo o
tratamento a cada 6 a 12 meses para reavaliar a frequência de recidiva.
Considerar retratamento após 2 a 3 recidivas.
Prevenção
de recidiva de infecção genital por vírus Herpes simplex em pacientes Imunocomprometidos
v De 200 a 400 mg, por via oral, a cada
6 horas, ou 800 mg, por via oral, a cada 12 horas, interrompendo o tratamento a
cada 6 a 12 meses para reavaliar a frequência de recidiva. Considerar
retratamento após 2 a 3 recidivas.
Encefalite
por vírus Herpes simplex
v 10 mg/kg, por via intravenosa, em infusão
continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante pelo menos 10 dias, possivelmente
por 14 a 21 dias
Herpes
zoster
v 800 mg, por via oral, a cada 4 horas,
5 vezes ao dia, durante 7 a 10 dias.
v 5 mg/kg, por via intravenosa, em infusão
continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 5 dias.
Infecção
por vírus Varicella-zoster em pacientes imunocomprometidos
v 10 mg/kg, por via intravenosa, em infusão
continua durante 1 hora, a cada 8 horas, durante 7 dias. Dose máxima 20 mg/kg,
por via intravenosa, a cada 8 horas.
ASPECTOS
FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES
v Inicio de efeito: 1,5 a 2,5 horas
(oral).
v Meia-vida: 2 a 19,5 horas (dependente
da função renal).
v Excreção: renal (62% a 91%).
EFEITOS
ADVERSOS
v Náusea e vomito (7%), diarreia (8% a
9%), epigastralgia.
v Erupção cutanea (4% a 5%).
v Cefaleia (13%).
v Tromboflebite (14%), necrolíse ao
extravasamento.
v Agitação, confusão mental, letargia,
tremor, alucinação (1%).
v Neutropenia, trombocitopenia, anemia,
leucocitose e neutrofilia (menor que 1%).
v Elevação transitória da creatinina sérica
(4% a 5%), insuficiência renal (5% a 10%), hematúria (1%) quando usado em altas
doses.
INTERAÇÕES
DE MEDICAMENTOSAS
v Ácido valpróico, fenitoina,
fosfenitoina podem ter seu efeito reduzido por aciclovir. Considerar terapia
com outro antiviral.
v Zidovudina: aumento de letargia e
fadiga. Alertar paciente quanto ao risco de fadiga excessiva pelo uso
concomitante do aciclovir com zidovudina.
ORIENTAÇÕES
AO PACIENTE
v Orientar para a necessidade de aumento
da ingestão hídrica durante o tratamento.
v Evitar relações sexuais enquanto
estiver com herpes genital.
v Usar preservativo masculino para
evitar doença sexualmente transmissível.
v Esclarecer o paciente, que apesar da frequência
a cada 4 horas, a dose oral da madrugada não deve ser feita e que não haverá prejuízo
no efeito terapêutico.
v Orientar para o uso durante todo o
tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com as primeiras doses.
ASPECTOS
FARMACÊUTICOS
v Armazenar a temperatura ambiente,
entre 15 a 25 .C. Manter ao abrigo do ar, calor, luz direta e umidade.
v Observar orientação especifica do
produtor quanto a reconstituição, diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.
v Após reconstituição com água estéril
para injeção, a diluição em glicose a 5% ou solução de cloreto de sódio a 0,9%
e estável por 24 horas.
v Incompatibilidades: água
bacteriostatica para injeção, aztreonam, dobutamina, dopamina, foscarnete,
idarrubicina, levofloxacino, meropenem, ondansetrona, piperacilina
sodica/tazobactam, sargramostim, vinorelbina.
ATENÇÃO:
Devido ao risco de precipitação do
aciclovir nos túbulos renais, recomendar o aumento de ingestão hídrica durante
o tratamento. No caso de administração intravenosa, evitar infusão por tempo
inferior a uma hora, para prevenir danos renais.
FONTE :
BRASIL,
MINISTÉRIO DA SAÚDE, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos,
Formulário Terapêutico Nacional