domingo, 17 de janeiro de 2016

ANESTÉSICOS E ADJUVANTES PARTE 2

ANESTÉSICOS E ADJUVANTES PARTE 2

PROFA DRA LENITA WANNMACHER

MEDICAMENTOS ADJUVANTES DA ANESTESIA GERAL E USADOS EM PROCEDIMENTOS ANESTÉSICOS DE CURTA DURAÇÃO


No período pré-operatório, administra-se tratamento farmacológico pré--anestésico que tem como propósito produzir noite tranquila de sono, diminuir a ansiedade, permitir a indução suave da anestesia, com mínimo de estresse físico e psicológico, reduzir a necessária quantidade de anestésicos no procedimento cirúrgico, determinar a amnésia para acontecimentos do período pré--operatório e aliviar a dor pré-operatório, quando existente.

Para garantir sedação noturna, diminuição da ansiedade, amnésia e redução de doses de agentes anestésicos usados na indução, usam-se ansiolíticos (diazepam e midazolam).

Necessitando-se de analgesia, selecionam-se analgésicos opióides (morfina e fentanila) que também favorecem o emprego de menores doses anestésicas, tendo em vista seus efeitos depressores sobre o sistema nervoso central.

Ainda pode ser usado um anticolinérgico (atropina) para prevenir a estimulação
de secreções salivares e brônquicas induzidas pela intubação e se contrapor a bradicardia relacionada a certos procedimentos anestésicos.

Fármacos prescritos no período pré-operatório também são utilizados para obter sedação e cooperação de pacientes durante a realização de procedimentos diagnósticos de ambulatório (como endoscopias) e terapêuticos (como cirurgias de pequeno a médio porte sob anestesia local) ou durante permanência em unidades de cuidados intensivos (UCI).

Benzodiazepínicos são usados para sedação intravenosa durante realização de anestesias regionais ou locais e procedimentos diagnósticos. Seus representantes tem variedade de inicio e duração de efeito.

O inicio de ação e usualmente mais rápido com midazolam, seguido por diazepam. A duração de efeito depende da dose empregada. Porem, depois de administração em bolo de doses equipotentes de midazolam ou diazepam, a recuperação e provavelmente semelhante, porque ambos têm idêntico padrão de redistribuição.

Citrato de fentanila e analgésico opióide que produz intensa analgesia, reduzindo a necessidade de anestésicos gerais durante o procedimento cirúrgico e diminuindo as alterações hemodinâmicas produzidas por estimulo doloroso.

Pode ser empregado durante indução e manutenção da anestesia. Atinge pico
de efeito em 2-3 minutos e tem menor duração (30 minutos) do que a morfina,
oferecendo vantagem em cirurgias de ambulatório. Em comparação a fentanila,
alfentanila e sufentanila, a remifentanila tem período de ação menor, mas apresenta a desvantagem da ausência de analgesia pós-operatório e de mais episódios de tremores.

A utilização de fentanila em infusão intravenosa em vez de repetidas injeções intraoperatorias evita a depressão respiratória que pode prolongar-se no pós-operatório. A combinação de fentanila a droperidol leva a denominada neuroleptoanalgesia que permite realizar pequenos procedimentos cirúrgicos (trocas de curativos) e diagnósticos (estudos radiológicos).

Com o uso concomitante de oxido nitroso, recebe o nome de neuroleptoanestesia.

Apesar de ser técnica simples, que permite grande proteção neurovegetativa e
boa analgesia de base, a indução e lenta e a depressão respiratória pode ser grave, restringindo o uso.

Cloridrato de midazolam e benzodiazepinico que permite utilização por via intramuscular e tem efeito mais previsível na indução anestésica do que diazepam, necessitando menor ajuste de doses. Produz inconsciência e amnésia rapidamente (pico em 2-3 minutos).

Provoca mínima irritação venosa em comparação a diazepam. Seu curto efeito e vantajoso em cirurgias de ambulatório, procedimentos diagnósticos e anestesias regionais.

Midazolam e encontrado em solução oral, o que permite o uso em fases de pre-tratamento farmacológico e indução anestésica em crianças.

Para sedação em unidades de cuidados intensivos, concentrações sanguíneas de midazolam, depois de infusão continua prolongada, cairão mais rapidamente que as de diazepam e lorazepam, em razão de maior depuração hepática.

Assim, pacientes, recebendo durante dias infusão continua ou doses repetidas em bolo de midazolam, devem acordar mais rapidamente que aqueles que receberam diazepam ou lorazepam.

Diazepam e benzodiazepínico com propriedades hipnóticas, ansiolíticas, amnésicas e de relaxamento muscular de origem central. Uso concomitante a
anestésicos gerais permite reduzir as doses deles, com menos efeitos adversos.

Não tem propriedade analgésica, mas permite redução das doses de opioides.
Pode ser usado em pre-tratamento farmacológico anestésico, indução e manutenção da anestesia. Em revisão, que incluiu 16 ensaios clínicos randomizados e controlados por placebo, o emprego de pré tratamento com ansiolítico (midazolam 15 mg, triazolam 0,25 mg, diazepam 10 mg) não retardou o tempo de alta do hospital em pacientes submetidos a cirurgias de ambulatório sob anestesia geral, embora a função psicomotora estivesse ainda diminuída.

No entanto, tendo em vista a variedade de faixa etária e técnicas anestésicas
empregadas, deve-se ter cautela quanto às inferências. Apesar da ampla margem de segurança dos benzodiazepinicos, a função respiratória sempre deve ter monitoria durante seu uso.

Sulfato de atropina e anticolinérgico bem menos usado atualmente em pré--tratamento anestésico, porque anestésicos inalatórios são pouco irritantes para
as vias aéreas, reduzindo a necessidade de fármacos que atenuem produção de secreções (antissialagogos).

E mais usado para contrapor-se a bradicardia ou assistólia durante a anestesia geral, o que e frequente em crianças. Como pode aumentar a frequência cardíaca, seu emprego e prejudicial em cardiopatas e em pacientes com febre, desidratação, tireotoxicose e em uso de digitálicos.

Foi preferido a escopolamina, que tem ação predominante sobre secreções, e não ter efeito taquicardico, ao contrario, pode produzir bradicardia.

Sulfato de morfina, protótipo do grupo dos analgésicos opióides, pode ser empregado em pre-tratamento farmacológico quando ha presença de dor, antes da indução e durante a manutenção da anestesia para dar potencia na sedação e no pós- operatório para obtenção de analgesia.

No entanto, administrada na ausência de dor, pode induzir disforia e alta frequência de outros efeitos adversos (náuseas, vômitos, depressão respiratória e agitação ocasional).

Por ter inicio e duração de efeito mais prolongados que fentanila, deve ser prescrita como coadjuvante de anestesias prolongadas e para analgesia pós-
operatória.

ANESTÉSICOS LOCAIS

Anestésicos locais são fármacos que determinam bloqueio reversivo da condução nervosa, com perda de sensações em área circunscrita do organismo, sem alteração do grau de consciência.

Reversão de efeito e a principal característica que os torna diferentes de agentes neurolíticos, como fenol e álcool.

A eficácia desses agentes, quanto ao resultado terapêutico e inconteste, não havendo superioridade de um sobre o outro. Logo, sua seleção esta basicamente relacionada a parâmetros farmacológicos e presença de condições clinicas especificas.

De acordo com a natureza da cadeia intermediaria, anestésicos locais classificam-se em agentes de tipo Ester (aminoester), amida (aminoamida), cetona ou éter.

A importância clinica dessa divisão esta relacionada à constancia química, sítios de inativação dos compostos e, especialmente, risco de reações alérgicas,

Os de tipo Ester se caracterizam por ser mais hidrossolúveis que os de tipo amida e por apresentarem maior potencia alergênica, relativa inconstância em solução e rápida hidrolise por enzimas amplamente encontradas no plasma e diferentes tecidos (esterases). Esta ultima característica geralmente determina
duração de efeito menor, sendo exceção à tetracaína.

Anestésicos de tipo amida são relativamente constantes em solução, raramente desencadeiam reações alérgicas e passam por lenta biotransformação hepática.

Anestésicos locais podem, ainda, ser agrupados de acordo com sua duração
de efeito em agentes de:

(a) curta duração, como procaína e cloroprocaína;
(b) duração media, abrangendo lidocaína, prilocaína, mepivacaína e articaína;
(c) longa duração, como bupivacaína, tetracaína, etidocaína e ropivacaína.

Anestésicos locais podem ser combinados a vasoconstritores (epinefrina e felipressina) e glicose. Os vasoconstritores preservam a ação de anestésicos locais, pois se contrapõem a vasodilatação por eles induzida, impedindo rápida
distribuição a sítios diferentes da intenção anestésica.

Ainda são uteis na redução da quantidade de anestésico local necessária para obtenção de adequado bloqueio da dor.

Com o uso de vasoconstritor, podem-se empregar 50% da dose de anestésico local, o que também contribui para a menor frequência de efeitos adversos. Alem disso, vasoconstritores servem como agentes hemostáticos, reduzindo o sangramento transoperatório e tornando fácil o procedimento.

]Em qualquer técnica anestésica/analgésica utilizada, a combinação de anestésico local e vasoconstritor e opcional, exceto em bloqueio intercostal, em que seu uso e obrigatório, por se tratar de área de ampla irrigação sanguínea.

De outro lado, seu uso esta contraindicado em sítios com limitada circulação colateral (dedos, orelhas, nariz e penis), assim como por via intradermica, pois a vasoconstrição por agentes simpaticomiméticos pode determinar dano hipoxico sem reversão, com isquemia e necrolise de tecidos.

Em anestesia tópica, epinefrina não tem significante efeito local e não prolonga a duração de anestésicos locais aplicados em mucosas, por causa de insuficiente absorção.
Da mesma forma, adição de epinefrina a opioides administrados por via subaracnoidea não afeta a intensidade ou a duração da analgesia em trabalho de parto, mas aumenta a frequência de náusea e vomito.

Vasoconstritores combinados a anestésicos locais pertencem a dois grupos farmacológicos. Agentes adrenérgicos incluem epinefrina, norepinefrina, fenilefrina e corbadrina (levonordefrina), enquanto felipressina, análogo sintético da vasopressina (hormônio liberado pela hipófise posterior), e o único agente não- adrenérgico em uso.

 Entre os diversos agentes vasoconstritores, dar-se preferência a epinefrina pelo melhor perfil de eficácia e segurança.

Ensaios clínicos e meta-analise não mostraram efeitos deletérios de soluções contendo epinefrina, inclusive em pacientes com hipertensão ou doença cardiovascular.

Em pacientes seja normotensos ou hipertensos, a pressão arterial diastólica cai
(-4,7 e -1,0 mmHg em media, respectivamente) e a frequência cardíaca aumenta (+5,6 e +6 batimentos/min em media, respectivamente) durante tratamento dentário com solução anestésica contendo epinefrina 1:80.000 e 1:100.000.

Tais alterações mostraram-se pequenas, sendo improvável que tenham significação clinica. Epinefrina, em doses de 36 microgramas a 54 microgramas, e bem tolerada pela maioria dos pacientes hipertensos ou com outra doença cardiovascular, e os benefícios da vasoconstrição parecem superar desvantagens ou riscos prováveis.

Cloridrato de bupivacaina e empregado em procedimentos de maior duração
ou quando se deseja analgesia pós- operatória mais prolongada. Comparada
a lidocaína, seu inicio de efeito e mais lento, mas apresenta duração maior.

Durante seu uso em anestesia espinhal, especialmente obstétrica, foram descritos casos de parada cardíaca de difícil recuperação que, no entanto, se tornam improváveis se ha emprego de solução de menor concentração e menores doses.

Concentrações de 0,06% a 0,25%, por via epidural, frequentemente em combinação a analgésico opioide (fentanila), são eficazes para analgesia de parto e analgesia pós-operatório obstétrica, sem bloqueio motor significante26.

Bupivacaina 0,5% a 0,75% determina bloqueio motor significante, alem de efeito analgésico, sendo útil em procedimentos cirúrgicos de médio e grande portes.

Soluções a 0,75% são contraindicadas no bloqueio epidural obstétrico.

A preparação combinada a glicose (hiperbarica) tende a manter o anestésico em porções mais inferiores do saco dural.

E usada em anestesia espinhal (bloqueio subaracnoideo ou raquianestesia) e anestesia epidural (peridural ou extradural).

Cloridrato de lidocaína e o anestésico padrão, com o qual os demais são comparados. Permanece sendo o agente mais versátil e comumente utilizado,
pelo rápido inicio de ação, moderadas duração e toxicidade e adequada atividade tópica.

Em concentrações de 0,5% a 2%, produz rápido e intenso bloqueio sensorial e motor, sendo usada em diversas técnicas anestésicas (tópica, infiltrativa, bloqueio neural, epidural e subaracnoidea).

Alem disso, também pode ser administrada por via intravenosa para tratamento de arritmias cardíacas em serviços de urgência cardiológica ou unidades de cuidados intensivos.

E ainda usada como adjuvante em anestesia geral por causa de seu efeito supressor potente (presumivelmente central) do reflexo da tosse, em analgesia pós-operatório e tratamento de dor crônica (particularmente de origem neuropática) não respondente a outras intervenções.

Absorção pela pele intacta e usualmente lenta, e altas concentrações são necessárias (lidocaína a 40%).  Em forma de gel penetra bem nas mucosas.

A aplicação intraoral tópica pode ser usada para reduzir desconforto de injeção
anestésica, prover alivio sintomático de dor relacionada a lesões superficiais de mucosa (como ulceras) ou tratar dor dentaria depois de exodontia.

Para reparação de pequenas lacerações, lidocaína a 1% pode ser usada por infiltração intradermica ou topicamente. A primeira técnica pode causar desconforto e dor por si mesma. A anestesia tópica tem sido investigada como opção para esses casos.

Revisão sistemática de 22 ensaios clínicos controlados aleatórios (n=3.190) comparou a eficácia de anestesia local infiltrativa com a anestesia tópica, para sutura de lacerações cutâneas de face, escalpo, extremidades e tronco, em adultos e crianças. Demonstrou-se equivalência ou superioridade das formulações tópicas em comparação com a infiltração intradermica convencional30.

Administrada topicamente em forma de aerossol, um minuto antes da intubação, permite facilidade no procedimento.

Soluções puras em concentrações a 1% e 2% podem ser usadas em anestesia local infiltrativa, anestesia regional e em nervos periféricos, alem de anestesia intravenosa regional (ou bloqueio de Bier), que consiste em administração intravenosa de anestésico local em membro inferior ou superior previamente ocluído por torniquete.

Lidocaína sem vasoconstritor e especialmente indicada para procedimentos
cirúrgicos de menor porte, especialmente em sítios com limitada circulação colateral (dedos, orelhas, nariz e penis), o que contraindica vasoconstrição.

Em associação com vasoconstritor adrenérgico, geralmente epinefrina, garante-se efeito hemostático e prolonga-se duração de efeito anestésico local. O pico de concentração plasmática de lidocaína e reduzido em 30% a 40%, quando e administrada intraoralmente em combinação a epinefrina.

Preparações com glicose (hiperbaricas) tendem a manter o anestésico em porções mais inferiores do saco dural, sendo indicadas em anestesia espinhal
(bloqueio subaracnoideo ou raquianestesia) e anestesia epidural (peridural ou
extradural).

Descreveram-se danos neurológicos (lombalgia e de membros inferiores) transitórios (duração de 6 horas a 4 dias) com lidocaína hiperbarica.

Revisão sistemática Cochrane de 15 ensaios clínicos que avaliou a frequência
daquelas manifestações depois de anestesia espinhal com lidocaína, em comparação a outros anestésicos locais, verificou que, de 1.437 pacientes avaliados, 120 as desenvolveram.

O uso de lidocaína aumentou esse risco em comparação a outros anestésicos locais. Os sintomas desapareceram espontaneamente no quinto dia pós-operatório.

Em cirurgias abdominais, o uso sistêmico de lidocaína reduziu o tempo de internação e demonstrou beneficio em outros desfechos pós-operatórios.

Em revisão Cochrane de 13 ensaios clínicos controlados aleatórios (n=1.224),
analgesia epidural pós-operatório apresentou menores escores de dor no movimento (ate o terceiro dia pós-operatório) em comparação a opioides sistêmicos, especificamente em cirurgias programadas na aorta abdominal.

A frequência de complicações foi significantemente menor no grupo submetido a analgesia epidural.

Lidocaína e usada (500 mg, diluídos em 250 mL de solução salina, por infusão
intravenosa durante 60 minutos) no tratamento de dor crônica neuropática que não responde a outras intervenções analgésicas.

O uso profilático de lidocaína para reverter taquicardia ventricular na fase aguda de enfarte do miocárdio aumentou a letalidade, o que foi atribuído a au-
mento de episódios de assistolia nos pacientes tratados.

Sendo integrante dos antiarrítmicos do grupo I, apresenta efeito pro-arritmico que supera benefícios em potencia quanto a prevenção de eventos que surgiram em primeiro lugar.

Persiste como opção para manejo agudo de arritmias ventriculares graves, sendo coadjuvante da cardioversao elétrica para fins de manutenção do ritmo recuperado.

Cloridrato de prilocaina tem inicio e duração de ação semelhantes aos da lidocaína, com amplo uso em Odontologia.

E anestésico local de tipo amida, de ação media. Existe em combinação com felipressina, análoga de vasopressina, que determina vasoconstrição apenas local, agindo diretamente em musculatura lisa vascular, com maior efeito em área venosa, sem efeitos antidiurético e vasoconstritor coronariano em doses terapêuticas.

Em altas doses, pode causar alguma contração em artérias coronarias. E recomendada especialmente para casos em que aminas simpaticomiméticas estão contraindicadas.

No entanto, não ha comprovação de que seja mais segura em pacientes cardiopatas ou com hipertensão grave não controlada.

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES PERIFÉRICOS E ANTICOLINESTERÁSICOS

Bloqueadores neuromusculares periféricos são usados como agentes adjuvantes em anestesia geral por permitir intubação endotraqueal graças a relaxamento de cordas vocais e propiciar campo cirúrgico adequado pelo relaxamento de músculos do abdome e diafragma. Também são empregados em eletroconvulsoterapia.

Uma vez que as convulsões podem causar traumatismos osteomusculares
ou fraturas, os pacientes ao serem anestesiados, recebem bloqueador neuromuscular de curta duração de ação.

Atuam em receptores colinérgicos nicotínicos da junção neuromuscular, determinando relaxamento muscular.

Não tem propriedade analgésica ou amnésica. A manutenção de consciência durante cirurgias ou em unidades de cuidados intensivos foi descrita em varias edicoes38. Pacientes submetidos a esses agentes devem sempre receber ventilação assistida ate o desaparecimento de seu efeito.


Classificam-se em agentes nao-competidores ou despolarizantes e agentes
competidores ou não -despolarizantes. Entre os primeiros, cloreto de suxametônio foi selecionado porque e o mais comumente usado em razão de seu rápido inicio e curta duração de efeito. Portanto, e agente de curta ação.

Entre os segundos, escolheram-se agentes de duração media (besilato de atracurio) e prolongada (brometo de pancurônio). Não ha superioridade de eficácia de um agente sobre o outro em cada grupo.

Sua seleção esta basicamente relacionada a parâmetros farmacológicos (especialmente perfil farmacocinético e efeitos adversos cardiovasculares) e condições clinicas preexistentes.

A duração de efeito deve englobar o período necessário a realização do procedimento, estando relacionada a mecanismos envolvidos na eliminação desses fármacos.

Agentes rapidamente inativados, como suxametônio, são reservados para pequenos procedimentos, intubação e eletroconvulsoterapia em que os pacientes são anestesiados e requerem bloqueador neuromuscular de curta ação. Para procedimentos de duração moderada e longa (mais de 3 horas), opta-se por bloqueadores nao-despolarizantes de ação media e prolongada, respectivamente.

Esses agentes também tem sido recomendados em quadros graves de tetania (infecção por Clostridium tetani), em combinação com benzodiazepínicos ou propofol, principalmente quando ha acometimento respiratório, a fim de controlar espasmos e induzir paralisia muscular, de modo que a ventilação mecânica possa ser instituída.

A recuperação neuromuscular incompleta e comum no fim de procedimentos
anestésico-cirurgicos, podendo levar a complicações pulmonares pós-operatórios e aumento de morbidade, aumento do tempo de internação e de custos.

Sua frequência pode ser de ate 40%-60% depois do uso de bloqueadores de ação media. A recuperação adequada da forca muscular e obrigatória antes de o paciente ser liberado da unidade de cuidados pós-anestésicos.

Doses adequadas de anticolinesterasicos (por exemplo, neostigmina) revertem o bloqueio determinado por agentes nao-despolarizantes. Quando se empregam agentes de longa ação, a reversão de efeito no fim da cirurgia e obrigatória, a menos que o paciente permaneça em ventilação mecânica.

Já com aqueles de ação media, a reversão não e obrigatória, embora seja aconselhável. A decisão terá por base o desempenho em testes de função neuromuscular. Apenas para agente nao-despolarizante de curta duração, o uso de anticolinesterasicos não e necessário, apesar de eficaz.

A administração de neostigmina com suxametônio não e indicada, pois aumenta a duração do bloqueio por despolarização, o que e parcialmente explicado pela inibição da pseudocolinesterase e preservação do agente despolarizante.

Besilato de atracurio e agente competidor ou nao-despolarizante de duração
media. Produz rápido relaxamento e tem rápida recuperação, pelo que e utilizado em cirurgias de ambulatório.

E, também, usado durante a anestesia geral quando se requer relaxamento muscular continuo e imobilidade. Para manutenção do bloqueio durante cirurgia, administra-se sob forma de infusão continua, com mais rápido e completo antagonismo do bloqueio residual no fim do procedimento.

E administrado a pacientes muito enfermos, incluindo aqueles com insuficiência hepática, dano cerebral ou disfunção de múltiplos órgãos, visando permitir ventilação mecânica.

A recuperação da atividade neuromuscular normal ocorre usualmente 1-2 horas da interrupção da infusão, independentemente da função dos órgãos de eliminação. Porque não necessita de metabolismo hepático para detoxificação, esta indicado em pacientes cirróticos e com colestase hepática.

Também não depende de eliminação renal, o que favorece o uso em pacientes com insuficiência renal. Seus principais efeitos adversos relacionam-se a liberação de histamina, resultando com frequência em eritema local ou geral, as vezes acompanhado de hipotensão, taquicardia ou bronco espasmo.

Baixas doses de atracurio são usadas em pacientes pediátricos submetidos
a procedimentos de ambulatório, de curta duração, em que a reversão farmacológica do bloqueio não esta contraindicada.

Pequeno ou nenhum efeito de acumulação e visto com doses repetidas de atracurio. Recuperação prevista em pacientes de qualquer idade e o principal beneficio desse agente quando usado em anestesia pediátrica.

Brometo de pancuronio e antagonista competidor ou nao-despolarizante de ação prolongada, induzindo relaxamento muscular e propiciando campo cirúrgico adequado. Mostra melhor perfil cardiovascular e autonômico (ausência de bloqueio ganglionar e liberação de histamina), alem de ter leve a moderado efeito vagolitico, presumivelmente por bloqueio de receptores colinérgicos muscarinicos.

Depois de sua administração, observam-se ausência de ação hipotensora e leve aumento de frequência cardíaca e pressão arterial (respectivamente de 20% e 10%, em media).

Apesar de tais efeitos vagoliticos serem prejudiciais em pacientes com cardiopatia isquêmica ou estenose valvar, relativa constancia cardiovascular e grande experiência de uso tornam-no agente útil em grande parte dos pacientes.

E indicado para cirurgias longas (3-4 horas), nas quais extubacoes precoces não são necessárias, sendo apropriado para casos em que aumento leve a moderado de frequência cardíaca e desejável ou, pelo menos, não prejudicial. O pancuronio e parcialmente excretado pelos rins. Em insuficiência renal, sua meia-vida aumenta de 2 para 6 horas.

O pancurônio e considerado fármaco de primeira linha para utilização em unidade de tratamento intensivo. Possibilidade de ser administrado em bolo oferece vantagens econômicas e reduz risco de acumulo, taquifilaxia e complicações advindas de bloqueio excessivo ou prolongado.

Embora comumente administrado em dose intravenosa em bolo, pode ser usado por infusão continua, ajustando-se a dose ao grau de bloqueio neuromuscular desejado. Por ser vagolitico, mais de 90% dos pacientes apresentam aumento de frequência cardíaca igual ou superior a 10 batimentos/minuto, limitando seu uso naqueles em que taquicardia e mal tolerada.

Cloreto de suxametônio e usado em intubação endotraqueal, procedimentos
de curta duração e tratamento de laringoespasmo, em razão de seu rápido inicio de ação (30-60 segundos) e ultracurta duração de efeito (5-10 minutos).

Sob esse aspecto, ainda e o agente de melhor perfil, apesar de apresentar vários efeitos adversos importantes.

Em intubação endotraqueal de emergência, o tempo entre indução da anestesia e intubação da traqueia deve ser o mais breve possível, a fim de proteger os pacientes de aumento de pressão intracraniana ou de aspiração gástrica por vomito ou regurgitação, especialmente em obstetrícia e no caso de trauma, abdome agudo ou obesidade mórbida.

Tal técnica anestésica e chamada de sequencia rápida de indução para a qual se emprega suxametonio por seu rápido inicio e sua curta duração de efeito.

Alem disso, o desenvolvimento de condições boas ou excelentes de intubação, aos 60 segundos de sua administração, não depende de grau adequado de anestesia. Meta-analise Cochrane44 de 37 ensaios clínicos controlados aleatórios (n=2.690) mostrou superioridade de suxametonio sobre rocuronio quanto ao estabelecimento de condições excelentes para indução e intubação. Usando desfecho menos rígido – condições clinicamente aceitáveis de intubação – os dois fármacos não diferiram estatisticamente.

No entanto, suxametonio foi clinicamente superior por apresentar duração de ação mais curta. No grupo que recebeu propofol como indutor anestésico (n=1.183), condições semelhantes de intubação também foram obtidas. Não foram informados efeitos adversos relevantes.

Outra revisão sistematica46 de 21 ensaios clínicos randomizados (n=1.811) comparou rocuronio e suxametonio em dois modelos para intubação de sequencia rápida, concluindo serem ambos os fármacos igualmente eficazes quando se utilizou propofol como agente indutor.

Suxametônio permanece sendo o bloqueador neuromuscular de escolha para a maior parte das crianças. No larigoespasmo em crianças, suxametonio e agente eficaz. Pode ser administrado por vias intramuscular, intraossea ou intralingual, em casos de indisponibilidade de acesso venoso. Por sua estrutura simile a de acetilcolina, suxametonio despolariza inicialmente a placa motora, o que e clinicamente expresso por fasciculacoes musculares (movimentos contrateis incoordenados da musculatura esquelética), de inicio rápido e curta duração.

Metilsulfato de neostigmina e anticolinesterasico que reverte o bloqueio de bloqueadores competidores não despolarizantes, controlando a paralisia respiratória que advém de alta dose desses agentes.

Por inibir também a pseudocolinesterase, prolonga a ação de suxametonio. E o agente mais utilizado, por ter baixo custo, reverter bloqueios profundos e ser disponível na forma parenteral.

A dose necessária para reversão depende do grau de bloqueio. Inibição de 50% a 90% da acetilcolinesterase e obtida com 0,03 mg/kg – 0,07 mg/kg, determinando efeito clinico significante em 2 a 5 minutos, com duração de 30 a 50 minutos.

Efeito Maximo e obtido com 5 mg em adultos. O termino de ação depende de
metabolismo hepático (25%-50%) e excreção renal (50%-75%).

Na existência de insuficiências hepática ou renal, o tempo de ação e aumentado. Por via subcutânea, e usado para alivio de ileo paralitico e em casos de atonia do músculo detrusor da bexiga. Com esta ultima indicação, alivia a disuria pos-operatória e encurta o intervalo entre termino da operação e o momento da micção espontânea.

A administração de neostigmina (ou piridostigmina) com suxametônio não e indicada, pois prolonga a duração do bloqueio, o que e parcialmente explicado
pela inibição da butirilcolinesterase e preservação do agente despolarizante.

A inibição de acetilcolinesterase por neostigmina compromete outras estruturas inervadas pelo sistema nervoso parassimpatico, podendo causar salivação, sudorese, lacrimejamento, aumento de secreção brônquica, bronco espasmo,
miose e aumento da motilidade intestinal.

No sistema cardiovascular, ha bradicardia, principalmente em idosos, crianças e pacientes em uso de digitálicos, bloqueadores de canais de cálcio ou betabloqueadores.

No nódulo atrioventricular (AV), causa retardo de condução, com aparecimento de distúrbios de condução, ritmo juncional ou bloqueio AV. O uso de anticolinesterasicos em cardiopatas e asmáticos deve ser cuidadoso. Para evitar respostas muscarinicas, emprega-se atropina, administrada previa ou simultaneamente a neostigmina, na dose de 0,015 mg/kg – 0,03 mg/kg.

A atropina tem rápido inicio de ação, 1 a 2 minutos antes da neostigmina. A frequência cardíaca aumenta inicialmente, retornando a condição basal em 5 a 10 minutos36 (ver monografia, pagina 842).

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