segunda-feira, 8 de agosto de 2016

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

ALINE LINS CAMARGO


FÓRMULA ESTRUTURAL


APRESENTAÇÕES

• Comprimidos 100 mg e 500 mg.

INDICAÇÕES

• Dor leve a moderada.
• Enxaqueca e outros tipos de cefaleia.
• Febre.
• Processos inflamatórios.
• Profilaxia e tratamento de doenças tromboembólicas.
• Prevenção de trombose em cirurgias cardíacas.
• Prevenção secundaria de evento vascular encefálico transitório.
• Prevenção secundaria de cardiopatia isquêmica.
• Prevenção secundaria de enfarte agudo do miocárdio.
• Tratamento adjuvante em angina estável e instável.
• Suspeita de enfarte agudo do miocárdio.
  • Tratamento de enfarte agudo do miocárdio em associação com trombolítico.
  • Terapia após angioplastia com e sem implantação de stent.

CONTRAINDICAÇÕES

• Hipersensibilidade ao acido acetilsalicilico ou a anti-inflamatórios não esteroides.
• Crianças e adolescentes com menos de 16 anos (risco de síndrome de Reye).
• Tratamento de gota.
• Ulceração péptica previa ou ativa.
• Hemofilia e outras doenças hemorrágicas.

PRECAUÇÕES

v  Usar com cuidado nos casos de:
  • Asma, pólipos nasais e outras doenças alérgicas, hipertensão não controlada, desidratação, deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase e consumo exagerado de álcool.
  • Insuficiência renal
  • Insuficiência hepática
  • Cirurgias (suspender o uso uma a duas semanas antes do procedimento para reduzir o risco de sangramento excessivo.
  • Uso de bebida alcoólica (risco de sangramento gastrintestinal).
  • Ocorrência de zumbidos ou perda de acuidade auditiva (suspender o uso).
  • Idosos (mais Susceptíveis aos efeitos tóxicos dos salicilatos).
  • Lactacao (ver Apendice B).

v  Categoria de risco na gravidez (FDA): D.

ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO

Adultos
Dor leve a moderada, febre e enxaqueca

• Dose de 500 a 1.000 mg, por via oral, a cada 4 a 6 horas. Dose máxima diária:4 g.

Doenças inflamatórias

• Dose de 1.000 a 1.500 mg, por via oral, a cada 6 horas. Dose máxima diária: 4 a 6 g.

Profilaxia e tratamento de doença tromboembólica

• Dose de 100 a 200 mg, por via oral, a cada 24 horas.Prevenção de formação de trombo após cirurgia cardíaca
• Dose de 100 a 300 mg, por via oral, a cada 24 horas.

Prevenção secundária de evento vascular encefálico transitório

• Dose de 100 a 300 mg, por via oral, a cada 24 horas, com inicio nas primeiras horas após o episodio e mantida durante tempo indeterminado.

Prevenção secundária de enfarte agudo do miocárdio

• Dose de 100 a 300 mg, por via oral, a cada 24 horas, durante tempo indeterminado.

Terapia adjuvante em angina estável e instável

• Dose de 100 a 300 mg, por via oral, a cada 24 horas, durante tempo indeterminado.

Terapia de enfarte agudo do miocárdio em associação com trombolítico

• Dose única de 150 a 300 mg, por via oral, administrada precocemente após o diagnostico. Dose de manutenção de 100 mg, por via oral, a cada 24 horas.

Terapia após angioplastia com inserção de stent coronariano

• Dose de 300 mg, por via oral, pelo menos 2 horas antes da inserção, e após
150 a 300 mg, por via oral, a cada 24 horas.

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES

• Inicio de efeito: 15 a 30 minutos (analgésico, antipirético e anti-inflamatório), 1 a 7,5 minutos (antiplaquetário).
• Pico de efeito: 1 a 2 horas.
• Duração de efeito: 4 a 6 horas.
• Meia-vida de eliminação: acido acetilsalicilico: 15 a 20 minutos; salicilatos (dose dependente): 2,5 a 3 horas (500 mg); 5 a 6 horas (acima de 1.000 mg).
• Metabolismo: hepático.
• Excreção: renal.

EFEITOS ADVERSOS

• Geralmente são leves e infrequentes em doses baixas.

Frequentes

• Indigestão, náuseas, vômitos.

Graves

• Ulceras gastrintestinais (6% a 31%)
• Sangramentos.
• Perda auditiva e zumbido no ouvido (uso de doses elevadas e/ou crônico).
• Broncoespasmo, angioedema, reações de hipersensibilidade, síndrome de Reye (crianças).

INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOS

ACIDO VALPRÓICO: pode aumentar as concentrações séricas de acido valpróico livre. Com doses repetidas, monitorar concentração plasmática de acido valpróico, sintomas de toxicidade do acido valpróico e enzimas hepáticas.

ANTICOAGULANTES (ANISINDIONA, FEMPROCUMONA, HEPARINA, HEPARINAS DE BAIXO PESO MOLECULAR, VARFARINA): aumento da atividade anticoagulante e risco de sangramento.  A administração combinada deve ser evitada sempre que possível. Quando administrados juntos monitorar paciente cuidadosamente. Ajuste da dose do anticoagulante pode ser necessário.

CELECOXIBE: aumento do risco de sangramento gastrintestinal. Observar pacientes para sinais de sangramento gastrintestinal, quando doses elevadas de acido acetilsalicilico são utilizadas.

CETOROLACO: pode resultar em aumento dos efeitos adversos gastrintestinais (ulcera péptica, sangramento e perfuração gastrintestinal). Uso concomitante e contraindicado.

CORTICOIDES SISTÊMICOS (por exemplo, prednisona, prednisolona, dexametasona, metilprednisolona): aumento do risco de ulcerações gastrintestinais e concentrações séricas .sub -terapêuticas do acido acetilsalicílico. Monitorar pacientes para efeitos adversos gastrintestinais excessivos e para diminuição da efetividade do acido acetilsalicilico.

DILTIAZEM, VERAPAMIL: pode resultar em prolongamento do tempo de sangramento. Monitorar pacientes para sinais e sintomas de sangramento, especialmente no trato gastrintestinal.

ESTREPTOQUINASE: aumento do risco de complicações hemorrágicas. O uso concomitante com acido acetilsalicílico deve ser evitado em paciente com acidente vascular isquêmico ate trombólise ter sido completada.

FUROSEMIDA: pode diminuir o efeito diurético da furosemida. Em adultos, evitar doses superiores a 650 mg de acido acetilsalicílico quando administrado com furosemida.

GINKGO: aumento do risco de sangramento. Monitorar sinais de sangramento.

IBUPROFENO: possível redução do efeito antiplaquetário do acido acetilsalicílico. Uso concomitante deve ser evitado (aumento dos efeitos adversos), mas caso este seja necessário, usar o acido acetilsalicílico pelo menos 30 minutos antes ou 8 horas após a administração de ibuprofeno.

INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (ECA), como captopril e enalapril: o uso concomitante com acido acetilsalicílico pode diminuir a efetividade do inibidor da ECA. Avaliar a relação risco beneficio do uso combinado.

INIBIDORES DA RECEPTAÇÃO DE SEROTONINA (citaprolam, fluoxetina, paroxetina, sertralina): aumento do risco de sangramento. Monitorar pacientes em relação a sinais de sangramento.

METOTREXATO: aumento do risco de toxicidade do metotrexato (leucopenia, trombocitopenia, anemia, ulcerações nas mucosas). Monitorar sinais de toxicidade,
especialmente mielossupressão e toxicidade gastrintestinal.

NITROGLICERINA: pode aumentar as concentrações de nitroglicerina e depressão aditiva da função plaquetária. Esta interação pode ser usada terapeuticamente em pacientes com enfarte agudo do miocárdio. Em outros pacientes, monitorar resposta exacerbada a nitroglicerina, evidenciada por cefaleia e sincope.

SULFONILUREIAS (EXEMPLO, CLORPROPAMIDA, TOLBUTAMIDA): aumento do risco de hipoglicemia. Em pacientes recebendo doses elevadas de acido acetilsalicílico, monitorar glicose sanguínea e sinais clínicos de hipoglicemia. Ajuste da dose da sulfonilureia pode ser necessário.

TICLOPIDINA: aumento do risco de sangramento. Uso concomitante deve ser acompanhado de monitoria cuidadoso da função hematológica.

VACINA CONTRA VARICELA: pode aumentar o risco de desenvolvimento de síndrome de Reye. Evitar uso de salicilatos por 6 semanas após administração da vacina.

VENLAFAXINA: aumento do risco de sangramento. Monitorar pacientes para sinais de aumento de sangramento quando venlafaxina e iniciada ou descontinuada.

ORIENTAÇÕES AOS PACIENTES

• Orientar para ingerir os comprimidos com 250 mL de água e não deitar dentro de 15 a 30 minutos após a administração.
• Orientar para ingerir o medicamento com alimentos ou grande quantidade de água ou leite para evitar desconforto gastrintestinal.
• Reforçar a importância de evitar o uso de bebidas alcoólicas.
• Alertar que e importante notificar imediatamente ao medico se apresentar os seguintes efeitos adversos: dor de estomago forte, vomito com sangue ou vomito com aparência de grumos de café, sangue nas fezes ou urina, exantema ou bolhas na pele com prurido intenso, inchaço da face ou pálpebras, respiração difícil ou ruidosa, muita tontura ou sonolencia, zumbido no ouvido.

ASPECTOS FARMACÊUTICOS

• Armazenar a temperatura ambiente, entre 15 e 30 .C, em embalagens bem fechadas e protegidas de calor excessivo, umidade e luz direta.
• Após exposição à água ou umidade, o fármaco sofre hidrolise, resultando em salicilato e acetato, que possuem odor semelhante a vinagre. Não usar se odor forte estiver presente.

FONTE :

BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional