AMINOÁCIDOS

AMINOÁCIDOS

ROGERIO HOEFLER

Apresentações

• Solução injetável 100 mg/mL (10%) uso adulto.

• Solução injetável 100 mg/mL (10%) uso pediátrico.

Indicação

• Nutrição parenteral total.

Contraindicações

• Anúria.

• Desequilíbrio acida-base grave.

• Hipovolemia.

• Encefalopatia.

• Coma hepático.

• Hipersensibilidade a aminoácidos presentes na formulação.

Precauções

• Usar com cuidado nos casos de:

–– insuficiência hepática.

–– insuficiência renal

–– pacientes com uremia (monitorar a concentração plasmática de nitrogênio).

–– hiperamonemia (interromper e reavaliar o uso de aminoácidos).

–– neonatos, sobretudo com baixo peso (empregar formulação especifica).

• Uso hospitalar e restrito para prescrição apenas por especialista.

• Administração sem carboidratos pode causar cetonemia.

• Categoria de risco na gravidez (FDA): C.

Esquemas de administração

Lactentes (0 a 1 ano)NDIÃO CLÍNICA DOSE

Sem estresse 1,6 a 2,2 g/kg/dia, por via intravenosa

Com baixo estresse 2,0 a 3,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Críticos ou com queimaduras graves 2,5 a 3,5 g/kg/dia, por via intravenosa

Lactentes de baixo peso

CONDIÃO CLÍNICA DOSE

Usual 3,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência hepática grave 2,0 a 3,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência renal sem diálise 1,0 a 1,8 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência renal com diálise 1,5 a 3,6 g/kg/dia, por via intravenosa

Adultos

CONDIÃO CLÍNICA DOSE

Sem estresse 0,8 a 1,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Com estresse 1,0 a 1,7 g/kg/dia, por via intravenosa

Críticos 1,5 a 2,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Com queimaduras graves 2,0 a 3,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência hepática grave 0,8-1,1 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência renal sem diálise 0,6-1,0 g/kg/dia, por via intravenosa

Em insuficiência renal com diálise 1,2-2,7 g/kg/dia, por via intravenosa

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

• Os aminoácidos distribuem-se a todos os tecidos.

• O metabolismo se da em todos os tecidos corporais, sendo aumentado em situação de estresse ou sepse e diminuído em insuficiências hepática ou renal.

Efeitos adversos

• Flebite, tromboflebite, rubor no local da administração.

• Nausea.

• Febre.

• Distúrbios eletrolíticos, síndrome hiperosmolar, hiperamonemia, distúrbios

metabólicos, desidratação.

• Aumento das enzimas hepáticas e colestase intra-hepática.

• Distúrbios metabólicos.

Aspectos farmacêuticos

• Armazenar a temperatura ambiente (15 a 30 o C) e ao abrigo da luz ate a utilização.

• Observar orientação especifica do produtor quanto a diluicao, compatibilidade

e estabilidade em solução.

• Incompatibilidades associadas aos aminoácidos estão relacionadas principalmente

ao armazenamento após mistura com glicose.

• A coloração da solução varia de incolor a palha-límpida. O amarelecimento

da solução e indicativo de degradação.

Fonte : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional

ALOPURINOL

ALOPURINOL

ALINE LINS CAMARGO

Apresentação

• Comprimidos de 100 mg e 300 mg

Indicações

• Profilaxia da gota.

• Profilaxia de hiperuricemia associada a neoplasia.

Contraindicações

• Gota aguda.

• Hipersensibilidade ao alopurinol ou a qualquer componente da formulação.

Precauções

• Usar com cuidado nos casos de:

–– hiperuricêmia assintomática (uso não indicado).

–– ocorrência de exantema (interromper tratamento).

–– lactação.

–– insuficiência renal  e hepática

• Assegurar ingestão adequada de líquidos, de 2 a 3 litros/dia.

• Categoria de risco na gravidez (FDA): C.

Esquemas de administração

Crianças

Profilaxia da hiperuricemia associada a neoplasia

• 10 a 20 mg/kg/dia, dividido a cada 8 a 12 horas. Dose máxima diária: 400 mg.

Adultos

Profilaxia da gota

• Dose inicial 2 a 3 semanas após controle da crise (ou ataque) aguda de 100

mg, por via oral, a cada 24 horas, preferentemente após alimentos, ajustada de acordo com a concentração sérica ou urinaria de acido úrico, durante tempo indeterminado.

• Dose de manutenção 100 a 200 mg, por via oral, a cada 8 a 12 horas ou 300

mg, por via oral, a cada 24 horas. Gota leve: 100 a 300 mg, por via oral, ao dia.

Gota moderada: 300 a 600 mg, por via oral, ao dia. Gota grave: 700 a 900 mg,

por via oral, ao dia. Doses superiores a 300 mg, devem ser divididas a cada 8

a 12 horas. Dose máxima: 900 mg/dia.

Profilaxia da hiperuricemia associada a neoplasia

• 600 a 800 mg, por via oral, a cada 24 horas; iniciar de 12 horas a 3 dias antes

do tratamento para o câncer e continuar por 2 a 10 dias após.

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

• Inicio de efeito: 2 a 3 dias.

• Pico do efeito: 7 a 10 dias.

• Pico de concentração plasmática: 0,5 a 2 horas.

• Duração de efeito: os efeitos persistem por aproximadamente 6 dias após suspensão da terapia.

• Metabolismo: hepático (metabolito ativo: oxipurinol).

• Meia-vida de eliminação: função renal normal: alopurinol: 1 a 3 horas, oxipurinol: 12 -30 horas. Doença renal em estagio final: prolongada.

• Excreção: renal (76% como oxipurinol, 12% em forma inalterada) e fecal.

• Alopurinol e oxipurinol são dualizáveis.

Efeitos adversos

• Prurido(<1 alopecia.="" de="" exantema="" frequente="" menos="" ndrome="" o:p="" s="" stevens-johnson="">

• Náusea (1,3%), vômitos (1,2%), alteração ou perda do paladar.

• Insuficiência renal (1,2%).

• Vasculite.

• Cefaleia.

• Sonolência.

• Agranulocitose (menos frequentes), anemia (menos frequentes), anemia aplásica (menos frequentes), trombocitopenia (menos frequentes).

• Mielossupressão (menos frequentes).

• Hepatotoxicidade (menos frequentes).

Interações de medicamentos

• Anticoagulantes orais (varfarina, femprocumona): uso concomitante ao alopurinol aumenta o risco de sangramento. Com uso concomitante, monitorar tempo de protrombina ao introduzir ou retirar alopurinol e periodicamente durante uso combinado. Ajuste de dose do anticoagulante oral pode ser necessário.

• Ciclofosfamida: pode ter sua toxicidade aumentada (supressão da medula óssea, náusea, vomito). Evitar a administração concomitante, se possivel. Quando administrados juntos, monitorar para aumento de efeitos adversos da ciclofosfamida, especialmente mielossupressão.

• Ciclosporina: pode ter sua toxicidade aumentada pelo alopurinol (insuficiência renal, colestase, parestesias). Monitorar sinais de toxicidade e niveis plasmaticos de ciclosporina e ajustar sua dose, se necessário.

• Didanosina: alopurinol pode aumentar as concentrações séricas de didanosina. Pacientes devem ser monitorados para efeitos adversos relacionados a didanosina.

• Hidróxido de alumínio: pode reduzir a efetividade do alopurinol. O hidróxido de alumínio deve ser tomado pelo menos três horas ou após a administração de alopurinol.

• Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA), como enalapril e captopril: o uso concomitante ao alopurinol pode resultar em reações de hipersensibilidade (síndrome de Stevens-Johnson, erupções na pele, espasmo coronariano anafilático). Monitorar para sinais de hipersensibilidade; se tais manifestacoes ocorrerem, suspender os dois medicamentos.

• Penicilinas (ampicilina, amoxicilina): uso concomitante ao alopurinol pode aumentar o risco de exantema. Se ocorrer exantema, considerar a redução da dose de alopurinol ou terapia farmacológica alternativa.

• Tiopurinas (azatioprina, mercaptopurina): alopurinol pode aumentar o efeito e a toxicidade das tiopurinas (náuseas, vômitos, leucopenia, anemia). Se possível, evitar o uso combinado. As doses das tiopurinas devem ser reduzidas para 1/3 a 1/4 da dose usual quando usado concomitantemente. Monitorar paciente hematologicamente.

• Vidarabina: uso concomitante com alopurinol pode resultar em neurotoxicidade, tremores e redução da função cognitiva. Se terapia concomitante e requerida, monitorar para sinais de neurotoxicidade. Ajuste da dose de vidarabina pode ser necessário.

Orientações aos pacientes

• Evitar ingestão de bebidas alcoólicas e de alimentos ricos em purina como anchovas, sardinhas, fígado, rim e lentilha.

• Orientar para tomar o medicamento após as refeições para evitar desconforto estomacal.

• Reforçar a necessidade da ingestão hídrica abundante, cerca de 10 a 12 copos de líquidos por dia.

• Pode afetar a capacidade de realizar atividades que exigem atenção e coordenação motora como operar maquina e dirigir.

• Orientar para a importância de comunicar ao perceber qualquer sinal de efeito adverso.

• Orientar para suspender o uso do alopurinol e comunicar imediatamente ao medico se ocorrer exantema na pele, dor ao urinar, sangue na urina, irritação dos olhos ou inchaço dos lábios ou boca.

Aspectos farmacêuticos • Os comprimidos devem ser armazenados em frascos bem fechados, a temperatura entre 15 a 30 °C, em locais secos e protegidos da luz.

• Preparação extemporânea: triturar comprimidos para fazer uma suspensão na concentração de 5 mg/mL em xarope simples; estável por 14 dias sob refrigeração.

Fonte : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional