BENZILPENICILINA POTÁSSICA
Simone
Sena Farina e Silvio Barberato Filho
APRESENTAÇÃO
•
Pó para solução injetável 5.000.000 UI (uso hospitalar).
INDICAÇÕES
•
Faringoamigdalites, pneumonia, leptospirose, gangrena gasosa, actinomicóse,
endocardite estreptocócica, enterocolíte pseudomembranosa, fascíte necrosante,
antrax (carbúnculo), osteomielíte, otite media, doença de Lyme, febre
recorrente, celulite, meningite, neurossifilis, abscesso cerebral.
CONTRAINDICAÇÕES
•
Hipersensibilidade a penicilinas.
•
Administração intratecal.
PRECAUÇÕES
•
Usar com cuidado nos casos de:
––
hipersensibilidade as penicilinas (obter historia previa para prevenir novas reações).
––
insuficiência renal grave .
––
lactação.
––
insuficiência cardíaca.
•
Hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): não utilizar cefalosporinas
em pacientes com reações de hipersensibilidade imediata as penicilinas.
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Pode haver resultado falso-positivo para glicosúria se for usado teste baseado em
oxi- redução.
•
Categoria de risco na gravidez (FDA): B.
ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO
NEONATOS
Infecções causadas por
microrganismos sensíveis
•
Com menos de 7 dias e peso entre 1,2 e 2 kg: 25.000 a 50.000 UI, por via intravenosa
ou intramuscular, a cada 12 horas.
•
Com menos de 7 dias e mais de 2 kg: 25.000 a 50.000 UI, por via intravenosa
ou
intramuscular, a cada 8 horas.
•
Com mais de 7 dias e peso entre 1,2 e 2 kg: 25.000 a 50.000 UI, por via
intravenosa, a cada 8 horas.
•
Com mais de 7 dias e mais de 2 kg: 25.000 a 50.000 UI, por via intravenosa,
a
cada 6 horas.
Meningite por
estreptococos do grupo B
•
Com menos de 7 dias: 250.000 a 450.000 UI/kg/dia, por via intravenosa,
divididas
a
cada 8 horas.
•
Com mais de 7 dias: 450.000 UI/kg/dia, por via intravenosa, divididas a cada
6
horas
Criancas com mais de 1 mês
•
100.000 a 400.000 UI/kg/dia, por via intravenosa em infusao por 30 minutos,
divididas
a cada 4 a 6 horas.
ADULTOS
•
1 a 24 milhões de UI, por via intravenosa em infusão por 1 a 2 horas, divididas
a
cada 4 a 6 horas, ou em infusão continua a cada 24 horas.
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES
•
Rápida absorção após injeção intramuscular.
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Amplamente distribuída nos tecidos e fluidos.
•
Atravessa a placenta, aparece no leite, mas não atravessa a barreira
hematoencefálica, a menos que as meninges estejam inflamadas.
•
Meia-vida de eliminação: 30 minutos, sendo maior em neonatos e idosos. Em
insuficientes renais pode chegar a 10 horas.
•
Excreção renal por secreção tubular e filtração glomerular.
•
Neonatos, lactentes e insuficientes renais: excreção lenta.
•
Dialisável.
EFEITOS ADVERSOS
•
Eosinofilia, neutropenia.
•
Hiperpotassemia (em altas doses de sal potássio quando a função renal estiver reduzida).
•
Convulsão (pacientes com insuficiência renal, idosos, lactente, pacientes com
meningite, histórico de convulsões e em altas doses.
•
Erupções maculopapulares,
•
Diarreia.
•
Reações de hipersensibilidade incluindo urticaria, febre, dor nas articulações,
exantema, angioedema, anafilaxia, doença do soro, anemia hemolítica (com altas
doses intravenosas), e nefrite intersticial.
INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOS
•
Metotrexato: pode ter sua toxicidade aumentada. Evitar uso concomitante. Se
terapia conjunta for necessária, considerar redução da dose do metotrexato e
monitoria da concentração plasmática. Monitorar efeitos adversos do
metotrexato, incluindo leucopenia, trombocitopenia e ulcerações da pele.
•
Tetraciclinas: a atividade antibacteriana pode ser reduzida. Monitorar eficácia.
ASPECTOS FARMACÊUTICOS
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Cada miligrama corresponde a 1.660 UI. Contem 1,7 mEq de potássio por milhão de
unidades. Apresenta melhor estabilidade em solução em pH de 7.
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Armazenar a temperatura ambiente, entre 15 e 30 °C.
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Observar orientação especifica do produtor quanto a reconstituição, diluição, compatibilidade
e estabilidade da solução.
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Após reconstituição, armazenar sob refrigeração de 2 a 8 °C.
•
Apresenta melhor estabilidade em solução com pH igual a 7.
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Incompatível com aminoglicosídeos. Se a utilização concomitante for necessária,
os fármacos deveriam ser administrados em sítios separados.
•
Incompatível com vancomicina, algumas cefalosporinas e anfotericina B.
FONTE : BRASIL, Ministério da Saúde,
Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário
Terapêutico Nacional
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