AZITROMICINA

AZITROMICINA

Simone Sena Farina e Maria Inês de Toledo

APRESENTAÇÕES

• Comprimido de 500 mg.

• Pó para suspensão oral de 40 mg/mL.

INDICAÇÕES

• Infecção genital por Chlamydia trachomatis nao complicada.

• Tracoma.

• Profilaxia para endocardite em pacientes alérgicos a penicilina ou em criança em substituição a clindamicina.

Contraindicações 1-4

• Hipersensibilidade a azitromicina e outros macrolídeos.

• Insuficiência hepática.

PRECAUÇÕES

• Usar com cuidado nos casos de:

–– insuficiência renal.

–– crianças com menos de 6 meses de idade (não foi estabelecida a segurança do medicamento).

–– suspeita de gonorreia concomitante (evitar uso de azitromicina devido ao rápido aparecimento de resistência).

–– lactação .

–– miastenia grave.

• Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO

CRIANÇAS (2 A 10 ANOS)

Infecção genital por clamídia

• Acima de 45 kg ou maiores de 8 anos: 1 g, por via oral, em dose única.

Tracoma

• 20 mg/kg, por via oral, em dose única.

Profilaxia de endocardite

• 15 mg/kg, por via oral, 30 a 60 minutos antes do procedimento.

ADULTOS

Infecção genital por clamídia

• Acima de 45 kg: 1 g, por via oral, em dose única.

• Abaixo de 45 kg: 20 mg/kg, por via oral, em dose única.

Tracoma

• Acima de 45 kg: 1 g, por via oral, em dose única.

• Abaixo de 45 kg: 20 mg/kg, por via oral, em dose única.

Profilaxia de endocardite

• 500 mg, por via oral, 30 a 60 minutos antes do procedimento.

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES

• Absorção adequada com e sem alimentos.

• Pico de concentração: 2,2 a 3,2 horas.

• Meia-vida de eliminação: 68 horas

• Metabolismo: hepático.

• Excreção: biliar e renal.

EFEITOS ADVERSOS

• Pode promover prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma.

• Diarreia (5%), dor abdominal (2,7% a 3%), náusea, vomito, alteração no paladar.

• Erosão córnea (menor que 1%).

• Cefaleia, tontura.

• Trombocitopenia.

INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOS

• Ergotamina e análogos: aumento do risco de ergotismo agudo (náusea, vomito, isquemia vasospastica). Uso concomitante contraindicado.

• Digoxina: pode ter sua toxicidade aumentada. Monitorar clinicamente crianças

recebendo digoxina.

• Disopiramida: pode resultar em arritmias cardíacas (prolongamento QTc, taquicardia ventricular). Evitar uso concomitante. Caso necessário, monitorar níveis de disopiramida.

• Fentanila: pode haver aumento ou prolongamento dos efeitos opioides, que devem ser monitorados. Se necessário, ajustar dose da fentanila.

• Nelfinavir: aumento do risco de efeitos adversos da azitromicina, os quais devem ser monitorados.

• Pimozida: aumento do risco de cardiotoxicidade (prolongamento do intervalo QT, torsade de pointes, parada cardíaca). Uso concomitante contraindicado.

• Rifabutina: pode ter sua toxicidade aumentada. Se uso concomitante for necessario, utilizar com muita cautela.

• Teofilina: pode ter sua concentração plasmática aumentada. Monitorar concentrações plasmáticas.

• Varfarina: aumento do risco de sangramento. Monitorar tempo de protrombina e RNI. Caso necessário, ajustar a dose da varfarina.

ORIENTAÇÕES AOS PACIENTES

• Orientar que pode ser administrada com alimentos.

• Continuar usando o medicamento pelo tampo determinado, mesmo após desaparecimento dos sintomas.

• Alertar para nao administrar simultaneamente com antiácidos contendo alumínio

ou magnésio.

• Orientar para a necessária agitação do frasco da suspensão oral antes de cada

administração.

ASPECTOS FARMACÊUTICOS

• Manter ao abrigo de luz e calor.

• Suspensão: manter a temperatura entre 5 e 30 °C após reconstituição. Descartar após 10 dias.

• Comprimidos: manter a temperatura entre 15 e 30 °C.

FONTE : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional

AMPICILINA SÓDICA

AMPICILINA SÓDICA

Silvio Barberato Filho e Fernando de Sa Del Fiol

APRESENTAÇÃO

• Pó para solução injetável 500 mg e 1 g.

INDICAÇÕES

• Infecções por microrganismos sensíveis em pacientes sem disponibilidade de via oral.

• Profilaxia de endocardite bacteriana em pacientes sem disponibilidade de via oral.

CONTRAINDICAÇÃO

• Hipersensibilidade a penicilinas.

PRECAUÇÕES

• Usar com cuidado nos casos de:

–– hipersensibilidade as penicilinas (obter historia previa para prevenir novas reações).

–– mononucleose infecciosa, leucemia linfocítica, infecção por citomegalovirus ou portadores de HIV (risco elevado de exantema eritematoso).

–– insuficiência renal.

–– lactação.

• Hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): não utilizar cefalosporinas em pacientes com reações de hipersensibilidade imediata a ampicilina.

• Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO

CRIANÇAS

Infecções graves causadas por microrganismos sensíveis

• 250 mg, por via intramuscular ou intravenosa lenta (10 a 15 minutos) ou infusão intravenosa, a cada 4 a 6 horas.

Meningite

• 150 a 200 mg/kg/dia, por injeção intravenosa lenta (10 a 15 minutos), dividido a cada 3 a 4 horas.

Meningite por Listeria (em combinação com outro antibacteriano)

• abaixo de 7 dias: 50 a 100 mg/kg, por infusão intravenosa, a cada 12 horas.

• de 7 a 21 dias: 50 a 100 mg/kg, por infusão intravenosa, a cada 8 horas.

• de 21 a 28 dias: 50 a 100 mg/kg, por infusão intravenosa, a cada 6 horas.

• de 1 mês a 12 anos: 50 mg/kg, por infusão intravenosa, a cada 4 ou 6 horas.

Dose máxima: 2 g a cada 4 horas.

Profilaxia de endocardite bacteriana em pacientes sem disponibilidade de via oral

• Dar 50 mg/kg, por via intramuscular ou intravenosa lenta (10 a 15 minutos), 30 a 60 minutos antes do procedimento.

ADULTOS

Infecções graves causadas por microrganismos sensíveis

• 500 mg, por via intramuscular ou intravenosa lenta (10 a 15 minutos) ou infusão intravenosa, a cada 4 a 6 horas.

Meningite bacteriana

• 1 a 2 g, por injeção intravenosa lenta (10 a 15 minutos), a cada 3 a 6 horas. Dose máxima diária: 14 g.

Meningite por Listeria (em combinação com outro antibacteriano)

• 12 g, por infusão intravenosa, dividido a cada 4 a 6 horas, durante 10 a 14 dias.

Profilaxia de endocardite bacteriana em pacientes sem disponibilidade de via oral

• 2 g, por via intramuscular ou intravenosa lenta (10 a 15 minutos), 30 a 60 minutos antes do procedimento.

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES

• Pico de concentração: 1 hora (após dose de 500 mg por via intramuscular).

• Meia-vida plasmática: 60 a 90 minutos.

• Metabolismo: 10% do fármaco e metabolizado.

• Excreção: renal.

• Dialisável.

EFEITOS ADVERSOS

• Reações de hipersensibilidade (10%).

• Diarreia (5%), náusea, vomito.

• Colite pseudomembranosa por Clostridium difficile

INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOS

• Contraceptivos: uso concomitante com ampicilina diminui a efetividade do contraceptivo. Usar método contraceptivo adicional.

ORIENTAÇÕES AOS PACIENTES

• Alertar para empregar método alternativo ou adicional para evitar a gravidez se estiver em uso de contraceptivos orais.

• Orientar para comunicar o aparecimento tardio de exantema com sintomas de febre, fadiga e dor de garganta.

ASPECTOS FARMACÊUTICOS

• Armazenar pó para reconstituição entre 15 e 30 °C.

• Observar orientação especifica do produtor quanto a reconstituição, diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.

• O tempo de validade da solução reconstituída pode variar e depende das instruções do produtor. de qualquer modo, soluções reconstituídas devem ser usadas dentro de 24 horas, desde que mantidas sobre refrigeração (entre 2e 8 .c). não congelar.

• Soluções para infusões intravenosas são mais estáveis quando se emprega cloreto de sódio a 0,9% como diluente.

• A estabilidade das soluções de ampicilina sódica decai em presença de glicose, frutose, açúcar invertido, dextranos, hetamido, bicarbonato de sódio

e lactato.

• Incompatível com aminoglicosideos em solução.

FONTE : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional

AMOXICILINA + CLAVULANATO DE POTÁSSIO

AMOXICILINA + CLAVULANATO DE POTÁSSIO

Silvio Barberato Filho e Fernando de Sá Del Fiol

Apresentações

• Comprimido 500 mg + 125 mg.

• Suspensão oral 50 mg + 12,5 mg/mL.

Indicações

• Infecções causadas por bactérias produtoras de betalactamase, originalmente

sensíveis a amoxicilina.

Contraindicações

• Hipersensibilidade a amoxicilina e a outras penicilinas ou ao acidoclavulânico.

• Historia de icterícia colestática ou disfunção hepática induzidas por penicilina

ou pela associação dos fármacos.

Precauções

• Usar com cuidado nos casos de:

–– hipersensibilidade as penicilinas (obter historia previa para prevenir novas

reações).

–– mononucleose infecciosa, leucemia linfocítica aguda ou crônica, infecção

por citomegalovirus ou portadores de HIV (ha risco elevado de exantema

eritematoso).

–– uso de altas doses de amoxicilina (manter hidratação adequada para reduzir

risco de cristaluria).

–– insuficiência hepática ou insuficiência renal .

• Hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): não utilizar

cefalosporinas em pacientes com reações de hipersensibilidade imediata as

penicilinas.

• Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

Esquemas de administração

Crianças

• 20 a 90 mg/kg de amoxicilina, por via oral, a cada 8 ou 12 horas. A dose e a

duração do tratamento dependem do local e gravidade da infecção.

Adultos

• 250 + 62,5 a 500 + 125 mg, por via oral, a cada 8 ou 12 horas. A dose e a duração

do tratamento dependem do local e gravidade da infecção.

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

• A associação dos fármacos não altera a absorção nem a farmacocinética de nenhum deles.

• Alimentos melhoram a absorção e diminuem a intolerância gastrintestinal.

• Pico de concentração: 40 a 120 minutos.

• Meia-vida de eliminação: 1 hora para ambos os fármacos.

• Metabolismo: hepático.

• Excreção: renal (50% a 70% de amoxicilina e 25% a 40% de clavulanato)

• Dialisável.

Efeitos adversos

Mais graves:

• Reações de hipersensibilidade incluindo urticaria, febre, dor nas articulações,

exantema, angioedema, anafilaxia, doença do soro, anemia hemolítica

e nefrite intersticial.

• Hepatite, icterícia colestática.

• Síndrome de Stevens-Johnson.

Mais comuns:

• Diarreia (3% a 15%), náusea (2% a 3%), vomito (ate 2%)

• Micose (3%); vaginite (1%); candidíase (1,4%)

• Exantema (1% a 3%); dermatite das fraldas (3,5%)

Outros:

• Colite pseudomembranosa (raramente) por Clostridium difficile.

Interações de medicamentos

• Acenocumarol: pode resultar em risco aumentado de sangramento. Se for

necessário o uso concomitante de acenocumarol e amoxicilina, monitorar

cuidadosamente o tempo de protrombina (TP) com a adição ou a retirada da

amoxicilina. Pode ser necessário ajustar a dose do acenocumarol.

• Contraceptivos: pode reduzir efetividade do contraceptivo. Durante a administração

dos antibióticos, utilizar método adicional para prevenir gravidez.

• Metotrexato: aumento da toxicidade do metotrexato. Evitar o uso simultâneo,

porem se isto não for possível, diminuir a dose de metotrexato e monitorar

sua concentração sérica. Monitorar o paciente quanto ao aumento

dos efeitos adversos do metotrexato, incluindo leucopenia, trombocitopenia

e ulceração de pele.

• Probenecida: aumenta a concentração plasmática e prolonga o efeito de amoxicilina. Util quando necessária elevada concentração plasmática e tecidual

dos antibióticos.

• A resposta imunológica a vacina pode ser reduzida.Deixar no mínimo 24 h de intervalo entre a ultima dose do antibiótico e a

administração da vacina.

• Varfarina: pode resultar em risco aumentado de sangramento. Monitorar TP

durante o tratamento.

• Venlafaxina: risco aumentado de síndrome serotoninérgica. Monitorar cuidadosamente os sintomas da síindrome: anormalidades neuromusculares, hiperatividade autonômica, agitação e delírio. Caso os sintomas apareçam, descontinuar os medicamentos e oferecer tratamento de suporte.

Orientações aos pacientes

• Orientar que não ha restrições quanto ao uso juntamente com alimentos e

para a ingestão no inicio das refeições de modo a aumentar a absorção do

acido clavulânico.

• Orientar para agitar o frasco da suspensão oral antes de cada administração.

• Alertar para não interromper o uso antes do final do tratamento, mesmo

quando houver melhora dos sintomas após as primeiras doses.

• Alertar para empregar método alternativo ou adicional para evitar a gravidez

se estiver em uso de contraceptivos orais.

Aspectos farmacêuticos

• Armazenar comprimidos abaixo de 25 .C. Proteger de calor, umidade e luz

direta.

• Suspensão oral deve ser mantida sob refrigeração depois de reconstituída.

Evitar congelamento. Descartar 10 dias depois de aberto o frasco.

Fonte : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional

AMINOÁCIDOS

AMINOÁCIDOS

ROGERIO HOEFLER

CISTEÍNA

APRESENTAÇÃO

• Solução injetável 100 mg/mL (10%) uso adulto.

• Solução injetável 100 mg/mL (10%) uso pediátrico.

INDICAÇÃO

• Nutrição parenteral total.

CONTRAINDICAÇÕES

• Anúria.

• Desequilíbrio acida-base grave.

• Hipovolemia.

• Encefalopatia.

• Coma hepático.

• Hipersensibilidade a aminoácidos presentes na formulação.

PRECAUÇÕES

• Usar com cuidado nos casos de:

–– insuficiência hepática.

–– insuficiência renal

–– pacientes com uremia (monitorar a concentração plasmática de nitrogênio).

–– hiperamonemia (interromper e reavaliar o uso de aminoácidos).

–– neonatos, sobretudo com baixo peso (empregar formulação especifica).

• Uso hospitalar e restrito para prescrição apenas por especialista.

• Administração sem carboidratos pode causar cetonemia.

• Categoria de risco na gravidez (FDA): C.

ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO

LACTENTES (0 A 1 ANO)N

DIÃO CLÍNICA DOSE

Sem estresse 1,6 a 2,2 g/kg/dia, por via intravenosa

Com baixo estresse 2,0 a 3,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Críticos ou com queimaduras graves 2,5 a 3,5 g/kg/dia, por via intravenosa

LACTENTES DE BAIXO PESO

ONDIÃO CLÍNICA DOSE

Usual 3,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência hepática grave 2,0 a 3,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência renal sem diálise 1,0 a 1,8 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência renal com diálise 1,5 a 3,6 g/kg/dia, por via intravenosa

ADULTOSC

ONDIÃO CLÍNICA DOSE

Sem estresse 0,8 a 1,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Com estresse 1,0 a 1,7 g/kg/dia, por via intravenosa

Críticos 1,5 a 2,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Com queimaduras graves 2,0 a 3,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência hepática grave 0,8-1,1 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência renal sem diálise 0,6-1,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência renal com diálise 1,2-2,7 g/kg/dia, por via intravenosa

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES

• Os aminoácidos distribuem-se a todos os tecidos.

• O metabolismo se da em todos os tecidos corporais, sendo aumentado em situação de estresse ou sepse e diminuído em insuficiências hepática ou renal.

EFEITOS ADVERSOS

• Flebite, tromboflebite, rubor no local da administração.

• Nausea.

• Febre.

• Distúrbios eletrolíticos, síndrome hiperosmolar, hiperamonemia, distúrbios

metabólicos, desidratação.

• Aumento das enzimas hepáticas e colestase intra-hepática.

• Distúrbios metabólicos.

ASPECTOS FARMACÊUTICOS

• Armazenar a temperatura ambiente (15 a 30 o C) e ao abrigo da luz ate a utilização.

• Observar orientação especifica do produtor quanto a diluicao, compatibilidade

e estabilidade em solução.

• Incompatibilidades associadas aos aminoácidos estão relacionadas principalmente

ao armazenamento após mistura com glicose.

• A coloração da solução varia de incolor a palha-límpida. O amarelecimento

da solução e indicativo de degradação.

FONTE : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional

AMINOÁCIDOS

AMINOÁCIDOS

ROGERIO HOEFLER

CISTEÍNA

APRESENTAÇÃO

• Solução injetável 100 mg/mL (10%) uso adulto.

• Solução injetável 100 mg/mL (10%) uso pediátrico.

INDICAÇÃO

• Nutrição parenteral total.

CONTRAINDICAÇÕES

• Anúria.

• Desequilíbrio acida-base grave.

• Hipovolemia.

• Encefalopatia.

• Coma hepático.

• Hipersensibilidade a aminoácidos presentes na formulação.

PRECAUÇÕES

• Usar com cuidado nos casos de:

–– insuficiência hepática.

–– insuficiência renal

–– pacientes com uremia (monitorar a concentração plasmática de nitrogênio).

–– hiperamonemia (interromper e reavaliar o uso de aminoácidos).

–– neonatos, sobretudo com baixo peso (empregar formulação especifica).

• Uso hospitalar e restrito para prescrição apenas por especialista.

• Administração sem carboidratos pode causar cetonemia.

• Categoria de risco na gravidez (FDA): C.

ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO

LACTENTES (0 A 1 ANO)N

DIÃO CLÍNICA DOSE

Sem estresse 1,6 a 2,2 g/kg/dia, por via intravenosa

Com baixo estresse 2,0 a 3,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Críticos ou com queimaduras graves 2,5 a 3,5 g/kg/dia, por via intravenosa

LACTENTES DE BAIXO PESO

ONDIÃO CLÍNICA DOSE

Usual 3,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência hepática grave 2,0 a 3,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência renal sem diálise 1,0 a 1,8 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência renal com diálise 1,5 a 3,6 g/kg/dia, por via intravenosa

ADULTOSC

ONDIÃO CLÍNICA DOSE

Sem estresse 0,8 a 1,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Com estresse 1,0 a 1,7 g/kg/dia, por via intravenosa

Críticos 1,5 a 2,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Com queimaduras graves 2,0 a 3,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência hepática grave 0,8-1,1 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência renal sem diálise 0,6-1,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência renal com diálise 1,2-2,7 g/kg/dia, por via intravenosa

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES

• Os aminoácidos distribuem-se a todos os tecidos.

• O metabolismo se da em todos os tecidos corporais, sendo aumentado em situação de estresse ou sepse e diminuído em insuficiências hepática ou renal.

EFEITOS ADVERSOS

• Flebite, tromboflebite, rubor no local da administração.

• Nausea.

• Febre.

• Distúrbios eletrolíticos, síndrome hiperosmolar, hiperamonemia, distúrbios

metabólicos, desidratação.

• Aumento das enzimas hepáticas e colestase intra-hepática.

• Distúrbios metabólicos.

ASPECTOS FARMACÊUTICOS

• Armazenar a temperatura ambiente (15 a 30 o C) e ao abrigo da luz ate a utilização.

• Observar orientação especifica do produtor quanto a diluicao, compatibilidade

e estabilidade em solução.

• Incompatibilidades associadas aos aminoácidos estão relacionadas principalmente

ao armazenamento após mistura com glicose.

• A coloração da solução varia de incolor a palha-límpida. O amarelecimento

da solução e indicativo de degradação.

FONTE : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional