ACICLOVIR
E ACICLOVIR SÓDICO
VANESSA ROCHA MACHADO
Apresentações
•
Comprimido 200 mg.
• Pó para
solução injetável 250 mg.
Indicações
• Infecção
por vírus Herpes simplex (tratamento
e profilaxia).
• Infecção
por vírus Varicella-zoster em indivíduos
imunocomprometidos (tratamento e profilaxia).
•
Tratamento de Herpes zoster.
Contraindicação
•
Hipersensibilidade ao aciclovir ou a qualquer componente da formulação.
Precauções
v
Usar
com cuidado nos casos de:
- Uso intravenoso (deve ser reservado para tratamento
de encefalite, pneumoníte e infecções graves e disseminadas, especialmente
em neonatos).
- Pacientes obesos (calcular a dose com base no peso
ideal para altura para evitar dose excessiva).
- Idosos
- Insuficiência renal (requer ajuste de dose).
- Outros agentes nefrotóxicos (evitar uso
concomitante).
v
Categoria
de risco na gravidez (FDA): B.
Esquemas
de administração
Crianças ate 3 meses de idade
Infecção
por vírus Herpes simplex mucocutânea
• 20 mg/kg,
por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 14
dias Infecção congênita por vírus
Herpes simplex disseminada ou com envolvimento do SNC
• 20 mg/kg,
por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 21
dias
Crianças de 3 meses a 12 anos
Infecção
por vírus Herpes
simplex em pacientes imunocomprometidos
• 10 mg/kg,
por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 7
dias. Dose máxima de 20 mg/kg, por via intravenosa, a cada 8 horas.
Encefalite
por vírus Herpes simplex
• 20 mg/kg,
por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante
pelo menos 10 dias, possivelmente por 14 a 21 dias Infecção por vírus Varicella-zoster em pacientes imunocomprometidos
• 20 mg/kg,
por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 7
dias. Dose máxima de 20 mg/kg, por via intravenosa, a cada 8 horas.
Crianças com mais de 12 anos e Adultos
Infecção
mucocutânea por vírus Herpes simplex
• 200 mg,
por via oral, a cada 4 horas, 5 vezes ao dia, durante 5 dias ou período superior
se aparecerem novas lesões durante o tratamento ou se não obter cura completa Infecção mucocutânea por vírus Herpes
simplex em pacientes imunodeprimidos
• 400 mg,
por via oral, a cada 4 horas, 5 vezes ao dia, durante 5 dias ou período superior
se aparecerem novas lesões durante o tratamento ou se não obter cura completa
• 5 mg/kg,
por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, por 7
dias. Dose máxima de 20 mg/kg, por via intravenosa, a cada 8 horas.
Infecção
genital por vírus Herpes simplex
• 200 mg,
por via oral, a cada 4 horas, 5 vezes ao dia, ou 400 mg, por via oral, a cada 8
horas, durante 7 a 10 dias (primeiro episodio) ou 5 dias (recidiva) ou período
superior se aparecerem novas lesões durante o tratamento ou se não obter cura
completa
Infecção
genital por vírus Herpes simplex em pacientes imunodeprimidos
• 400 mg,
por via oral, a cada 4 horas, 5 vezes ao dia, durante 7 a 10 dias (primeiro
episodio)
ou 400 mg, por via oral, de 8 em 8 horas, durante 5 a 10 dias (recidiva)
• 5 a 10
mg/kg, por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas,
durante 2 a 7 dias ou ate melhora clinica, seguido de terapia oral para completar
pelo menos 10 dias de tratamento em primeiro episodio grave
Prevenção
de recidiva de infecção genital por vírus Herpes simplex
• 400 mg,
por via oral, a cada 12 horas, ou 200 mg, por via oral, a cada 8 horas, aumentado
para 400 mg, por via oral, a cada 8 horas se houver recidiva durante o
tratamento, interrompendo o tratamento a cada 6 a 12 meses para reavaliar a frequência
de recidiva. Considerar retratamento após 2 a 3 recidivas.
Prevenção
de recidiva de infecção genital por vírus Herpes simplex em pacientes Imunocomprometidos
• De 200 a
400 mg, por via oral, a cada 6 horas, ou 800 mg, por via oral, a cada 12 horas,
interrompendo o tratamento a cada 6 a 12 meses para reavaliar a frequência de
recidiva. Considerar retratamento após 2 a 3 recidivas.
Encefalite
por vírus Herpes simplex
• 10 mg/kg,
por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante
pelo menos 10 dias, possivelmente por 14 a 21 dias
Herpes
zoster
• 800 mg,
por via oral, a cada 4 horas, 5 vezes ao dia, durante 7 a 10 dias.
• 5 mg/kg,
por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 5
dias.
Infecção
por vírus Varicella-zoster em pacientes imunocomprometidos
• 10 mg/kg,
por via intravenosa, em infusão continua durante 1 hora, a cada 8 horas,
durante 7 dias. Dose máxima 20 mg/kg, por via intravenosa, a cada 8 horas.
Aspectos
farmacocinéticos clinicamente relevantes
• Inicio de
efeito: 1,5 a 2,5 horas (oral).
•
Meia-vida: 2 a 19,5 horas (dependente da função renal).
• Excreção:
renal (62% a 91%).
Efeitos
adversos
• Náusea e
vomito (7%), diarreia (8% a 9%), epigastralgia.
• Erupção
cutanea (4% a 5%).
• Cefaleia
(13%).
•
Tromboflebite (14%), necrolíse ao extravasamento.
• Agitação,
confusão mental, letargia, tremor, alucinação (1%).
•
Neutropenia, trombocitopenia, anemia, leucocitose e neutrofilia (menor que 1%).
• Elevação transitória
da creatinina sérica (4% a 5%), insuficiência renal (5% a 10%), hematúria (1%)
quando usado em altas doses.
Interações
de medicamentos
• Ácido valpróico,
fenitoina, fosfenitoina podem ter seu efeito reduzido por aciclovir. Considerar
terapia com outro antiviral.
•
Zidovudina: aumento de letargia e fadiga. Alertar paciente quanto ao risco de fadiga
excessiva pelo uso concomitante do aciclovir com zidovudina.
Orientações
ao paciente
• Orientar
para a necessidade de aumento da ingestão hídrica durante o tratamento.
• Evitar relações
sexuais enquanto estiver com herpes genital.
• Usar
preservativo masculino para evitar doença sexualmente transmissível.
•
Esclarecer o paciente, que apesar da frequência a cada 4 horas, a dose oral da madrugada
não deve ser feita e que não haverá prejuízo no efeito terapêutico.
• Orientar
para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas
com as primeiras doses.
Aspectos
farmacêuticos
• Armazenar
a temperatura ambiente, entre 15 a 25 .C. Manter ao abrigo do ar, calor, luz
direta e umidade.
• Observar orientação
especifica do produtor quanto a reconstituição, diluição, compatibilidade e
estabilidade da solução.
• Após reconstituição
com água estéril para injeção, a diluição em glicose a 5% ou solução de cloreto
de sódio a 0,9% e estável por 24 horas.
•
Incompatibilidades: água bacteriostatica para injeção, aztreonam, dobutamina, dopamina,
foscarnete, idarrubicina, levofloxacino, meropenem, ondansetrona, piperacilina
sodica/tazobactam, sargramostim, vinorelbina.
ATENÇÃO:
devido ao risco de
precipitação do aciclovir nos túbulos renais, recomendar o aumento de ingestão
hídrica durante o tratamento. No caso de administração intravenosa, evitar
infusão por tempo inferior a uma hora, para prevenir danos renais.
Fonte : BRASIL, Ministério da Saúde,
Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário
Terapêutico Nacional
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