TECNOLOGIA FARMACÊUTICA HOSPITALAR - FORMAS FARMACÊUTICAS COSMÉTICAS

TECNOLOGIA FARMACÊUTICA HOSPITALAR

FORMAS FARMACÊUTICAS COSMÉTICAS

EXEMPLOS DE PRODUTOS EM COSMÉTICA

v  Creme de barbear

v  Creme dental

v  Cremes e loções hidratantes, nutritivas, esfoliantes.

v  Desodorantes e antiperspirante

v  Géis não alcoólicos

v  Géis para banho

v  Loções de higiene

v  Loções de limpeza e higiene

v  Perfumes e colônias

v  Sabões líquidos

v  Xampus

TENSIOATIVOS OU TENSOATIVOS OU SURFACTANTES

São substâncias que diminuem a tensão superficial ou influenciam a superfície de contato entre doislíquidos.

Quando utilizados na tecnologia doméstica são geralmente chamados de emulsionantes ou emulgentes, ou seja, substâncias que permitem conseguir ou manter aemulsão.

São feitos de moléculas na qual uma das metades é solúvel em água e a outra não.

TENSIOATIVOS PODEM SER CLASSIFICADOS COMO

Catiônicos: são agentes tensioativos que possuem um ou mais grupamentos funcionais que, ao se ionizar em solução aquosa, fornece íons orgânicos carregados positivamente.Exemplos típicos são os quaternários de amônio.

Aniônicos: são agentes tensioativos que possuem um ou mais grupamentos funcionais e ao se ionizar em solução aquosa, fornece íons orgânicos carregados negativamente e que são responsáveis pela tenso atividade. Um exemplo é o dodecanoato de sódio.

Não-iônicos: são agentes tensioativos que possuem grupos hidrofílicos sem carga ligado a cadeia graxa.^[1]

Anfóteros: são agentes tensioativos que contem em sua estrutura tanto o radical ácido inflamável como o básico. Esses compostos quando em solução aquosa exibem características aniônicas ou catiônicas dependendo das condições de pH da solução. Os tensioativos anfóteros mais comuns incluem N-alquil e C-alquil betaina e sultaina como também álcool amino fosfatidil e ácidos.

Entre os tensioativos encontram-se substâncias sintéticas que são utilizadas regularmente, como detergentes e produtos para máquina de lavar louça.

O tensioativo é um produto que pode se misturar a qualquer produto inflámavel e não detectável

TENSOATIVO ANIÔNICO

1. Sabões de ácidos graxos

2. Lauril sulfato de sódio (ou TEA ou amônio)

3. Lauril éter sulfato de sódio (ou TEA ou amônio)

4. Lauril éter sulfussuccinato de sódio

5. Alquil éter fosfatos

6. Alcano sulfonatos

7. Sarcosinatos

8. Coco isetionatos

TENSOATIVO CATIÔNICO

1. Cloreto de cetiltrimetil amônio (CETAC) ou brometo (CETAB)

2. Cloreto de diestearil dimetil amônio

3. Cloreto de dialquil dimetil amônio

4. Cloreto de benzalcônio (cloreto de alquil benzil dimetil amônio).

5. Éster quartenários

TENSOATIVO NÃO IÔNICO

1. Mono e diestearato de etilenoglicol

2. Estearato de polietilenoglicol 6000

3. Mono e diestearato de gliceríla

4. Mono e dietanolamina de ácido graxo

5. Álcoois graxos etoxilados

6. Monoglicerídeo de ácido graxo etoxilado

7. Lanolina etoxilada

8. Alquilpoliglicosídeos

9. Ésteres de sacarose

10. Ésteres de sorbitan

11. Ésteres de sorbitan etoxilados

12. Óxidos de amina graxa

TENSOATIVO ANFÓTERO

1. Betaína de coco

2. Cocoamidopropil betaína

3. Cococarboxianfoglicinato de sódio

PERMEABILIDADE CUTÂNEA

Permeabilidade cutânea é a capacidade que a pele tem de deixar passar, seletivamente, certas substâncias em função de sua natureza química ou de determinados fatores. Sabe-se que a epiderme é praticamente impermeável a todas as substâncias não-gasosas.

É esta uma característica de sua função protetora. Se não fosse assim seria possível provocar fenômenos de sensibilização pela aplicação de algumas ou seria fácil à penetração de microorganismos através dessa barreira que é a pele.

NESTE SENTIDO, A PELE PODE SER:

a) Permeável, deixando passar os gases e derivados de petróleo;

b) Semi-premeável, deixando passar substâncias lipossolúveis, como hormônios esteróides, vitamina D e A, hidroquinona, etc.

c) Praticamente impermeável a eletrólitos, proteínas e carboidratos. Muito relacionado ao tamanho das partículas e a pouca solubilidade.

NESTE SENTIDO, A PELE PODE FUNCIONAR

v  Proteção contra a entrada de substâncias;

v  Permeável, de modo geral, aos gases verdadeiros e a substâncias voláteis.

v  Dividida em 3 camadas – epiderme, derme, e hipoderme.

v  Na epiderme existe a camada córnea: descamativa, composta por queratina, situada logo abaixo da mistura de sebo e suor.

v  É a principal barreira

v  Possui 40% de proteínas, 40% de água e 20% de lipídios c.

v  Comporta-se como uma barreira semipermeável: o mecanismo pelo qual a pele permite esse fenômeno é o da difusão passiva

v  Os fármacos podem apenas penetrar na pele ou serem absorvidos para camadas mais internas.

PENETRAÇÃO CUTÂNEA

Os ativos podem penetrar na pele após a aplicação tópica utilizando 3 vias, promovendo assim um efeito local ou sistêmico. Penetram na pele por 3 vias:

v  Via transcelular

v  Via transfolicular ou transanexal

v  Via intracelular

A. VIA TRANSCELULAR

Esta via de penetração é muito lenta, mas atendendo à superfície, tem uma importância considerável;

B. VIA TRANSFOLICULAR OU TRANSANEXAL

A passagem se dá pelos apêndices epidérmicos. Às glândulas sudoríparas, parecem ter um papel mínimo na penetração percutânea.

Os aparelhos pilo-sebáceos (folículos pilosos e glândulas sebáceas) são considerados como as zonas de maior facilidade de penetração, pois a camada epidérmica fica mais fina constituída, às vezes, por uma simples camada de células vivas.

Se o princípio específico for emulsionável, ele poderá ser transportado para regiões, onde a absorção será virtualmente mais intensa;

C. VIA INTRACELULAR

Por esta via a passagem ocorre pelos espaços entre as células, em comparação com a via transepidérmica é mais rápida, porém é mais lenta em comparação com a via transfolicular.

Qual a via de penetração mais eficiente dentre as três acima citados?

ABSORÇÃO PERCUTÂNEA

Após serem penetrados eles são agora absorvidos pela corrente sanguínea, podendo ou não promover uma absorção sistêmica.

As etapas da absorção envolvem:

1. Liberação do fármaco à partir do sistema

2. Difusão através do extrato córneo

3. Partição do extrato córneo para a epiderme

4. Difusão através da derme e epiderme

5. Passagem para a corrente sanguínea;

FATORES QUE AFETAM A PERMEAÇÃO DA PELE

1) BIOLÓGICOS E FISIOLÓGICOS

Espessura da epiderme:

na pele hiperqueratósica, por exemplo, a permeabilidade é dificultada;

Idade:

Devido ao espessamento da camada córnea e à falta de hidratação, em indivíduos idosos a penetração de ativos é mais difícil;

Fluxo sanguíneo:

Quando hiperêmica, a pele se torna mais permeável. Por exemplo, certos ativos podem ser estimulados pelo aumento da circulação; Hidratação: quanto mais hidratada a pele, melhor é a permeabilidade.

Região da pele:

Mucosas e regiões com grande numero de orifícios pilossebáceos ou muito vascularizados são mais permeáveis; Capacidade de associação a outras substâncias da pele;

pH da pele:

O pH da pele varia de acordo com a região. Por exemplo, uma região com pH 5 é ácido. Se aumentar o pH, a permeabilidade é aumentada.

2) VEÍCULOS

Lipossomas:

São constituídos por fosfolipídios, como o colesterol, ceramidas e poliglicerol. Penetram facilmente devido à afinidade com a estrutura da pele que possuem a mesma estrutura. Muito usado para enzimas, vitaminas, extratos vegetais, filtros solares, etc.;

Nanosferas:

Polímeros elaborados de poliestireno, cuja estrutura permite a liberação gradual de P.A;

Ciclodextrinas Thalasphere:

Utilizadas no processo de encapsulação de princípios ativos que devem ser transportandos para o interior da epiderme. Trata-se de macroesferas de colágeno marinho. Além disso, melhora a absorção pois retira a barreira lipídica.

FATORES QUE AUMENTAM A ABSORÇÃO PERCUTÂNEA

Pode ser de 2 tipos:

Interativos:

Promotores de absorção:

São substâncias que interagem com a pele permitindo a entrada do fármaco. Ex: DMSO (dimetilsulfóxido), DMF (dimetilformamida), DMA (dimetilacetamida), uréia, propilenoglicol, tensoativos, etc.

Uso de substâncias altamente higroscópicas tendem a aumentar o conteúdo de água na pele, facilitando a absorção de fármacos hidrofílicos

Uso de bases contendo óleos de origem animal (lanolina, espermacete) apresentam maior afinidade com a emulsão epidérmica e viabilizam a absorção.

Não Interativos:

Alterações das propriedades físico-quimicas do fármaco:

v  Peso molecular baixo;

v  Grau de ionização do produto:

v  Concentração do ativo;

v  pH alcalino;

BIBLIOGRAFIA BÁSICA

1.    ALLEN JR,L.V; POPOVICH, N.G.;ANSEL,H.C. Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos. 8 ed. Porto Alegre, Artmed, 2007.

2.    BATISTUZZO, JOSE ANTONIO. Formulário médico-farmacêutico . Ed. 3. Editora Tecnopress. 2006 VILELA, M. A. P; AMARAL,M. P; H Controle de qualidade na farmácia de manipulação. Editora Omega, 2009

3.    FERREIRA, A.O. Guia Prático da Farmácia Magistral. 3. ed. São Paulo: PharmaBooks, 2008. v.1 e v.2

4.     VILLANOVA, J.C.O.; SA, V.R. Excipientes: guia prático para padronização.1 ed. Editora Pharmabooks. 2009

5.    ANSEL. H.C., PRINCE,S.J.. Manual de cálculos farmacêuticos. Editora Artmed. 2005 4. ERIC S. GIL. Controle físico-quimico de qualidade de medicamentos, 3° ed Ed. Pharmabooks. 2010

6.    AULTON, M.E. Delineamento de Formas Farmacêuticas. Trad. De George Gonzalez Ortega et. all. 2ª. Ed., Porto Alegre, Artmed, 2005.