BENZENO
HIDROCARBONETO AROMÁTICO
FORMULÁRIO
TERAPÊUTICO NACIONAL
DIAZEPAM
Rachel Magarinos-Torres
Apresentações
•
Comprimido de 10 mg
• Solução injetável
5 mg/mL
Indicações
• Adjuvante
na anestesia geral (fase de pré-anestesia).
•
Tratamento do estado de mal epiléptico.
• Ansiedade
generalizada e insônia transitória (tratamento de curta duração).
Contraindicações
• Depressão
maior.
• Coma.
• Choque.
• Insuficiência
pulmonar aguda.
• Depressão
respiratória.
• Miastenia
grave.
• Apneia do
sono.
• Hepatopatia
grave
• Glaucoma
de angulo fechado.
• Gravidez.
Categoria de risco na gravidez (FDA): D
•
Hipersensibilidade a diazepam e outros benzodiazepínicos.
Precauções
v
Usar
com cuidado nos casos de:
- Doença respiratória; insuficiência pulmonar crônica;
histórico de dependência a álcool e/ou psicotrópicos; porfiria.
- Insuficiência hepática
- Insuficiência renal.
- Idosos ou pacientes enfraquecidos (reduzir a dose a
metade).
- Suspensão do tratamento (evitar a retirada abrupta).
- Crianças, adolescentes e pacientes psiquiátricos
(risco de reação paradoxal).
- Neonatos e lactentes com menos de 6 meses de idade
(ha risco de icterícia grave).
- Lactacao, evitar o uso do diazepam
v
Evitar
o uso continuado por período superior a 6 meses.
v
Pode
induzir dependência física e tem efeito cumulativo se não for corretamente intervalado.
Esquemas
de administração
Criancas
Sedação
pré-anestésica
• 0,2 a 0,3
mg/kg, por via oral, uma hora antes da cirurgia. Dose máxima: 10 mg.
Estado de
mal epiléptico
• 0,05 a
0,3 mg/kg/dose, por via intravenosa, em infusão lenta (não mais que 5
mg/minuto), a cada 15 a 30 minutos.Dose máxima de 10 mg por dia para crianças
acima de 10 kg.
Adulto
Sedação
pré-anestésica
• 5 a 15
mg, por via oral, duas horas antes da cirurgia
Estado de
mal epiléptico
• 10 mg,
via intravenosa, por administração lenta (não mais que 5 mg/minuto) repetindo
se necessário após 30 a 60 minutos. Dose máxima de 3 mg/kg no período de 24
horas.
Transtornos
de ansiedade
• 2 a 10
mg, via oral, 2 a 3 vezes ao dia.
Transtornos
do sono
• 5 a 15
mg/dia, por via oral, ao deitar, por 7 dias.
Aspectos
farmacocinéticos clinicamente relevantes
• Inicio de
efeito no estado de mal epiléptico: 1 a 5 minutos.
• Duração
de efeito no estado de mal epiléptico: 20 a 30 minutos.
• Pico plasmático
de dose oral: 30 a 90 minutos.
• Pico plasmático
de dose intravenosa: 8 minutos.
• Atravessa
a placenta e esta presente no leite materno.
• Metabolização
hepática com produção de metabolitos ativos.
• Meia-vida
de eliminação bifásica: inicial de 7 a 10 horas e secundaria de 2 a 6 dias. Circulação
entero-hepática produz um segundo pico de concentração plasmática, cerca de 6 a
12 horas após sua administração.
• Meia-vida
aumentada em recém-nascidos, idosos e hepatopatas.
Efeitos
adversos
• Alterações
na salivação, náusea, vomito, obstinação, diarreia.
• Depressão
respiratória decorrente de doses elevadas e/ou uso parenteral, sedação, ataxia,
tonturas, confusão, hipotensão, amnésia, vertigem, cefaleia, reações paradoxais
(irritabilidade, excitabilidade, agressividade, alucinação), distúrbios do sono
(insônia rebote), tremor, dependência.
•
Neutropenia, anemia, pancitopenia, trombocitopenia física.
• Arritmia cardíaca.
• Flebite
na administração intravenosa.
• Reações cutâneas.
• Distúrbios
visuais.
• Mudança
na libido.
• Retenção
ou incontinência urinaria.
• Fraqueza
muscular.
Interações
de medicamentos
• Álcool, analgésicos
opióides (risco de depressão respiratória), anestésicos, antidepressivos tricíclicos,
anti-histamínicos, barbitúricos, inibidores enzimáticos (antibióticos macrolídeos,
antifúngicos azólicos, buprenorfina, fluvoxamina, isoniazida, omeprazol,
propofol, troleandomicina), fosamprenavir (aumento do risco de sedação ou depressão
respiratória): podem aumentar o efeito e a toxicidade do diazepam. Considerar a
substituição por um benzodiazepinico eliminado por glicuronidação, como o
lorazepam. Monitorar o aparecimento de sinais de intoxicação como sedação,
tonturas, ataxia, fraqueza, diminuição da cognição ou desempenho motor, confusão,
depressão respiratória ou sonolência.
• Ginkgo
biloba, rifampicina, rifapentina, teofilina: podem reduzir o efeito do diazepam
em caso de uso concomitante. Pode ser necessário aumentar a dose de diazepam
para manter o efeito terapêutico. Rever a posologia após a suspensão do fármaco
interferente.
Orientações
aos pacientes
• Alertar
aos idosos para tomar precauções para evitar quedas.
• Orientar
para a exigência de cautela com atividades que exijam atenção, como dirigir e
operar maquinas.
• Reforçar
para não ingerir bebidas alcoólicas.
• Informar
mulheres em idade fértil quanto aos riscos e desaconselhar o uso do medicamento
na gravidez.
Aspectos
farmacêuticos
• Todas as
formas farmacêuticas devem ser mantidas ao abrigo de luz, ar e umidade e a
temperatura de 15 a 30 .C.
• Observar orientação
especifica do produtor quanto a diluição, compatibilidade e estabilidade da solução.
• Por ser
lipossolúvel, não convém diluí-lo em água, solução fisiológica ou glicosada.
• As diluições
devem ser realizadas imediatamente antes da administração. Após a diluição, observar
se ocorreu precipitação.
• Não
misturar a solução injetável com outros medicamentos.
ATENÇÃO:
este fármaco
apresenta um número elevado de interações de medicamentos, por isto deve ser
realizada pesquisa específica sobre este aspecto antes de introduzir ou
descontinuar o diazepam ou outros medicamentos no esquema terapêutico do
paciente.
Fonte : BRASIL, Ministério da Saúde,
Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Formulário
Terapêutico Nacional
