sábado, 16 de janeiro de 2016

ANESTÉSICOS E ADJUVANTES PARTE 1

ANESTÉSICOS E ADJUVANTES PARTE 1



PROFA DRA LENITA WANNMACHER

Anestésicos são fármacos usados para abolir temporariamente, com ou sem perda da consciência, as sensações dolorosas, a fim de que se realizem procedimentos cirúrgicos ou outros indutores de dor, desconforto ou desprazer.

Dividem-se em anestésicos gerais ou locais. Para que haja anestesia cirúrgica plena, e muitas vezes necessário usar fármacos que deem potencia ao efeito dos anestésicos gerais, com isso reduzindo suas doses e a toxicidade correspondente, ou corrigindo seus efeitos adversos. Tais agentes podem ser empregados em diferentes etapas: pré-anestesia (período pré-operatório), indução, manutenção e recuperação anestésicas (período intraoperatório) e recuperação pós-anestésica (período pós-operatório).

1. ANESTÉSICOS GERAIS

São depressores do sistema nervoso central que determinam abolição das sensações, acompanhada de perda de consciência. Anestesia geral envolve combinação dos seguintes elementos: inconsciência, amnésia, analgesia, relaxamento muscular e bloqueio de respostas neuro-humorais ao estresse anestésico--cirúrgico. Não ha qualquer anestésico geral que, isolada e simultaneamente, atinja todos os propósitos da anestesia.

1)    ANESTÉSICOS DE INALAÇÃO:

São administrados por via respiratória nas fases de indução e manutenção da anestesia. Compreendem os agentes voláteis e gases. Os primeiros são líquidos transformados em gases por aparelhagem apropriada (vaporizadores) e incluem o halotano, enflurano, isoflurano, sevoflurano e desflurano. São agentes hipnóticos, analgésicos insuficientes e depressores respiratórios e cardiovasculares.

Já os segundos são anestésicos gasosos que estão sob essa forma no meio exterior. Compreendem oxido nitroso e o xenônio. O primeiro esta disponível no Brasil. São hipnóticos insuficientes e apresentam efeito analgésico significante.

2)    ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS:

Incluem agentes de diferentes grupos farmacológicos, com estruturas químicas e mecanismos de ação diversificados. Compreendem barbitúricos, benzodiazepínicos, propofol, etomidato, cetamina e analgésicos opióides. Necessidades decorrentes de cada procedimento anestésico-cirúrgico habitualmente levam a administração concomitante de anestésicos inalatórios e intravenosos em indução e manutenção da anestesia, permitindo manuseio mais preciso e seguro das condições do paciente e favorecendo uso de menores doses, com redução de toxicidade.

AGENTES DE INALAÇÃO E OXIGÊNIO

Por via respiratória, administram-se líquidos voláteis, transformados em gases
por aparelhagem apropriada (vaporizadores), e gases (oxido nitroso), geralmente em conjunto com oxigênio.

São usados em indução anestésica quando ha contraindicação a agentes intravenosos (difícil acesso venoso em crianças, difícil intubação) e, mais comumente, em manutenção da anestesia.

O halotano é o agente de mais amplo de uso clinico, por ser potente hipnótico, bem tolerado, e não irritante (não aumenta secreções brônquicas e salivares) e não é inflamável. Permite alteração rápida da profundidade anestésica e rápido despertar. Por ação central, determina relaxamento da musculatura esquelética
proporcional a dose empregada.

E usualmente empregado na manutenção da anestesia, em especial para pacientes pediátricos. Seu odor não e pungente, sendo bem tolerado para indução anestésica. Isso ocorre mais comumente em crianças, nas quais a obtenção de acesso venoso pré-operatório pode ser difícil.

Seus efeitos adversos parecem ser menores nessa faixa etária. E bronco dilatador, estando especialmente indicado em pacientes asmáticos. Como relaxa a musculatura lisa uterina, seu uso favorece a manipulação fetal em certos procedimentos obstétricos. Tem baixa potencia emetogênica no pós- operatório.

O halotano pode causar sensibilização do miocárdio, ao ponto de resultar em arritmias, pela ação de catecolaminas endógenas e exógenas. No entanto, a maioria das arritmias associadas a anestesias com halotano em criancas e causada por hipercapnia ou profundidade anestésica inadequada.

O halotano pode ter efeito depressor miocárdico profundo em neonatos e crianças com doenças cardíacas congênitas.

Tal depressão causa a impossibilidade de administrar concentrações suficientes para produzir anestesia sem induzir hipotensão grave em pacientes criticamente doentes.

Nessa situação, associação de analgésico opióide de curta ação a baixas concentrações de halotano geralmente proporciona a resposta desejada.

Pode também desencadear hepatopatia leve em 20% a 25% dos pacientes, logo depois da exposição, com quadro clinico geralmente despercebido, aumento transitório e leve dos teores de transaminases séricas e decurso relativamente rápido e sem consequências.

Também pode induzir lesão hepática grave, com elevado índice de letalidade, de rara ocorrência (1: 35.000 anestesias em adultos) e inicio tardio (3 dias a 3 semanas depois da exposição), associada a exposições repetidas em curtos intervalos. Esta contraindicado nos casos de hepatopatia aguda; no entanto, pode ser usado em pacientes com doença hepática previamente compensada. Hepatite por halotano pode ser primeiramente uma preocupação em pacientes adultos.

Como tem baixo custo, ainda e amplamente usado em países em desenvolvimento.

O Isoflurano e menos potente anestésico do que halotano, mas tem margem de
segurança cardiovascular maior, com menor depressão miocárdica, preservação de frequência cardíaca e maior redução de indice metabólico cerebral e consumo de oxigenio. Tais propriedades podem ser benéficas em pacientes selecionados.

E administrado na fase de manutenção da anestesia, subsequente a indução com outros agentes, pois apresenta odor pungente, o que se mostra inaceitável para muitos pacientes pediátricos.

Assim como os demais anestésicos voláteis, e vasodilatador coronariano relativamente fraco, não determinando síndrome do roubo coronariano em concentrações usadas na pratica clinica, mesmo em pacientes propensos a esse fenômeno.

Isoflurano aumenta discretamente o fluxo sanguíneo cerebral e reduz o metabolismo cerebral e a pressão intracraniana, mostrando-se útil para neurocirurgia.

Oxido nitroso (N2O) já esta sob a forma de gás no meio exterior. E utilizado em associação a outros anestésicos gerais, pois, isoladamente, não determina hipnose profunda.

Não tem efeito relaxante muscular ou ansiolítico. Tem grande capacidade analgésica, aumentada pelo uso prévio de agentes opióides. Na concentração subanestésica de 20%, seu efeito analgésico equivale ao de 15 mg de morfina. A maior concentração que pode ser administrada com segurança e a de 70%.

A maioria dos pacientes torna-se inconsciente com 70% de N2O em O2, em anestesias balanceadas. Não irrita as vias aéreas, mas restringe o suprimento de oxigênio na mistura inspirada, sendo contraindicado em casos de obstrução intestinal, pneumotorax, bolhas ou cistos pulmonares e cirurgias com colocação de enxertos timpânicos, pois se soma ao nitrogênio que habitualmente preenche esses lugares, determinando aumento de volume gasoso e pressão no interior das cavidades.

Sua existência em equipamentos de anestesia exige disponibilidade de alarmes e sistemas de controle para prevenir a liberação de misturas gasosas hipóxicas

Oxigênio e gás natural utilizado como diluente e carreador de anestésicos voláteis e outros gases. Quando empregado intermitentemente e em concentração superior a do ar ambiente, restaura a concentração necessária as exigências metabólicas em face de eventual depressão ventilatória

AGENTES INTRAVENOSOS

Anestésicos intravenosos são comumente empregados em pré-tratamento farmacológico e indução anestésica. A indução intravenosa costuma ser mais rápida e suave, sem os inconvenientes causados por aplicação de mascara, inalação de gases com odor desagradável, maior latência de efeito e eventual agitação característica dos planos superficiais de anestesia. Esses agentes são usados no momento da intubação, seguidos de bloqueador neuromuscular periférico.

Podem também ser empregados em manutenção da anestesia. As necessidades decorrentes de cada procedimento anestésico-cirúrgico habitualmente levam a administração concomitante de anestésicos inalatórios e intravenosos em indução e manutenção da anestesia, permitindo manuseio mais preciso e seguro das condições do paciente e favorecendo uso de menores doses, com redução de toxicidade.

Cloridrato de cetamina, quimicamente relacionado a fenciclidina, e o mais potente antagonista glutamatergico do tipo N-metil-D-aspartato (NMDA) clinicamente disponível.

Atua ainda como agonísta a e beta-adrénergico, antagonista muscarínico central e agonísta opióide sigma, alem de bloquear a recaptação de catecolaminas.

Tem rápida ação sobre o sistema nervoso central, embora mais lenta do que a observada com tiopental. A duração de efeito e curta, em razão de redistribuição tecidual, de forma semelhante a observada com barbitúricos,

A recuperação e relativamente lenta. Produz a chamada anestesia dissociativa, caracterizada por marcante analgesia superficial, aumento de tônus muscular esquelético, estimulação cardiovascular (hipertensão e taquicardia) e estado de catalepsia, sendo útil para procedimentos diagnósticos e terapêuticos fora de salas de cirurgia. Em doses subanestésicas, pode produzir analgesia sem hipnose.

Dos agentes intravenosos, e cetamina o que mais se aproxima de um anestésico ideal, pois induz hipnose, analgesia e amnésia. Suas indicações incluem procedimentos diagnósticos e cirurgias superficiais de curta duração, que precisam de intensa analgesia (como troca de curativos em grandes queimados). Por ser potente broncodilatador, também e útil em pacientes com asma brônquica.

Porem estimula secreção salivar, obrigando a administração previa de anticolinérgico (atropina). E eficaz indutor na presença de choque hipovolêmico, determinando maior equilíbrio cardiovascular. Entretanto, seu uso em pacientes em choque já ha algum tempo ou com estresse significante do sistema nervoso autônomo pode acarretar profunda depressão cardiovascular, resultante de depressão miocárdica. Embora esteja habitualmente disponível como mistura racemica, cetamina consiste de dois enantiômeros: S-(+) e R-(-).

O primeiro e mais potente e se associa com recuperação mais rápida e menos reações adversas (especialmente efeitos disfóricos). O interesse em cetamina cresceu por causa dos seus efeitos em hiperalgesia e tolerância opióide, bem como por existir formulação contendo S(+)-cetamina em alguns países, inclusive no Brasil1.

Propofol e sedativo e hipnótico de ação ultracurta usado em indução e manutenção da anestesia geral, bem como na sedação dentro e fora da sala de cirurgia.

Determina inconsciência em um tempo de circulação braco-cérebro. Propicia indução suave, com ausência de irritação nas vias aéreas.

A recuperação anestésica depois de dose única e rápida (5 minutos), levemente mais vantajosa do que a recuperação de tiopental (em 5 a 8 minutos), o que se torna especialmente importante em procedimentos de curta duração ou realizados em ambulatório.

Propofol tem propriedades antiemética, anticonvulsivante e antipruriginosa. Produz proteção cerebral durante isquemia focal. Não afeta o tônus das musculaturas brônquica ou esquelética, nem tem propriedade analgésica.

No entanto, parece reduzir a necessidade de analgésicos no período pós-operatório, por meio de ação sobre receptores glutamatérgicos. Em crianças de qualquer idade, induziu menos agitação ao recobrar consciência do que sevoflurano.

Tem sido usado com alfentanila ou sufentanila (analgésicos opióides de curta ação) em anestesias intravenosas totais (sem combinação a anestésicos inalatórios), visando recuperação anestésica mais rápida, especialmente importante em procedimentos de curta duração ou realizados em ambulatório.

Propofol e usado para sedar pacientes neurocirúrgicos, visando reduzir elevações de pressão intracraniana. Tem como características mais benéficas a ausência de acumulo e o tempo relativamente curto de recuperação.

Entretanto, pode causar dor à injeção, hipotensão arterial, bradicardia, depressão respiratória e risco de infecção.

Também e usado como agente anestésico em eletroconvulsoterapia, visando reduzir desconforto do paciente e prevenir lesões eventualmente causadas por convulsão.

Tiopental sódico e barbitúrico de ação ultracurta com grande capacidade hipnotica, sendo o mais frequentemente usado em indução anestésica.
Tem segurança estabelecida. A administração de 3 mg/kg a 5 mg/kg determina perda da consciência em aproximadamente 30 segundos, com latência correspondente a um tempo de circulação braco-cérebro.

Paralelamente, ha pronta recuperação da consciência (a partir de 5 minutos), em razão de sua rápida redistribuição do cérebro para outros tecidos.

No entanto, seu metabolismo e lento (aproximadamente 12 horas), o que pode contribuir para períodos de recuperação mais prolongados em relação ao propofol.

E destituído de propriedades analgésica e relaxante muscular. E especialmente indicado em casos de hipertensão intracraniana, pois reduz – dependendo da dose – o metabolismo e o fluxo sanguíneo cerebrais, com acentuada diminuição da pressão intracraniana.

A perfusão cerebral não e comprometida porque a pressão intracraniana diminui mais do que a pressão arterial media. Tais efeitos, em associação com propriedade anticonvulsivante, tornam-no apropriado para indução anestésica em procedimentos neurocirurgicos.

Exige, em procedimentos mais longos, que a hipnose seja mantida com outros anestésicos

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