ACICLOVIR E ACICLOVIR SÓDICO

ACICLOVIR E ACICLOVIR SÓDICO

VANESSA ROCHA MACHADO

Apresentações

• Comprimido 200 mg.

• Pó para solução injetável 250 mg.

Indicações

• Infecção por vírus Herpes simplex (tratamento e profilaxia).

• Infecção por vírus Varicella-zoster em indivíduos imunocomprometidos (tratamento e profilaxia).

• Tratamento de Herpes zoster.

Contraindicação

• Hipersensibilidade ao aciclovir ou a qualquer componente da formulação.

Precauções

v  Usar com cuidado nos casos de:

• Uso intravenoso (deve ser reservado para tratamento de encefalite, pneumoníte e infecções graves e disseminadas, especialmente em neonatos).
• Pacientes obesos (calcular a dose com base no peso ideal para altura para evitar dose excessiva).
• Idosos
• Insuficiência renal (requer ajuste de dose).
• Outros agentes nefrotóxicos (evitar uso concomitante).

v  Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

Esquemas de administração

Crianças ate 3 meses de idade

Infecção por vírus Herpes simplex mucocutânea

• 20 mg/kg, por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 14 dias Infecção congênita por vírus Herpes simplex disseminada ou com envolvimento do SNC

• 20 mg/kg, por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 21 dias

Crianças de 3 meses a 12 anos

Infecção por vírus Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos

• 10 mg/kg, por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 7 dias. Dose máxima de 20 mg/kg, por via intravenosa, a cada 8 horas.

Encefalite por vírus Herpes simplex

• 20 mg/kg, por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante pelo menos 10 dias, possivelmente por 14 a 21 dias Infecção por vírus Varicella-zoster em pacientes imunocomprometidos

• 20 mg/kg, por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 7 dias. Dose máxima de 20 mg/kg, por via intravenosa, a cada 8 horas.

Crianças com mais de 12 anos e Adultos

Infecção mucocutânea por vírus Herpes simplex

• 200 mg, por via oral, a cada 4 horas, 5 vezes ao dia, durante 5 dias ou período superior se aparecerem novas lesões durante o tratamento ou se não obter cura completa Infecção mucocutânea por vírus Herpes simplex em pacientes imunodeprimidos

• 400 mg, por via oral, a cada 4 horas, 5 vezes ao dia, durante 5 dias ou período superior se aparecerem novas lesões durante o tratamento ou se não obter cura completa

• 5 mg/kg, por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, por 7 dias. Dose máxima de 20 mg/kg, por via intravenosa, a cada 8 horas.

Infecção genital por vírus Herpes simplex

• 200 mg, por via oral, a cada 4 horas, 5 vezes ao dia, ou 400 mg, por via oral, a cada 8 horas, durante 7 a 10 dias (primeiro episodio) ou 5 dias (recidiva) ou período superior se aparecerem novas lesões durante o tratamento ou se não obter cura completa

Infecção genital por vírus Herpes simplex em pacientes imunodeprimidos

• 400 mg, por via oral, a cada 4 horas, 5 vezes ao dia, durante 7 a 10 dias (primeiro

episodio) ou 400 mg, por via oral, de 8 em 8 horas, durante 5 a 10 dias (recidiva)

• 5 a 10 mg/kg, por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 2 a 7 dias ou ate melhora clinica, seguido de terapia oral para completar pelo menos 10 dias de tratamento em primeiro episodio grave

Prevenção de recidiva de infecção genital por vírus Herpes simplex

• 400 mg, por via oral, a cada 12 horas, ou 200 mg, por via oral, a cada 8 horas, aumentado para 400 mg, por via oral, a cada 8 horas se houver recidiva durante o tratamento, interrompendo o tratamento a cada 6 a 12 meses para reavaliar a frequência de recidiva. Considerar retratamento após 2 a 3 recidivas.

Prevenção de recidiva de infecção genital por vírus Herpes simplex em pacientes Imunocomprometidos

• De 200 a 400 mg, por via oral, a cada 6 horas, ou 800 mg, por via oral, a cada 12 horas, interrompendo o tratamento a cada 6 a 12 meses para reavaliar a frequência de recidiva. Considerar retratamento após 2 a 3 recidivas.

Encefalite por vírus Herpes simplex

• 10 mg/kg, por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante pelo menos 10 dias, possivelmente por 14 a 21 dias

Herpes zoster

• 800 mg, por via oral, a cada 4 horas, 5 vezes ao dia, durante 7 a 10 dias.

• 5 mg/kg, por via intravenosa, em infusão continua por 1 hora, a cada 8 horas, durante 5 dias.

Infecção por vírus Varicella-zoster em pacientes imunocomprometidos

• 10 mg/kg, por via intravenosa, em infusão continua durante 1 hora, a cada 8 horas, durante 7 dias. Dose máxima 20 mg/kg, por via intravenosa, a cada 8 horas.

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

• Inicio de efeito: 1,5 a 2,5 horas (oral).

• Meia-vida: 2 a 19,5 horas (dependente da função renal).

• Excreção: renal (62% a 91%).

Efeitos adversos

• Náusea e vomito (7%), diarreia (8% a 9%), epigastralgia.

• Erupção cutanea (4% a 5%).

• Cefaleia (13%).

• Tromboflebite (14%), necrolíse ao extravasamento.

• Agitação, confusão mental, letargia, tremor, alucinação (1%).

• Neutropenia, trombocitopenia, anemia, leucocitose e neutrofilia (menor que 1%).

• Elevação transitória da creatinina sérica (4% a 5%), insuficiência renal (5% a 10%), hematúria (1%) quando usado em altas doses.

Interações de medicamentos

• Ácido valpróico, fenitoina, fosfenitoina podem ter seu efeito reduzido por aciclovir. Considerar terapia com outro antiviral.

• Zidovudina: aumento de letargia e fadiga. Alertar paciente quanto ao risco de fadiga excessiva pelo uso concomitante do aciclovir com zidovudina.

Orientações ao paciente

• Orientar para a necessidade de aumento da ingestão hídrica durante o tratamento.

• Evitar relações sexuais enquanto estiver com herpes genital.

• Usar preservativo masculino para evitar doença sexualmente transmissível.

• Esclarecer o paciente, que apesar da frequência a cada 4 horas, a dose oral da madrugada não deve ser feita e que não haverá prejuízo no efeito terapêutico.

• Orientar para o uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com as primeiras doses.

Aspectos farmacêuticos

• Armazenar a temperatura ambiente, entre 15 a 25 .C. Manter ao abrigo do ar, calor, luz direta e umidade.

• Observar orientação especifica do produtor quanto a reconstituição, diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.

• Após reconstituição com água estéril para injeção, a diluição em glicose a 5% ou solução de cloreto de sódio a 0,9% e estável por 24 horas.

• Incompatibilidades: água bacteriostatica para injeção, aztreonam, dobutamina, dopamina, foscarnete, idarrubicina, levofloxacino, meropenem, ondansetrona, piperacilina sodica/tazobactam, sargramostim, vinorelbina.

ATENÇÃO: devido ao risco de precipitação do aciclovir nos túbulos renais, recomendar o aumento de ingestão hídrica durante o tratamento. No caso de administração intravenosa, evitar infusão por tempo inferior a uma hora, para prevenir danos renais.

Fonte : BRASIL, Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário Terapêutico Nacional