ANESTÉSICOS E ADJUVANTES PARTE 2
PROFA DRA LENITA
WANNMACHER
MEDICAMENTOS ADJUVANTES
DA ANESTESIA GERAL E USADOS EM PROCEDIMENTOS ANESTÉSICOS DE CURTA DURAÇÃO
No
período pré-operatório, administra-se tratamento farmacológico pré--anestésico
que tem como propósito produzir noite tranquila de sono, diminuir a ansiedade,
permitir a indução suave da anestesia, com mínimo de estresse físico e psicológico,
reduzir a necessária quantidade de anestésicos no procedimento cirúrgico,
determinar a amnésia para acontecimentos do período pré--operatório e aliviar a
dor pré-operatório, quando existente.
Para
garantir sedação noturna, diminuição da ansiedade, amnésia e redução de doses
de agentes anestésicos usados na indução, usam-se ansiolíticos (diazepam e
midazolam).
Necessitando-se
de analgesia, selecionam-se analgésicos opióides (morfina e fentanila) que também
favorecem o emprego de menores doses anestésicas, tendo em vista seus efeitos
depressores sobre o sistema nervoso central.
Ainda
pode ser usado um anticolinérgico (atropina) para prevenir a estimulação
de
secreções salivares e brônquicas induzidas pela intubação e se contrapor a bradicardia
relacionada a certos procedimentos anestésicos.
Fármacos
prescritos no período pré-operatório também são utilizados para obter sedação e
cooperação de pacientes durante a realização de procedimentos diagnósticos de
ambulatório (como endoscopias) e terapêuticos (como cirurgias de pequeno a
médio porte sob anestesia local) ou durante permanência em unidades de cuidados
intensivos (UCI).
Benzodiazepínicos
são usados para sedação intravenosa durante realização de anestesias regionais
ou locais e procedimentos diagnósticos. Seus representantes tem variedade de
inicio e duração de efeito.
O
inicio de ação e usualmente mais rápido com midazolam, seguido por diazepam. A
duração de efeito depende da dose empregada. Porem, depois de administração em
bolo de doses equipotentes de midazolam ou diazepam, a recuperação e
provavelmente semelhante, porque ambos têm idêntico padrão de redistribuição.
Citrato
de fentanila e analgésico opióide que produz intensa analgesia, reduzindo a
necessidade de anestésicos gerais durante o procedimento cirúrgico e diminuindo
as alterações hemodinâmicas produzidas por estimulo doloroso.
Pode
ser empregado durante indução e manutenção da anestesia. Atinge pico
de
efeito em 2-3 minutos e tem menor duração (30 minutos) do que a morfina,
oferecendo
vantagem em cirurgias de ambulatório. Em comparação a fentanila,
alfentanila
e sufentanila, a remifentanila tem período de ação menor, mas apresenta a
desvantagem da ausência de analgesia pós-operatório e de mais episódios de tremores.
A
utilização de fentanila em infusão intravenosa em vez de repetidas injeções
intraoperatorias evita a depressão respiratória que pode prolongar-se no pós-operatório.
A combinação de fentanila a droperidol leva a denominada neuroleptoanalgesia
que permite realizar pequenos procedimentos cirúrgicos (trocas de curativos) e diagnósticos
(estudos radiológicos).
Com
o uso concomitante de oxido nitroso, recebe o nome de neuroleptoanestesia.
Apesar
de ser técnica simples, que permite grande proteção neurovegetativa e
boa
analgesia de base, a indução e lenta e a depressão respiratória pode ser grave,
restringindo o uso.
Cloridrato
de midazolam e benzodiazepinico que permite utilização por via intramuscular e
tem efeito mais previsível na indução anestésica do que diazepam, necessitando
menor ajuste de doses. Produz inconsciência e amnésia rapidamente (pico em 2-3
minutos).
Provoca
mínima irritação venosa em comparação a diazepam. Seu curto efeito e vantajoso
em cirurgias de ambulatório, procedimentos diagnósticos e anestesias regionais.
Midazolam
e encontrado em solução oral, o que permite o uso em fases de pre-tratamento farmacológico
e indução anestésica em crianças.
Para
sedação em unidades de cuidados intensivos, concentrações sanguíneas de
midazolam, depois de infusão continua prolongada, cairão mais rapidamente que
as de diazepam e lorazepam, em razão de maior depuração hepática.
Assim,
pacientes, recebendo durante dias infusão continua ou doses repetidas em bolo
de midazolam, devem acordar mais rapidamente que aqueles que receberam diazepam
ou lorazepam.
Diazepam
e benzodiazepínico com propriedades hipnóticas, ansiolíticas, amnésicas e de
relaxamento muscular de origem central. Uso concomitante a
anestésicos
gerais permite reduzir as doses deles, com menos efeitos adversos.
Não
tem propriedade analgésica, mas permite redução das doses de opioides.
Pode
ser usado em pre-tratamento farmacológico anestésico, indução e manutenção da
anestesia. Em revisão, que incluiu 16 ensaios clínicos randomizados e
controlados por placebo, o emprego de pré tratamento com ansiolítico (midazolam
15 mg, triazolam 0,25 mg, diazepam 10 mg) não retardou o tempo de alta do
hospital em pacientes submetidos a cirurgias de ambulatório sob anestesia
geral, embora a função psicomotora estivesse ainda diminuída.
No
entanto, tendo em vista a variedade de faixa etária e técnicas anestésicas
empregadas,
deve-se ter cautela quanto às inferências. Apesar da ampla margem de segurança
dos benzodiazepinicos, a função respiratória sempre deve ter monitoria durante
seu uso.
Sulfato
de atropina e anticolinérgico bem menos usado atualmente em pré--tratamento anestésico,
porque anestésicos inalatórios são pouco irritantes para
as
vias aéreas, reduzindo a necessidade de fármacos que atenuem produção de secreções
(antissialagogos).
E
mais usado para contrapor-se a bradicardia ou assistólia durante a anestesia
geral, o que e frequente em crianças. Como pode aumentar a frequência cardíaca,
seu emprego e prejudicial em cardiopatas e em pacientes com febre, desidratação,
tireotoxicose e em uso de digitálicos.
Foi
preferido a escopolamina, que tem ação predominante sobre secreções, e não ter efeito
taquicardico, ao contrario, pode produzir bradicardia.
Sulfato
de morfina, protótipo do grupo dos analgésicos opióides, pode ser empregado em
pre-tratamento farmacológico quando ha presença de dor, antes da indução e
durante a manutenção da anestesia para dar potencia na sedação e no pós- operatório
para obtenção de analgesia.
No
entanto, administrada na ausência de dor, pode induzir disforia e alta frequência
de outros efeitos adversos (náuseas, vômitos, depressão respiratória e agitação
ocasional).
Por
ter inicio e duração de efeito mais prolongados que fentanila, deve ser
prescrita como coadjuvante de anestesias prolongadas e para analgesia pós-
operatória.
ANESTÉSICOS LOCAIS
Anestésicos
locais são fármacos que determinam bloqueio reversivo da condução nervosa, com
perda de sensações em área circunscrita do organismo, sem alteração do grau de
consciência.
Reversão
de efeito e a principal característica que os torna diferentes de agentes
neurolíticos, como fenol e álcool.
A
eficácia desses agentes, quanto ao resultado terapêutico e inconteste, não
havendo superioridade de um sobre o outro. Logo, sua seleção esta basicamente
relacionada a parâmetros farmacológicos e presença de condições clinicas
especificas.
De
acordo com a natureza da cadeia intermediaria, anestésicos locais
classificam-se em agentes de tipo Ester (aminoester), amida (aminoamida),
cetona ou éter.
A
importância clinica dessa divisão esta relacionada à constancia química, sítios
de inativação dos compostos e, especialmente, risco de reações alérgicas,
Os
de tipo Ester se caracterizam por ser mais hidrossolúveis que os de tipo amida
e por apresentarem maior potencia alergênica, relativa inconstância em solução
e rápida hidrolise por enzimas amplamente encontradas no plasma e diferentes
tecidos (esterases). Esta ultima característica geralmente determina
duração
de efeito menor, sendo exceção à tetracaína.
Anestésicos
de tipo amida são relativamente constantes em solução, raramente desencadeiam reações
alérgicas e passam por lenta biotransformação hepática.
Anestésicos
locais podem, ainda, ser agrupados de acordo com sua duração
de
efeito em agentes de:
(a)
curta duração, como procaína e cloroprocaína;
(b)
duração media, abrangendo lidocaína, prilocaína, mepivacaína e articaína;
(c)
longa duração, como bupivacaína, tetracaína, etidocaína e ropivacaína.
Anestésicos
locais podem ser combinados a vasoconstritores (epinefrina e felipressina) e
glicose. Os vasoconstritores preservam a ação de anestésicos locais, pois se contrapõem
a vasodilatação por eles induzida, impedindo rápida
distribuição
a sítios diferentes da intenção anestésica.
Ainda
são uteis na redução da quantidade de anestésico local necessária para obtenção
de adequado bloqueio da dor.
Com
o uso de vasoconstritor, podem-se empregar 50% da dose de anestésico local, o
que também contribui para a menor frequência de efeitos adversos. Alem disso,
vasoconstritores servem como agentes hemostáticos, reduzindo o sangramento transoperatório
e tornando fácil o procedimento.
]Em
qualquer técnica anestésica/analgésica utilizada, a combinação de anestésico local
e vasoconstritor e opcional, exceto em bloqueio intercostal, em que seu uso e obrigatório,
por se tratar de área de ampla irrigação sanguínea.
De
outro lado, seu uso esta contraindicado em sítios com limitada circulação
colateral (dedos, orelhas, nariz e penis), assim como por via intradermica,
pois a vasoconstrição por agentes simpaticomiméticos pode determinar dano
hipoxico sem reversão, com isquemia e necrolise de tecidos.
Em
anestesia tópica, epinefrina não tem significante efeito local e não prolonga a
duração de anestésicos locais aplicados em mucosas, por causa de insuficiente
absorção.
Da
mesma forma, adição de epinefrina a opioides administrados por via
subaracnoidea não afeta a intensidade ou a duração da analgesia em trabalho de
parto, mas aumenta a frequência de náusea e vomito.
Vasoconstritores
combinados a anestésicos locais pertencem a dois grupos farmacológicos. Agentes
adrenérgicos incluem epinefrina, norepinefrina, fenilefrina e corbadrina
(levonordefrina), enquanto felipressina, análogo sintético da vasopressina (hormônio
liberado pela hipófise posterior), e o único agente não- adrenérgico em uso.
Entre os diversos agentes vasoconstritores, dar-se
preferência a epinefrina pelo melhor perfil de eficácia e segurança.
Ensaios
clínicos e meta-analise não mostraram efeitos deletérios de soluções contendo
epinefrina, inclusive em pacientes com hipertensão ou doença cardiovascular.
Em
pacientes seja normotensos ou hipertensos, a pressão arterial diastólica cai
(-4,7
e -1,0 mmHg em media, respectivamente) e a frequência cardíaca aumenta (+5,6 e
+6 batimentos/min em media, respectivamente) durante tratamento dentário com
solução anestésica contendo epinefrina 1:80.000 e 1:100.000.
Tais
alterações mostraram-se pequenas, sendo improvável que tenham significação clinica.
Epinefrina, em doses de 36 microgramas a 54 microgramas, e bem tolerada pela
maioria dos pacientes hipertensos ou com outra doença cardiovascular, e os benefícios
da vasoconstrição parecem superar desvantagens ou riscos prováveis.
Cloridrato
de bupivacaina e empregado em procedimentos de maior duração
ou
quando se deseja analgesia pós- operatória mais prolongada. Comparada
a
lidocaína, seu inicio de efeito e mais lento, mas apresenta duração maior.
Durante
seu uso em anestesia espinhal, especialmente obstétrica, foram descritos casos
de parada cardíaca de difícil recuperação que, no entanto, se tornam improváveis
se ha emprego de solução de menor concentração e menores doses.
Concentrações
de 0,06% a 0,25%, por via epidural, frequentemente em combinação a analgésico
opioide (fentanila), são eficazes para analgesia de parto e analgesia pós-operatório
obstétrica, sem bloqueio motor significante26.
Bupivacaina
0,5% a 0,75% determina bloqueio motor significante, alem de efeito analgésico,
sendo útil em procedimentos cirúrgicos de médio e grande portes.
Soluções
a 0,75% são contraindicadas no bloqueio epidural obstétrico.
A
preparação combinada a glicose (hiperbarica) tende a manter o anestésico em porções
mais inferiores do saco dural.
E
usada em anestesia espinhal (bloqueio subaracnoideo ou raquianestesia) e
anestesia epidural (peridural ou extradural).
Cloridrato
de lidocaína e o anestésico padrão, com o qual os demais são comparados.
Permanece sendo o agente mais versátil e comumente utilizado,
pelo
rápido inicio de ação, moderadas duração e toxicidade e adequada atividade tópica.
Em
concentrações de 0,5% a 2%, produz rápido e intenso bloqueio sensorial e motor,
sendo usada em diversas técnicas anestésicas (tópica, infiltrativa, bloqueio
neural, epidural e subaracnoidea).
Alem
disso, também pode ser administrada por via intravenosa para tratamento de
arritmias cardíacas em serviços de urgência cardiológica ou unidades de
cuidados intensivos.
E
ainda usada como adjuvante em anestesia geral por causa de seu efeito supressor
potente (presumivelmente central) do reflexo da tosse, em analgesia pós-operatório
e tratamento de dor crônica (particularmente de origem neuropática) não
respondente a outras intervenções.
Absorção
pela pele intacta e usualmente lenta, e altas concentrações são necessárias (lidocaína
a 40%). Em forma de gel penetra bem nas
mucosas.
A
aplicação intraoral tópica pode ser usada para reduzir desconforto de injeção
anestésica,
prover alivio sintomático de dor relacionada a lesões superficiais de mucosa
(como ulceras) ou tratar dor dentaria depois de exodontia.
Para
reparação de pequenas lacerações, lidocaína a 1% pode ser usada por infiltração
intradermica ou topicamente. A primeira técnica pode causar desconforto e dor
por si mesma. A anestesia tópica tem sido investigada como opção para esses
casos.
Revisão
sistemática de 22 ensaios clínicos controlados aleatórios (n=3.190) comparou a eficácia
de anestesia local infiltrativa com a anestesia tópica, para sutura de lacerações
cutâneas de face, escalpo, extremidades e tronco, em adultos e crianças.
Demonstrou-se equivalência ou superioridade das formulações tópicas em comparação
com a infiltração intradermica convencional30.
Administrada
topicamente em forma de aerossol, um minuto antes da intubação, permite
facilidade no procedimento.
Soluções
puras em concentrações a 1% e 2% podem ser usadas em anestesia local
infiltrativa, anestesia regional e em nervos periféricos, alem de anestesia
intravenosa regional (ou bloqueio de Bier), que consiste em administração
intravenosa de anestésico local em membro inferior ou superior previamente ocluído
por torniquete.
Lidocaína
sem vasoconstritor e especialmente indicada para procedimentos
cirúrgicos
de menor porte, especialmente em sítios com limitada circulação colateral (dedos,
orelhas, nariz e penis), o que contraindica vasoconstrição.
Em
associação com vasoconstritor adrenérgico, geralmente epinefrina, garante-se efeito
hemostático e prolonga-se duração de efeito anestésico local. O pico de concentração
plasmática de lidocaína e reduzido em 30% a 40%, quando e administrada intraoralmente
em combinação a epinefrina.
Preparações
com glicose (hiperbaricas) tendem a manter o anestésico em porções mais
inferiores do saco dural, sendo indicadas em anestesia espinhal
(bloqueio
subaracnoideo ou raquianestesia) e anestesia epidural (peridural ou
extradural).
Descreveram-se
danos neurológicos (lombalgia e de membros inferiores) transitórios (duração de
6 horas a 4 dias) com lidocaína hiperbarica.
Revisão
sistemática Cochrane de 15 ensaios clínicos que avaliou a frequência
daquelas
manifestações depois de anestesia espinhal com lidocaína, em comparação a
outros anestésicos locais, verificou que, de 1.437 pacientes avaliados, 120 as
desenvolveram.
O
uso de lidocaína aumentou esse risco em comparação a outros anestésicos locais.
Os sintomas desapareceram espontaneamente no quinto dia pós-operatório.
Em
cirurgias abdominais, o uso sistêmico de lidocaína reduziu o tempo de internação
e demonstrou beneficio em outros desfechos pós-operatórios.
Em
revisão Cochrane de 13 ensaios clínicos controlados aleatórios (n=1.224),
analgesia
epidural pós-operatório apresentou menores escores de dor no movimento (ate o
terceiro dia pós-operatório) em comparação a opioides sistêmicos, especificamente
em cirurgias programadas na aorta abdominal.
A
frequência de complicações foi significantemente menor no grupo submetido a
analgesia epidural.
Lidocaína
e usada (500 mg, diluídos em 250 mL de solução salina, por infusão
intravenosa
durante 60 minutos) no tratamento de dor crônica neuropática que não responde a
outras intervenções analgésicas.
O
uso profilático de lidocaína para reverter taquicardia ventricular na fase aguda
de enfarte do miocárdio aumentou a letalidade, o que foi atribuído a au-
mento
de episódios de assistolia nos pacientes tratados.
Sendo
integrante dos antiarrítmicos do grupo I, apresenta efeito pro-arritmico que
supera benefícios em potencia quanto a prevenção de eventos que surgiram em
primeiro lugar.
Persiste
como opção para manejo agudo de arritmias ventriculares graves, sendo coadjuvante
da cardioversao elétrica para fins de manutenção do ritmo recuperado.
Cloridrato
de prilocaina tem inicio e duração de ação semelhantes aos da lidocaína, com
amplo uso em Odontologia.
E
anestésico local de tipo amida, de ação media. Existe em combinação com
felipressina, análoga de vasopressina, que determina vasoconstrição apenas
local, agindo diretamente em musculatura lisa vascular, com maior efeito em área
venosa, sem efeitos antidiurético e vasoconstritor coronariano em doses terapêuticas.
Em
altas doses, pode causar alguma contração em artérias coronarias. E recomendada
especialmente para casos em que aminas simpaticomiméticas estão
contraindicadas.
No
entanto, não ha comprovação de que seja mais segura em pacientes cardiopatas ou
com hipertensão grave não controlada.
BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES PERIFÉRICOS E ANTICOLINESTERÁSICOS
Bloqueadores
neuromusculares periféricos são usados como agentes adjuvantes em anestesia
geral por permitir intubação endotraqueal graças a relaxamento de cordas vocais
e propiciar campo cirúrgico adequado pelo relaxamento de músculos do abdome e
diafragma. Também são empregados em eletroconvulsoterapia.
Uma
vez que as convulsões podem causar traumatismos osteomusculares
ou
fraturas, os pacientes ao serem anestesiados, recebem bloqueador neuromuscular
de curta duração de ação.
Atuam
em receptores colinérgicos nicotínicos da junção neuromuscular, determinando relaxamento
muscular.
Não
tem propriedade analgésica ou amnésica. A manutenção de consciência durante
cirurgias ou em unidades de cuidados intensivos foi descrita em varias edicoes38.
Pacientes submetidos a esses agentes devem sempre receber ventilação assistida
ate o desaparecimento de seu efeito.
Classificam-se
em agentes nao-competidores ou despolarizantes e agentes
competidores
ou não -despolarizantes. Entre os primeiros, cloreto de suxametônio foi
selecionado porque e o mais comumente usado em razão de seu rápido inicio e
curta duração de efeito. Portanto, e agente de curta ação.
Entre
os segundos, escolheram-se agentes de duração media (besilato de atracurio) e prolongada
(brometo de pancurônio). Não ha superioridade de eficácia de um agente sobre o
outro em cada grupo.
Sua
seleção esta basicamente relacionada a parâmetros farmacológicos (especialmente
perfil farmacocinético e efeitos adversos cardiovasculares) e condições
clinicas preexistentes.
A
duração de efeito deve englobar o período necessário a realização do
procedimento, estando relacionada a mecanismos envolvidos na eliminação desses fármacos.
Agentes
rapidamente inativados, como suxametônio, são reservados para pequenos procedimentos,
intubação e eletroconvulsoterapia em que os pacientes são anestesiados e
requerem bloqueador neuromuscular de curta ação. Para procedimentos de duração
moderada e longa (mais de 3 horas), opta-se por bloqueadores nao-despolarizantes
de ação media e prolongada, respectivamente.
Esses
agentes também tem sido recomendados em quadros graves de tetania (infecção por
Clostridium tetani), em combinação com benzodiazepínicos ou propofol, principalmente
quando ha acometimento respiratório, a fim de controlar espasmos e induzir
paralisia muscular, de modo que a ventilação mecânica possa ser instituída.
A
recuperação neuromuscular incompleta e comum no fim de procedimentos
anestésico-cirurgicos,
podendo levar a complicações pulmonares pós-operatórios e aumento de morbidade,
aumento do tempo de internação e de custos.
Sua
frequência pode ser de ate 40%-60% depois do uso de bloqueadores de ação media.
A recuperação adequada da forca muscular e obrigatória antes de o paciente ser
liberado da unidade de cuidados pós-anestésicos.
Doses
adequadas de anticolinesterasicos (por exemplo, neostigmina) revertem o bloqueio
determinado por agentes nao-despolarizantes. Quando se empregam agentes de
longa ação, a reversão de efeito no fim da cirurgia e obrigatória, a menos que
o paciente permaneça em ventilação mecânica.
Já
com aqueles de ação media, a reversão não e obrigatória, embora seja aconselhável.
A decisão terá por base o desempenho em testes de função neuromuscular. Apenas
para agente nao-despolarizante de curta duração, o uso de anticolinesterasicos não
e necessário, apesar de eficaz.
A
administração de neostigmina com suxametônio não e indicada, pois aumenta a
duração do bloqueio por despolarização, o que e parcialmente explicado pela
inibição da pseudocolinesterase e preservação do agente despolarizante.
Besilato
de atracurio e agente competidor ou nao-despolarizante de duração
media.
Produz rápido relaxamento e tem rápida recuperação, pelo que e utilizado em
cirurgias de ambulatório.
E,
também, usado durante a anestesia geral quando se requer relaxamento muscular
continuo e imobilidade. Para manutenção do bloqueio durante cirurgia,
administra-se sob forma de infusão continua, com mais rápido e completo
antagonismo do bloqueio residual no fim do procedimento.
E
administrado a pacientes muito enfermos, incluindo aqueles com insuficiência hepática,
dano cerebral ou disfunção de múltiplos órgãos, visando permitir ventilação mecânica.
A
recuperação da atividade neuromuscular normal ocorre usualmente 1-2 horas da
interrupção da infusão, independentemente da função dos órgãos de eliminação.
Porque não necessita de metabolismo hepático para detoxificação, esta indicado
em pacientes cirróticos e com colestase hepática.
Também
não depende de eliminação renal, o que favorece o uso em pacientes com insuficiência
renal. Seus principais efeitos adversos relacionam-se a liberação de histamina,
resultando com frequência em eritema local ou geral, as vezes acompanhado de hipotensão,
taquicardia ou bronco espasmo.
Baixas
doses de atracurio são usadas em pacientes pediátricos submetidos
a
procedimentos de ambulatório, de curta duração, em que a reversão farmacológica
do bloqueio não esta contraindicada.
Pequeno
ou nenhum efeito de acumulação e visto com doses repetidas de atracurio.
Recuperação prevista em pacientes de qualquer idade e o principal beneficio
desse agente quando usado em anestesia pediátrica.
Brometo
de pancuronio e antagonista competidor ou nao-despolarizante de ação
prolongada, induzindo relaxamento muscular e propiciando campo cirúrgico adequado.
Mostra melhor perfil cardiovascular e autonômico (ausência de bloqueio
ganglionar e liberação de histamina), alem de ter leve a moderado efeito
vagolitico, presumivelmente por bloqueio de receptores colinérgicos muscarinicos.
Depois
de sua administração, observam-se ausência de ação hipotensora e leve aumento
de frequência cardíaca e pressão arterial (respectivamente de 20% e 10%, em
media).
Apesar
de tais efeitos vagoliticos serem prejudiciais em pacientes com cardiopatia isquêmica
ou estenose valvar, relativa constancia cardiovascular e grande experiência de
uso tornam-no agente útil em grande parte dos pacientes.
E
indicado para cirurgias longas (3-4 horas), nas quais extubacoes precoces não são
necessárias, sendo apropriado para casos em que aumento leve a moderado de frequência
cardíaca e desejável ou, pelo menos, não prejudicial. O pancuronio e
parcialmente excretado pelos rins. Em insuficiência renal, sua meia-vida
aumenta de 2 para 6 horas.
O
pancurônio e considerado fármaco de primeira linha para utilização em unidade
de tratamento intensivo. Possibilidade de ser administrado em bolo oferece
vantagens econômicas e reduz risco de acumulo, taquifilaxia e complicações advindas
de bloqueio excessivo ou prolongado.
Embora
comumente administrado em dose intravenosa em bolo, pode ser usado por infusão
continua, ajustando-se a dose ao grau de bloqueio neuromuscular desejado. Por
ser vagolitico, mais de 90% dos pacientes apresentam aumento de frequência cardíaca
igual ou superior a 10 batimentos/minuto, limitando seu uso naqueles em que taquicardia
e mal tolerada.
Cloreto
de suxametônio e usado em intubação endotraqueal, procedimentos
de
curta duração e tratamento de laringoespasmo, em razão de seu rápido inicio de
ação (30-60 segundos) e ultracurta duração de efeito (5-10 minutos).
Sob
esse aspecto, ainda e o agente de melhor perfil, apesar de apresentar vários efeitos
adversos importantes.
Em
intubação endotraqueal de emergência, o tempo entre indução da anestesia e
intubação da traqueia deve ser o mais breve possível, a fim de proteger os
pacientes de aumento de pressão intracraniana ou de aspiração gástrica por
vomito ou regurgitação, especialmente em obstetrícia e no caso de trauma,
abdome agudo ou obesidade mórbida.
Tal
técnica anestésica e chamada de sequencia rápida de indução para a qual se emprega
suxametonio por seu rápido inicio e sua curta duração de efeito.
Alem
disso, o desenvolvimento de condições boas ou excelentes de intubação, aos 60 segundos
de sua administração, não depende de grau adequado de anestesia. Meta-analise
Cochrane44 de 37 ensaios clínicos controlados aleatórios (n=2.690) mostrou
superioridade de suxametonio sobre rocuronio quanto ao estabelecimento de condições
excelentes para indução e intubação. Usando desfecho menos rígido – condições
clinicamente aceitáveis de intubação – os dois fármacos não diferiram
estatisticamente.
No
entanto, suxametonio foi clinicamente superior por apresentar duração de ação
mais curta. No grupo que recebeu propofol como indutor anestésico (n=1.183), condições
semelhantes de intubação também foram obtidas. Não foram informados efeitos
adversos relevantes.
Outra
revisão sistematica46 de 21 ensaios clínicos randomizados (n=1.811) comparou rocuronio
e suxametonio em dois modelos para intubação de sequencia rápida, concluindo
serem ambos os fármacos igualmente eficazes quando se utilizou propofol como
agente indutor.
Suxametônio
permanece sendo o bloqueador neuromuscular de escolha para a maior parte das crianças.
No larigoespasmo em crianças, suxametonio e agente eficaz. Pode ser
administrado por vias intramuscular, intraossea ou intralingual, em casos de indisponibilidade
de acesso venoso. Por sua estrutura simile a de acetilcolina, suxametonio
despolariza inicialmente a placa motora, o que e clinicamente expresso por
fasciculacoes musculares (movimentos contrateis incoordenados da musculatura esquelética),
de inicio rápido e curta duração.
Metilsulfato
de neostigmina e anticolinesterasico que reverte o bloqueio de bloqueadores
competidores não despolarizantes, controlando a paralisia respiratória que advém
de alta dose desses agentes.
Por
inibir também a pseudocolinesterase, prolonga a ação de suxametonio. E o agente
mais utilizado, por ter baixo custo, reverter bloqueios profundos e ser disponível
na forma parenteral.
A
dose necessária para reversão depende do grau de bloqueio. Inibição de 50% a 90%
da acetilcolinesterase e obtida com 0,03 mg/kg – 0,07 mg/kg, determinando efeito
clinico significante em 2 a 5 minutos, com duração de 30 a 50 minutos.
Efeito
Maximo e obtido com 5 mg em adultos. O termino de ação depende de
metabolismo
hepático (25%-50%) e excreção renal (50%-75%).
Na
existência de insuficiências hepática ou renal, o tempo de ação e aumentado.
Por via subcutânea, e usado para alivio de ileo paralitico e em casos de atonia
do músculo detrusor da bexiga. Com esta ultima indicação, alivia a disuria pos-operatória
e encurta o intervalo entre termino da operação e o momento da micção espontânea.
A
administração de neostigmina (ou piridostigmina) com suxametônio não e
indicada, pois prolonga a duração do bloqueio, o que e parcialmente explicado
pela
inibição da butirilcolinesterase e preservação do agente despolarizante.
A
inibição de acetilcolinesterase por neostigmina compromete outras estruturas
inervadas pelo sistema nervoso parassimpatico, podendo causar salivação,
sudorese, lacrimejamento, aumento de secreção brônquica, bronco espasmo,
miose
e aumento da motilidade intestinal.
No
sistema cardiovascular, ha bradicardia, principalmente em idosos, crianças e
pacientes em uso de digitálicos, bloqueadores de canais de cálcio ou
betabloqueadores.
No
nódulo atrioventricular (AV), causa retardo de condução, com aparecimento de distúrbios
de condução, ritmo juncional ou bloqueio AV. O uso de anticolinesterasicos em cardiopatas
e asmáticos deve ser cuidadoso. Para evitar respostas muscarinicas, emprega-se
atropina, administrada previa ou simultaneamente a neostigmina, na dose de
0,015 mg/kg – 0,03 mg/kg.
A
atropina tem rápido inicio de ação, 1 a 2 minutos antes da neostigmina. A frequência
cardíaca aumenta inicialmente, retornando a condição basal em 5 a 10 minutos36
(ver monografia, pagina 842).
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